利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

34 条记录 (耗时 0.047 秒)

    Purine derivatives and their use as anti-coagulants
    10.
    发明授权
    Purine derivatives and their use as anti-coagulants 失效
    嘌呤衍生物及其作为抗凝剂的用途

    公开(公告)号：US5753635A

    公开(公告)日：1998-05-19

    申请号：US689979

    申请日：1996-08-16

    申请人： Brad O. Buckman ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

    发明人： Brad O. Buckman ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/30 ,  C07D473/22

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/04

    摘要： This invention is directed to purine derivatives of the following formulae: ##STR1## wherein Z.sup.1 is --O--, --N(R.sup.10)-- or --CH.sub.2 O--; Z.sup.2 is --O--, --N(R.sup.10)-- or --OCH.sub.2 --; R.sup.1 and R.sup.4 are each independently hydrogen, halo, alkyl, --OR.sup.10, --C(O)OR.sup.10, --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)C(O)R.sup.10, or --N(H)S(O).sub.2 R.sup.13 ; R.sup.2 is --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.10, --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.13, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.10, --C(NH)N(H)S(O).sub.2 R.sup.13, or --C(NH)N(H)C(O)N(H)R.sup.10 ; R.sup.3 is halo, alkyl, haloalkyl, haloalkoxy, ureido, cyano, guanidino, --OR.sup.10, --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.10, --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --R.sup.12 --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --CH(OH)C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)R.sup.11, --R.sup.12 --N(R.sup.10)R.sup.11, --C(O)OR.sup.10, --R.sup.12 --C(O)OR.sup.10, --N(R.sup.10)C(O)R.sup.10, (1,2)-tetrahydropyrimidinyl (optionally substituted by alkyl), (1,2)-imidazolyl (optionally substituted by alkyl), or (1,2)-imidazolinyl (optionally substituted by alkyl); R.sup.5 is hydrogen, halo, alkyl, cycloalkyl, haloakyl, aryl, aralkyl, alkylthio, hydroxy, mercapto, alkoxy, or --N(R.sup.10)R.sup.11 ; and R.sup.6 is defined herein. These compounds are useful as anti-coagulants. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat disease-states characterized by thrombotic activity.

    摘要翻译： 本发明涉及以下分子式的嘌呤衍生物：其中Z 1为-O - ， - N（R 10） - 或（III）的化合物 -CH 2 O- Z2是-O - ， - N（R10） - 或-OCH2-; R 1和R 4各自独立地为氢，卤素，烷基，-OR 10，-C（O）OR 10，-C（O）N（R 10）R 11，-N（R 10）R 11，-N（R 10） ，或-N（H）S（O）2 R 13; R 2是-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 10，-C（NH）N（H）C（O）OR 13，-C（NH）N（H）C（O） -C（NH）N（H）S（O）2 R 13或-C（NH）N（H）C（O）N（H） R 3是卤素，烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，脲基，氰基，胍基，-OR 10，-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 10，-C（O）N（R 10）R 11，-R 12 -C（O）N（R10）R11，-CH（OH）C（O）N（R10）R11，-N（R10）R11，-R12-N（R10）R11，-C（O）OR10， R 12 -C（O）OR 10，-N（R 10）C（O）R 10，（1,2） - 四氢嘧啶基（任选被烷基取代），（1,2） - 咪唑基（任选被烷基取代） ，2） - 咪唑啉基（任选被烷基取代）; R5是氢，卤素，烷基，环烷基，卤代烷基，芳基，芳烷基，烷硫基，羟基，巯基，烷氧基或-N（R10）R11; 并且R6在本文中定义。 这些化合物可用作抗凝剂。 本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗以血栓形成活性为特征的疾病状态的方法。