公开(公告)号：US20200017523A1

公开(公告)日：2020-01-16

申请号：US16360958

申请日：2019-03-21

申请人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Hui Li ,  Somasekhar Bhamidipati ,  David Carroll ,  Catherine Sylvain ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim

发明人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Hui Li ,  Somasekhar Bhamidipati ,  David Carroll ,  Catherine Sylvain ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  C07D403/14 ,  C07D498/02 ,  A61K31/538 ,  A61P19/02 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/06

摘要： The present invention provides methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds, as well as methods of treating, preventing or ameliorating symptoms associated with such diseases. Specific examples of autoimmune diseases that can be treated or prevented with the compounds include rheumatoid arthritis and/or its associated symptoms, systemic lups erythematosis and/or its associated symptoms and multiple sclerosis and/or its associated symptoms.

公开(公告)号：US08809341B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US12981094

申请日：2010-12-29

申请人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li ,  David Carroll ,  Susan Catalano

发明人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li ,  David Carroll ,  Susan Catalano

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds having antiproliferative activity, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit cellular proliferation and to treat proliferative diseases such as tumorigenic cancers.

摘要翻译： 本发明提供具有抗增殖活性的2,4-嘧啶二胺化合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制细胞增殖并治疗增殖性疾病如致瘤性癌症的方法。

公开(公告)号：US08729087B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13463691

申请日：2012-05-03

申请人： Hui Li ,  Ankush Argade ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Arvinder Sran ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Kin Tso ,  Somasekhar Bhamidipati

发明人： Hui Li ,  Ankush Argade ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Arvinder Sran ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Kin Tso ,  Somasekhar Bhamidipati

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04

摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases are therapeutically useful.

摘要翻译： 本发明包括具有式I的化合物和使用这些化合物在治疗JAK途径调节或JAK激酶抑制在治疗上有用的情况下的组合物和方法。

公开(公告)号：US20120213795A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13463691

申请日：2012-05-03

申请人： Hui Li ,  Ankush Argade ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Arvinder Sran ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Kin Tso ,  Somasekhar Bhamidipati

发明人： Hui Li ,  Ankush Argade ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Arvinder Sran ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Kin Tso ,  Somasekhar Bhamidipati

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61K38/13 ,  A61K31/436 ,  A61K31/365 ,  A61P37/06 ,  C12N9/99 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04

摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases are therapeutically useful.

摘要翻译： 本发明包括具有式I的化合物和使用这些化合物在治疗JAK途径调节或JAK激酶抑制在治疗上有用的情况下的组合物和方法。

公开(公告)号：US20120045454A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13288813

申请日：2011-11-03

申请人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Donald Payan ,  Susan Molineaux ,  Sacha J. Holland ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li ,  Alexander B. Rossi

发明人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Donald Payan ,  Susan Molineaux ,  Sacha J. Holland ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li ,  Alexander B. Rossi

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61K31/538 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D239/48 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07F5/027

摘要： The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds that inhibit the IgE and/or IgG receptor signaling cascades that lead to the release of chemical mediators, intermediates and methods of synthesizing the compounds and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of diseases characterized by, caused by or associated with the release of chemical mediators via degranulation and other processes effected by activation of the IgE and/or IgG receptor signaling cascades.

摘要翻译： 本发明提供了抑制导致释放化学介质，中间体和合成化合物的方法的IgE和/或IgG受体信号级联的2,4-嘧啶二胺化合物和在多种情况下使用化合物的方法，包括 在治疗和预防以IgE和/或IgG受体信号传导级联的活化作用通过脱颗粒和其它方法释放化学介质引起或与之相关的疾病。

公开(公告)号：US20110082131A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12965545

申请日：2010-12-10

申请人： Rajinder Singh ,  Catherine Sylvain ,  Sacha Holland ,  Jing Zhang ,  John J. Partridge ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade

发明人： Rajinder Singh ,  Catherine Sylvain ,  Sacha Holland ,  Jing Zhang ,  John J. Partridge ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P27/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Methods of using triazole derivatives in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are disclosed.

摘要翻译： 公开了使用三唑衍生物治疗与Axl催化活性有关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US07884111B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11567820

申请日：2006-12-07

申请人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li ,  David Carroll ,  Susan Catalano

发明人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li ,  David Carroll ,  Susan Catalano

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/42 ,  A01N43/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds having antiproliferative activity, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit cellular proliferation and to treat proliferative diseases such as tumorigenic cancers.

摘要翻译： 本发明提供具有抗增殖活性的2,4-嘧啶二胺化合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制细胞增殖并治疗增殖性疾病如致瘤性癌症的方法。

公开(公告)号：US07863286B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11567563

申请日：2006-12-06

申请人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li

发明人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/495 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides stereoisomers and stereoisomeric mixtures of 3-aminocarbonyl-bicycloheptene-2,4-pyrimidinediamine compounds having antiproliferative activity, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit cellular proliferation and to treat proliferate diseases such as tumorigenic cancers.

摘要翻译： 本发明提供了具有抗增殖活性的3-氨基羰基 - 双环庚烯-2,4-嘧啶二胺化合物的立体异构体和立体异构体混合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制细胞增殖和治疗增殖性疾病如致瘤性癌症的方法。

公开(公告)号：US07803939B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US12268235

申请日：2008-11-10

申请人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Someasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li

发明人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Someasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D239/48 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07F5/027

摘要： The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds that inhibit the IgE and/or IgG receptor signaling cascades that lead to the release of chemical mediators, intermediates and methods of synthesizing the compounds and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of diseases characterized by, caused by or associated with the release of chemical mediators via degranulation and other processes effected by activation of the IgE and/or IgG receptor signaling cascades.

摘要翻译： 本发明提供了抑制导致释放化学介质，中间体和合成化合物的方法的IgE和/或IgG受体信号级联的2,4-嘧啶二胺化合物和在各种情况下使用化合物的方法，包括 在治疗和预防以IgE和/或IgG受体信号传导级联的活化作用通过脱颗粒和其它方法释放化学介质引起或与之相关的疾病。

公开(公告)号：US20100125069A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：US12691657

申请日：2010-01-21

申请人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Donald G. Payan ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li

发明人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Donald G. Payan ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D265/36 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/903

摘要： The present invention provides methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds, as well as methods of treating, preventing or ameliorating symptoms associated with such diseases. Specific examples of autoimmune diseases that can be treated or prevented with the compounds include rheumatoid arthritis and/or its associated symptoms, systemic lups erythematosis and/or its associated symptoms and multiple sclerosis and/or its associated symptoms.

摘要翻译： 本发明提供了用2,4-嘧啶二胺化合物治疗或预防自身免疫疾病的方法，以及治疗，预防或改善与这些疾病相关的症状的方法。 可以用化合物治疗或预防的自身免疫性疾病的具体实例包括类风湿性关节炎和/或其相关症状，系统性红斑狼疮病和/或其相关症状和多发性硬化症和/或其相关症状。