公开(公告)号：US06972290B2

公开(公告)日：2005-12-06

申请号：US10347529

申请日：2003-01-17

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/04 ,  C07D261/14 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives which are useful as anti-inflammatory agents. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗炎剂的酰基哌嗪衍生物。 本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗人类炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06541476B1

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09713606

申请日：2000-11-14

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives, for example, of the following formula (Ia): wherein R1a, R2, R3, R4, R5, and R6 are described herein. These derivatives are useful anti-inflammatory agents. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the derivatives, and methods of using the derivatives to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及例如下式（Ia）的酰基哌嗪衍生物：其中R1a，R2，R3，R4，R5和R6如本文所述。 这些衍生物是有用的抗炎剂。 本发明还涉及含有衍生物的药物组合物，以及使用该衍生物治疗人类炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06573266B1

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US09714937

申请日：2000-11-16

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives of the following formula (Id): wherein R1b, R3, R4, R5, R6 and R10 are described herein. These derivatives are useful as anti-inflammatory agents. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the derivatives, and methods of using the derivatives to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及下式（Id）的酰基哌嗪衍生物：其中R1b，R3，R4，R5，R6和R10如本文所述。 这些衍生物可用作抗炎剂。 本发明还涉及含有衍生物的药物组合物，以及使用该衍生物治疗人类炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US07268140B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US11248618

申请日：2005-10-13

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives which are useful as anti-inflammatory agents. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗炎剂的酰基哌嗪衍生物。 本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗人类炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06977258B2

公开(公告)日：2005-12-20

申请号：US10347530

申请日：2003-01-17

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/04 ,  C07D261/14 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives of formula (Ia): wherein R1a, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein, which are useful as anti-inflammatory agents. This invention is also directed to other acyl piperazine derivatives, pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的酰基哌嗪衍生物：其中R 1a，R 2，R 3，R 4， 本文定义的R 5和R 6是有用的抗炎剂。 本发明还涉及其它酰基哌嗪衍生物，含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗人类炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06555537B2

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US09726808

申请日：2000-11-29

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives, for example, of the following formula (Ia): wherein R1a, R2, R3, R4, R5, and R6 are described herein. These derivatives are useful as anti-inflammatory agents. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the derivatives, and methods of using the derivatives to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及例如下式（Ia）的酰基哌嗪衍生物：其中R1a，R2，R3，R4，R5和R6如本文所述。 这些衍生物可用作抗炎剂。 本发明还涉及含有衍生物的药物组合物，以及使用该衍生物治疗人类炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06534509B1

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US09713881

申请日：2000-11-15

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Kenneth J. Shaw ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Zuchun Zhao ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives, for example, of the following formula (1a): wherein R1a, R2, R3, R4, R5, and R6are descried herein. These derivatives are useful as anti-inflammatory agents. This invention is also directed to pharmacetutical compostions containing the derivatives, and methods of using the derivatives to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及例如下式（1a）的酰基哌嗪衍生物：其中R1a，R2，R3，R4，R5和R6如本文所述。 这些衍生物可用作抗炎剂。 本发明还涉及含有衍生物的药物组合物，以及使用衍生物治疗人类炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US06207665B1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：US09094397

申请日：1998-06-09

申请人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Wei Zheng

发明人： John G. Bauman ,  Brad O. Buckman ,  Ameen F. Ghannam ,  Joseph E. Hesselgesser ,  Richard Horuk ,  Imadul Islam ,  Meina Liang ,  Karen B. May ,  Sean D. Monahan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Wei Zheng

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D215/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention is directed to acyl piperazine derivatives of formula (Ia): wherein R1a, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein, which are useful as anti-inflammatory agents. This invention is also directed to other acyl piperazine derivatives, pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat inflammatory disorders in humans.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的酰基哌嗪衍生物：其中R1a，R2，R3，R4，R5和R6如本文所定义，其可用作抗炎剂。 本发明还涉及其它酰基哌嗪衍生物，含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗人类炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US5696255A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US465452

申请日：1995-06-05

申请人： Helmut Vorbruggen ,  Konrad Krolikiewicz ,  Randolph C. Wirsching ,  John G. Bauman

发明人： Helmut Vorbruggen ,  Konrad Krolikiewicz ,  Randolph C. Wirsching ,  John G. Bauman

IPC分类号： C07H19/167 ,  C07H19/16 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/20

摘要： This invention relates to a process for the production of 2-fluoropurine derivatives from 2-aminopurine derivatives, which are reacted in HF/pyridine or HF/pyridine/H.sub.2 O in the presence of a nitrite.

摘要翻译： 本发明涉及一种由2-氨基嘌呤衍生物生产2-氟嘌呤衍生物的方法，其在亚硝酸盐存在下在HF /吡啶或HF /吡啶/ H 2 O中反应。

公开(公告)号：US5602246A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US981114

申请日：1992-11-25

申请人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

发明人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

IPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/19 ,  C07H19/20 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/20

摘要： A process for the production of fludarabine or fludarabine phosphate is provided, wherein the nucleoside guanosine or a suitable derivative is employed as the starting material. The guanosine starting material is subjected to (a) conversion of the 6-keto group into a 6-amino group, (b) conversion of the 2-amino group to a 2-fluoro group, and (c) conversion of the ribofuranosyl moiety to an arabinofuranosyl moiety. Steps (a), (b), and (c) can be performed individually or concomitantly and in any sequence.

摘要翻译： 提供了制备氟达拉滨或氟达拉滨磷酸盐的方法，其中使用核苷鸟苷或合适的衍生物作为起始原料。 将鸟苷起始原料（a）将6-酮基转化为6-氨基，（b）将2-氨基转化为2-氟基，和（c）转化呋喃核糖基部分 到阿拉伯呋喃糖基部分。 步骤（a），（b）和（c）可以单独或伴随地以任何顺序进行。