公开(公告)号：US06194406B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09513847

申请日：1997-10-29

申请人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Braulio Santiago

发明人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Braulio Santiago

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to novel 4-(1H-benzimidazol-2-yl)[1,4]diazepane derivatives of formula (1): and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonist. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂的式（1）的新颖的4-（1H-苯并咪唑-2-基）[1,4]二氮杂环庚烷衍生物及其立体异构体及其药学上可接受的盐 。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US5932571A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US36155

申请日：1998-03-06

申请人： George D. Maynard ,  John M. Kane ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Larry D. Bratton

发明人： George D. Maynard ,  John M. Kane ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Larry D. Bratton

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to novel N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl)�1,4!diazepan-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula: ##STR1## stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及新的N-甲基-N-（4-（4-（1H-苯并咪唑-2-基）[1,4]二氮杂环庚烷-1-基）-2-（芳基）丁基）苯甲酰胺衍生物 式：其立体异构体及其药学上可接受的盐，其可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US5922737A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US778996

申请日：1997-01-06

申请人： George Daniel Maynard ,  John Michael Kane ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth Mary Kudlacz ,  Larry Don Bratton ,  Christopher Robin Dalton

发明人： George Daniel Maynard ,  John Michael Kane ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth Mary Kudlacz ,  Larry Don Bratton ,  Christopher Robin Dalton

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  C07D235/22 ,  C07D24/58

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula: ##STR1## stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的取代的N-甲基-N-（4-（4-（1H-苯并咪唑-2-基 - 氨基）哌啶-1-基）-2-（芳基）丁基）苯甲酰胺衍生物， 其立体异构体及其药学上可接受的盐，其可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US06329392B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09079924

申请日：1998-05-15

申请人： Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  George P. Maynard ,  John M. Kane ,  Braulio Santiago

发明人： Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  George P. Maynard ,  John M. Kane ,  Braulio Santiago

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel substituted piperidine derivatives of the formula stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonist. Such antagonists are useful in the treatment of allergic diseases including: seasonal rhinitis, allergic rhinitis, and sinusitis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂的新颖的其取代的哌啶衍生物及其药物上可接受的盐。 这些拮抗剂可用于治疗过敏性疾病，包括季节性鼻炎，过敏性鼻炎和鼻窦炎。

公开(公告)号：US06211199B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09513846

申请日：1997-12-15

申请人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz

发明人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz

IPC分类号： A61K314523

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel substituted piperidine derivatives of formula (1), stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonist. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂的式（1）的取代哌啶衍生物，其立体异构体及其可药用盐。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。