公开(公告)号：US06329392B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09079924

申请日：1998-05-15

申请人： Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  George P. Maynard ,  John M. Kane ,  Braulio Santiago

发明人： Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  George P. Maynard ,  John M. Kane ,  Braulio Santiago

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel substituted piperidine derivatives of the formula stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonist. Such antagonists are useful in the treatment of allergic diseases including: seasonal rhinitis, allergic rhinitis, and sinusitis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂的新颖的其取代的哌啶衍生物及其药物上可接受的盐。 这些拮抗剂可用于治疗过敏性疾病，包括季节性鼻炎，过敏性鼻炎和鼻窦炎。

公开(公告)号：US06211199B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09513846

申请日：1997-12-15

申请人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz

发明人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz

IPC分类号： A61K314523

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel substituted piperidine derivatives of formula (1), stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonist. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂的式（1）的取代哌啶衍生物，其立体异构体及其可药用盐。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US06194406B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09513847

申请日：1997-10-29

申请人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Braulio Santiago

发明人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Braulio Santiago

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to novel 4-(1H-benzimidazol-2-yl)[1,4]diazepane derivatives of formula (1): and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonist. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂的式（1）的新颖的4-（1H-苯并咪唑-2-基）[1,4]二氮杂环庚烷衍生物及其立体异构体及其药学上可接受的盐 。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US5932571A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US36155

申请日：1998-03-06

申请人： George D. Maynard ,  John M. Kane ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Larry D. Bratton

发明人： George D. Maynard ,  John M. Kane ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Larry D. Bratton

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to novel N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl)�1,4!diazepan-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula: ##STR1## stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及新的N-甲基-N-（4-（4-（1H-苯并咪唑-2-基）[1,4]二氮杂环庚烷-1-基）-2-（芳基）丁基）苯甲酰胺衍生物 式：其立体异构体及其药学上可接受的盐，其可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US06297259B1

公开(公告)日：2001-10-02

申请号：US09328964

申请日：1999-06-09

申请人： George P. Maynard ,  John M. Kane ,  Larry D. Bratton ,  Elizabeth M. Kudlacz

发明人： George P. Maynard ,  John M. Kane ,  Larry D. Bratton ,  Elizabeth M. Kudlacz

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to novel substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作组胺受体拮抗剂的新型取代的N-甲基-N-（4-（哌啶-1-基）-2-（芳基）丁基）苯甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐 和速激肽受体拮抗剂。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US5998439A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US79692

申请日：1998-05-15

申请人： George P. Maynard ,  John M. Kane ,  Larry D. Bratton ,  Elizabeth M. Kudlacz

发明人： George P. Maynard ,  John M. Kane ,  Larry D. Bratton ,  Elizabeth M. Kudlacz

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to novel substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula ##STR1## stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作组胺受体的新型取代的N-甲基-N-（4-（哌啶-1-基）-2-（芳基）丁基）苯甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐， 拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US07244763B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10774260

申请日：2004-02-06

申请人： Larry D. Bratton ,  Xue-Min Cheng ,  Noe Erasga ,  Gary F. Filzen ,  Andrew G. Geyer ,  Chitase Lee ,  Bharat K. Trivedi ,  Paul C. Unangst

发明人： Larry D. Bratton ,  Xue-Min Cheng ,  Noe Erasga ,  Gary F. Filzen ,  Andrew G. Geyer ,  Chitase Lee ,  Bharat K. Trivedi ,  Paul C. Unangst

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  A61K31/35 ,  C07D405/00 ,  C07D261/06

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C59/72 ,  C07C62/34 ,  C07C323/20 ,  C07C323/21 ,  C07C323/22 ,  C07C323/25 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/34 ,  C07D215/36 ,  C07D261/08 ,  C07D263/57 ,  C07D263/58 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D333/22 ,  C07D333/60 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds that alter PPAR activity. The invention also relates to pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds or their salts, and methods of using them as therapeutic agents for treating or preventing dyslipidemia, hypercholesterolemia, obesity, hyperglycemia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia and hyperinsulinemia in a mammal. The present invention also relates to methods for making the disclosed compounds.

摘要翻译： 本发明涉及改变PPAR活性的化合物。 本发明还涉及化合物的药学上可接受的盐，包含该化合物或其盐的药学上可接受的组合物，以及使用它们作为治疗或预防哺乳动物血脂异常，高胆固醇血症，肥胖症，高血糖症，动脉粥样硬化，高甘油三酯血症和高胰岛素血症的治疗剂的方法 。 本发明还涉及制备所公开的化合物的方法。

公开(公告)号：US5730922A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US679324

申请日：1996-07-12

申请人： David A. Babb ,  W. Frank Richey ,  Katherine Clement ,  Edward R. Peterson ,  Alvin P. Kennedy ,  Zdravko Jezic ,  Larry D. Bratton ,  Eckel Lan ,  Donald J. Perettie

发明人： David A. Babb ,  W. Frank Richey ,  Katherine Clement ,  Edward R. Peterson ,  Alvin P. Kennedy ,  Zdravko Jezic ,  Larry D. Bratton ,  Eckel Lan ,  Donald J. Perettie

IPC分类号： C08F14/18 ,  C08J5/04 ,  B29C43/10 ,  B29C43/18

CPC分类号： C08J5/04 ,  C08F14/185 ,  C08J2327/12

摘要： A laminate has at least two layers, at least one of which comprises a polymer having more than one perfluorocyclobutane group. Such polymers impart qualities of environmental or protection, chemical and solvent resistance, hydrolytic stability, lubricity, low dielectric, hydrostatic stability, weatherability, flame resistance, chemical resistance, hydrolytic stability, lubricity, environmental protection, scratch resistance, solvent resistance, surface passivation, water repellancy, lower surface refractive index, lower surface coefficient of friction, fluid barrier properties, oil repellancy, thermal stability, and/or reduced moisture pick-up. Additionally, the coatings are optically clear, easy to apply either neat, in a solvent or otherwise, have relatively low cure temperatures for their temperature resistance, and exhibit insulating and planarizing capabilities.

摘要翻译： 层压体具有至少两层，其中至少一层包含具有多于一个全氟环丁烷基团的聚合物。 这些聚合物赋予环境或保护性，耐化学性和耐溶剂性，水解稳定性，润滑性，低电介质，静水稳定性，耐候性，阻燃性，耐化学性，水解稳定性，润滑性，环境保护，耐刮擦性，耐溶剂性，表面钝化， 防水性，下表面折射率，较低的表面摩擦系数，流体阻隔性，拒油性，热稳定性和/或降低的吸湿性。 此外，涂层是光学透明的，易于在溶剂中施用，或者以其它方式施加，其耐温度具有相对低的固化温度，并且具有绝缘和平坦化能力。

公开(公告)号：US06939875B2

公开(公告)日：2005-09-06

申请号：US10979617

申请日：2004-11-02

申请人： Bruce J. Auerbach ,  Larry D. Bratton ,  Gary F. Filzen ,  Andrew G. Geyer ,  Bharat K. Trivedi ,  Paul C. Unangst

发明人： Bruce J. Auerbach ,  Larry D. Bratton ,  Gary F. Filzen ,  Andrew G. Geyer ,  Bharat K. Trivedi ,  Paul C. Unangst

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C27/02 ,  C07C51/09 ,  C07C59/135 ,  C07C59/70 ,  C07C59/72 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C319/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/21 ,  C07D209/10 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D231/12 ,  C07D233/68 ,  C07D235/18 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D295/092 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D333/54 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07C323/20 ,  C07C59/70 ,  C07C59/72 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/10 ,  C07D211/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D295/088 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D333/54 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： This invention discloses compounds that alter PPAR activity. The invention also discloses pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds or their salts, and methods of using them as therapeutic agents for treating or preventing disipidemia, hypercholesteremia, obesity, eating disorders, hyperglycemia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, hyperinsulinemia and diabetes in a mammal as well as methods of supressing appetite and modulating leptin levels in a mammal. The present invention also discloses methods for making the disclosed compounds.

摘要翻译： 本发明公开了改变PPAR活性的化合物。 本发明还公开了化合物的药学上可接受的盐，包含化合物或其盐的药学上可接受的组合物，以及使用它们作为治疗或预防血脂异常，高胆固醇血症，肥胖，进食障碍，高血糖症，动脉粥样硬化，高甘油三酯血症，高胰岛素血症和 哺乳动物中的糖尿病以及抑制食欲和调节哺乳动物瘦素水平的方法。 本发明还公开了制备所公开的化合物的方法。

公开(公告)号：US5409777A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US77472

申请日：1993-06-15

申请人： Alvin P. Kennedy ,  Larry D. Bratton ,  Zdravko Jezic ,  Eckel R. Lane ,  Donald J. Perettie ,  W. Frank Richey ,  David B. Babb ,  Katherine S. Clement

发明人： Alvin P. Kennedy ,  Larry D. Bratton ,  Zdravko Jezic ,  Eckel R. Lane ,  Donald J. Perettie ,  W. Frank Richey ,  David B. Babb ,  Katherine S. Clement

IPC分类号： A47J36/04 ,  B32B27/00 ,  B32B27/32 ,  C08F12/20 ,  C08F14/18 ,  C08F16/14 ,  C08F16/24 ,  C08F16/32 ,  C08F36/04 ,  C08F36/16 ,  C08G18/73 ,  C08G18/75 ,  C08G59/40 ,  C08G64/00 ,  C08G64/14 ,  C08G65/00 ,  C08J5/04 ,  C09D127/12 ,  C09D157/08 ,  C10M105/54 ,  C10M107/38 ,  B32B9/04

CPC分类号： C08J5/04 ,  C09D127/12 ,  C09D157/08 ,  C10M105/54 ,  C10M107/38 ,  H01G4/18 ,  C08J2327/12 ,  Y10S428/901 ,  Y10S428/934 ,  Y10T428/131 ,  Y10T428/16 ,  Y10T428/29 ,  Y10T428/31504 ,  Y10T428/3154 ,  Y10T428/31554 ,  Y10T428/31558 ,  Y10T428/31565 ,  Y10T428/31573 ,  Y10T428/31598 ,  Y10T428/31601 ,  Y10T428/31667 ,  Y10T428/31692 ,  Y10T428/31743 ,  Y10T428/31797 ,  Y10T428/3192

摘要： A laminate has at least two layers, at least one of which comprises a polymer having more than one perfluorocyclobutane group. Such polymers impart qualities of enviornmental or protection, chemical and solvent resistance, hydrolytic stability, lubricity, low dielectric, hydrostatic stability, weatherability, flame resistance, chemical resistance, hydrolytic stability, lubricity, environmental protection, scratch resistance, solvent resistance, surface passivation, water repellancy, lower surface refractive index, lower surface coefficient of friction, fluid barrier properties, oil repellancy, thermal stability, and/or reduced moisture pick-up. Additionally, the coatings are optically clear, easy to apply either neat, in a solvent or otherwise, have relatively low cure temperatures for their temperature resistance, and exhibit insulating and planarizing capabilities.

摘要翻译： 层压体具有至少两层，其中至少一层包含具有多于一个全氟环丁烷基团的聚合物。 这些聚合物赋予环境或保护性，耐化学性和耐溶剂性，水解稳定性，润滑性，低电介质，静水稳定性，耐候性，阻燃性，耐化学性，水解稳定性，润滑性，环境保护，耐刮擦性，耐溶剂性，表面钝化， 防水性，下表面折射率，较低的表面摩擦系数，流体阻隔性，拒油性，热稳定性和/或降低的吸湿性。 此外，涂层是光学透明的，易于在溶剂中施用，或者以其它方式施加，其耐温度具有相对低的固化温度，并且具有绝缘和平坦化能力。