公开(公告)号：US08420812B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12645508

申请日：2009-12-23

申请人： Omar Rkyek ,  Marc Nazare ,  Andreas Lindenschmidt ,  Jorge Alonso ,  Matthias Urmann ,  Nis Halland

发明人： Omar Rkyek ,  Marc Nazare ,  Andreas Lindenschmidt ,  Jorge Alonso ,  Matthias Urmann ,  Nis Halland

IPC分类号： C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D333/38 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： A process for the palladium-catalyzed coupling of terminal alkynes with heteroaryl tosylates and heteroaryl benzenesulfonatesThe present invention relates to a process for the regioselective synthesis of compounds of the formula (I), wherein D, J and W have the meanings indicated in the claims. The present invention provides an efficient and general palladium-catalyzed coupling process of heteroaryl tosylates with terminal alkynes to a wide variety of substituted, multifunctional heteroaryl-1-alkynes of the formula I.

摘要翻译： 末端炔烃与杂芳基甲苯磺酸酯和杂芳基苯磺酸盐的钯催化偶合的方法本发明涉及式（I）化合物的区域选择性合成方法，其中D，J和W具有权利要求书中所示的含义 。 本发明提供了一种有效且一般的钯催化的杂芳基甲苯磺酸酯与末端炔烃与多种式I的取代的多官能杂芳基-1-炔烃的偶联方法。

公开(公告)号：US20100261910A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12645509

申请日：2009-12-23

申请人： Omar RKYEK ,  Marc NAZARE ,  Andreas LINDENSCHMIDT ,  Matthias URMANN ,  Nis HALLAND ,  Jorge ALONSO

发明人： Omar RKYEK ,  Marc NAZARE ,  Andreas LINDENSCHMIDT ,  Matthias URMANN ,  Nis HALLAND ,  Jorge ALONSO

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07C233/03 ,  C07D333/22 ,  C07C229/38 ,  C07C45/00

CPC分类号： C07C17/263 ,  C07B37/04 ,  C07C17/35 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C45/61 ,  C07C45/70 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/16 ,  C07D295/00 ,  C07D333/20 ,  C07C25/24 ,  C07C49/84 ,  C07C47/548 ,  C07C233/07 ,  C07C233/43 ,  C07C233/54 ,  C07C255/33 ,  C07C255/50 ,  C07C255/51 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58

摘要： The present invention relates to a process for the regioselective synthesis of compounds of the formula (I), wherein R1; R2; R3; R4; R5; J and W have the meanings indicated in the claims. The present invention provides an efficient and general palladium-catalyzed coupling process for aryl tosylates with terminal alkynes to a wide variety of substituted, multifunctional aryl-1-alkynes of the formula I.

摘要翻译： 本发明涉及用于区域选择性合成式（I）化合物的方法，其中R1; R2; R3; R4; R5; J和W具有权利要求中所示的含义。 本发明提供了对具有末端炔烃的芳基甲苯磺酸酯与式I的多种取代的多官能芳基-1-炔烃的有效且一般的钯催化偶联方法。

公开(公告)号：US20100168429A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12576339

申请日：2009-10-09

申请人： Nis HALLAND ,  Marc NAZARE ,  Andreas LINDENSCHMIDT ,  Omar AKYEK ,  Matthias URMANN ,  Jorge ALONSO

发明人： Nis HALLAND ,  Marc NAZARE ,  Andreas LINDENSCHMIDT ,  Omar AKYEK ,  Matthias URMANN ,  Jorge ALONSO

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D209/08

摘要： The present invention relates to a process for the regioselective synthesis of compounds of the formula I, wherein R0; R1; R2; R3; R4; R5; R6; A1; A2; A3; A4, Q, T and J have the meanings indicated in the claims. The present invention provides a direct transition metal catalyzed process to a wide variety of multifunctional N-aminoindole or N-amino-azaindoles of the formula I from 2-halo-phenylacetylenes or (2-sulfonato)phenyl-acetylenes and N,N-disubstituted hydrazines, useful for the production of pharmaceuticals, diagnostic agents, liquid crystals, polymers, herbicides, fungicidals, nematicidals, parasiticides, insecticides, acaricides and arthropodicides.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于区域选择性合成式I化合物的方法，其中R 0; R1; R2; R3; R4; R5; R6; A1; A2; A3; A4，Q，T和J具有权利要求中所示的含义。 本发明提供了从2-卤代 - 苯基乙炔或（2-磺酸根合）苯基 - 乙炔和N，N-二取代的，由式I表示的多种多官能N-氨基吲哚或N-氨基 - 氮杂吲哚的直接过渡金属催化方法 肼，可用于生产药物，诊断剂，液晶，聚合物，除草剂，杀真菌剂，杀线虫剂，杀寄生虫剂，杀虫剂，杀螨剂和节肢动物杀虫剂。

公开(公告)号：US20100160282A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12646023

申请日：2009-12-23

申请人： Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Stefanie Flohr ,  Wendelin Frick ,  Hubert Heuer ,  Gerhard Jaehne ,  Andreas Lindenschmidt ,  Hans-Ludwig Schäfer

发明人： Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Stefanie Flohr ,  Wendelin Frick ,  Hubert Heuer ,  Gerhard Jaehne ,  Andreas Lindenschmidt ,  Hans-Ludwig Schäfer

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/1804

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5, and R6 have the meanings given in the description, and their physiologically acceptable salts. The compounds are suitable for use, for example, as hypolipidemics.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，R5和R6具有说明书中给出的含义的式I化合物及其生理上可接受的盐。 该化合物适合用作例如降血脂药。

公开(公告)号：US07671047B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US10463789

申请日：2003-06-18

申请人： Gerhard Jaehne ,  Wendelin Frick ,  Stefanie Flohr ,  Andreas Lindenschmidt ,  Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer

发明人： Gerhard Jaehne ,  Wendelin Frick ,  Stefanie Flohr ,  Andreas Lindenschmidt ,  Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D403/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D205/08

摘要： One embodiment of the invention relates to compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification. Other embodiments of the invention relate to physiologically acceptable salts of the compounds of formula I, to processes for their preparation and to medicaments comprising these compounds. The compounds of the invention are suitable for use, for example, as hypolipidemics.

摘要翻译： 本发明的一个实施方案涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有说明书中给出的含义。 本发明的其它实施方案涉及式I化合物的生理上可接受的盐，其制备方法和包含这些化合物的药物。 本发明的化合物适合用作例如降血脂药。

公开(公告)号：US07488818B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US11561626

申请日：2006-11-20

申请人： Andreas Lindenschmidt ,  David William Will ,  Gerhard Jaehne ,  Theodor Andreas Wollmann ,  Wendelin Frick ,  Bernd Junker ,  David Rigal ,  Guenter Billen ,  Heiner Jendralla

发明人： Andreas Lindenschmidt ,  David William Will ,  Gerhard Jaehne ,  Theodor Andreas Wollmann ,  Wendelin Frick ,  Bernd Junker ,  David Rigal ,  Guenter Billen ,  Heiner Jendralla

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/653 ,  C07F9/572 ,  C07F9/54

CPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/33

摘要： The present invention is directed to the preparation of novel compounds useful in the treatment of hyperlipidemia, arteriosclerosis, hypercholesterolemia, and other related metabolic disorders. More specifically, the present invention is a novel process for the preparation of 1,4-diphenylazetidinone derivatives from β-substituted amino amides which are protected in the presence of silylating agents and at least one cyclization catalyst whose structural formula is represented by one of the general formula: wherein the various R-groups are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗高脂血症，动脉硬化，高胆固醇血症和其它相关代谢紊乱的新化合物的制备。 更具体地说，本发明是一种从β-取代氨基酰胺制备1,4-二苯基氮杂环丁酮衍生物的新方法，其在甲硅烷基化试剂和至少一种环化催化剂存在下被保护，其结构式由 通式：其中各种R基团在本文中定义。

公开(公告)号：US07407938B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US11544746

申请日：2006-10-10

申请人： Gerhard Jaehne ,  Wendelin Frick ,  Stefanie Flohr ,  Andreas Lindenschmidt ,  Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer

发明人： Gerhard Jaehne ,  Wendelin Frick ,  Stefanie Flohr ,  Andreas Lindenschmidt ,  Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07K2/00 ,  A61K38/08 ,  A61K31/05 ,  A61K31/06 ,  A61K31/07 ,  A61K31/397 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D205/08 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  Y10S930/28

摘要： One embodiment of the invention relates to compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification. Other embodiments of the invention relate to physiologically acceptable salts of compounds of formula I, to processes for their preparation and to medicaments comprising these compounds. The compounds of the invention are suitable for use, for example, as hypolipidemics.

摘要翻译： 本发明的一个实施方案涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有说明书中给出的含义。 本发明的其它实施方案涉及式I化合物的生理上可接受的盐，其制备方法和包含这些化合物的药物。 本发明的化合物适合用作例如降血脂药。

公开(公告)号：US20080096918A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11763618

申请日：2007-06-15

申请人： Andreas LINDENSCHMIDT ,  Holger Wagner ,  Jochen Beninga ,  Sven Grueneberg ,  Klaus-Ulrich Weithmann

发明人： Andreas LINDENSCHMIDT ,  Holger Wagner ,  Jochen Beninga ,  Sven Grueneberg ,  Klaus-Ulrich Weithmann

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/00 ,  C07D233/02 ,  C07D285/10 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D233/34 ,  C07D233/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to a novel compound of the formula I: and/or all stereoisomeric forms of the compound of the formula I and/or mixtures of these forms in any ratio, and/or a physiologically tolerated salt of the compound of the formula I, in which R1 to R5 and V1, V2 have the meanings stated in the claims and specification. The inventive compounds are suitable as inhibitors of metalloproteases, especially of ADAMTS proteases and TNF-α converting enzyme (TACE), and for the treatment of disorders such as but not limited to osteoarthrosis and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型化合物：和/或式I化合物的所有立体异构形式和/或任意比例的这些形式的混合物，和/或式（I）化合物的生理学耐受的盐） 其中R1至R5和V1，V2具有权利要求书和说明书中所述的含义。 本发明化合物适合作为金属蛋白酶抑制剂，特别是ADAMTS蛋白酶和TNF-α转化酶（TACE）的抑制剂，以及用于治疗诸如但不限于骨关节病和类风湿性关节炎的病症。

公开(公告)号：US07205290B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10813954

申请日：2004-03-31

申请人： Gerhard Jaehne ,  Wendelin Frick ,  Andreas Lindenschmidt ,  Stefanie Flohr ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Werner Kramer ,  Eric Galia ,  Heiner Glombik

发明人： Gerhard Jaehne ,  Wendelin Frick ,  Andreas Lindenschmidt ,  Stefanie Flohr ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Werner Kramer ,  Eric Galia ,  Heiner Glombik

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  C07C229/22

CPC分类号： C07C233/18 ,  C07D205/08

摘要： The invention relates to the compound of the formula 1 and to its physiologically acceptable salts. The compound is suitable, for example, as a hypolipidemic.

摘要翻译： 本发明涉及式1的化合物

公开(公告)号：US20140011734A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：US13818444

申请日：2011-07-27

申请人： Otmar Klingler ,  Horst Blum ,  Andreas Lindenschmidt ,  Hans Matter

发明人： Otmar Klingler ,  Horst Blum ,  Andreas Lindenschmidt ,  Hans Matter

IPC分类号： C07K7/64

CPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/56

摘要： The present invention relates to compounds of the Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, X1, X2, X3 and X4 have the meanings indicated in the claims, and which are valuable pharmacologically active compounds. They are reversible inhibitors of the interaction between the plasma protein von Willebrand factor (vWF) and the blood platelet receptor glycoprotein Ib-IX-V complex (GPIb), and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of athero-thrombotic diseases. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the Formula (I), their use, in particular as active ingredients in medicaments, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18 X1，X2，X3和X4具有权利要求中所示的含义，并且它们是有价值的药理活性化合物。 它们是血浆蛋白血管性血友病因子（vWF）和血小板受体糖蛋白Ib-IX-V复合物（GPIb）之间的相互作用的可逆抑制剂，并且适合于例如治疗和预防动脉粥样硬化血栓性疾病 。 本发明还涉及制备式（I）化合物，其用途，特别是作为药物中的活性成分的方法，以及包含它们的药物组合物。