公开(公告)号：US06211199B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09513846

申请日：1997-12-15

申请人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz

发明人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz

IPC分类号： A61K314523

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel substituted piperidine derivatives of formula (1), stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonist. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂的式（1）的取代哌啶衍生物，其立体异构体及其可药用盐。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US06194406B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09513847

申请日：1997-10-29

申请人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Braulio Santiago

发明人： John M. Kane ,  George D. Maynard ,  Timothy P. Burkholder ,  Larry D. Bratton ,  Christopher R. Dalton ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Braulio Santiago

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to novel 4-(1H-benzimidazol-2-yl)[1,4]diazepane derivatives of formula (1): and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonist. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂的式（1）的新颖的4-（1H-苯并咪唑-2-基）[1,4]二氮杂环庚烷衍生物及其立体异构体及其药学上可接受的盐 。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US5932571A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US36155

申请日：1998-03-06

申请人： George D. Maynard ,  John M. Kane ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Larry D. Bratton

发明人： George D. Maynard ,  John M. Kane ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Larry D. Bratton

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to novel N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl)�1,4!diazepan-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula: ##STR1## stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及新的N-甲基-N-（4-（4-（1H-苯并咪唑-2-基）[1,4]二氮杂环庚烷-1-基）-2-（芳基）丁基）苯甲酰胺衍生物 式：其立体异构体及其药学上可接受的盐，其可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US06387885B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09140157

申请日：1998-08-26

申请人： Christopher R. Dalton ,  Milan Bruncko ,  Michele A. Kaminski ,  Lisa M. Frey ,  Daryl R. Sauer ,  Fortuna Haviv

发明人： Christopher R. Dalton ,  Milan Bruncko ,  Michele A. Kaminski ,  Lisa M. Frey ,  Daryl R. Sauer ,  Fortuna Haviv

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： A61K31/7048 ,  C07H17/08

摘要： Disclosed are 3′,3′-N-bis-desmethyl-3′-N-cycloalkyl-6-O-methyl-11-deoxy-11,12-cyclic carbamate erythromycin A derivatives which are antagonists of lutenizing hormone-releasing hormone (LHRH). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds, to methods of using the compounds and to the process of making the same.

摘要翻译： 公开了3'，3'-N-双 - 脱甲基-3'-N-环烷基-6-O-甲基-11-脱氧-11,12-环状氨基甲酸酯红霉素A衍生物，其是促黄体激素释放激素的拮抗剂 LHRH）。 还公开了包含该化合物的药物组合物，使用该化合物的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20110262555A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13092324

申请日：2011-04-22

申请人： Bruce L. Riser ,  Jeffrey A. White ,  Christopher R. Dalton

发明人： Bruce L. Riser ,  Jeffrey A. White ,  Christopher R. Dalton

IPC分类号： A61K33/42 ,  A61P9/00 ,  A61P7/08

CPC分类号： A61K33/42 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61M1/287

摘要： Methods and compositions for reducing, preventing or reducing the progression of calcification in peritoneal dialysis patients are provided. In an embodiment, the present disclosure provides a method comprising administering to a patient during peritoneal dialysis therapy a dialysis solution comprising a therapeutically effective amount of pyrophosphate ranging between about 30 μM and about 400 μM. Formulations of dialysis solutions according to the dose ranges claimed in the present disclosure allow therapeutic amounts of pyrophosphate to be delivered to peritoneal dialysis patients.

摘要翻译： 提供了减少，预防或减少腹膜透析患者钙化进展的方法和组合物。 在一个实施方案中，本公开提供了一种方法，包括在腹膜透析治疗期间向患者施用包含治疗有效量的焦磷酸盐的透析溶液，其范围在约30μM至约400μM之间。 根据本公开要求的剂量范围的透析溶液的制剂允许将治疗量的焦磷酸盐递送至腹膜透析患者。

公开(公告)号：US5972898A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US49458

申请日：1998-03-27

申请人： Daryl R. Sauer ,  Fortuna Haviv ,  John Randolph ,  Nicholas A. Mort ,  Christopher R. Dalton ,  Milan Bruncko ,  Michele A. Kaminski ,  Bradley W. Crawford ,  Lisa Marie Frey ,  Jonathan Greer

发明人： Daryl R. Sauer ,  Fortuna Haviv ,  John Randolph ,  Nicholas A. Mort ,  Christopher R. Dalton ,  Milan Bruncko ,  Michele A. Kaminski ,  Bradley W. Crawford ,  Lisa Marie Frey ,  Jonathan Greer

IPC分类号： A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P5/00 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Disclosed are 3',3'-N-bisdesmethyl-3',3'-N-bis-substituted-6-O-methyl-11-deoxy-11,12-cyclic carbamate erythromycin A derivatives which are antagonists of lutenizing hormone-releasing hormone (LHRH). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds, to methods of using the compounds and to the process of making the same.

摘要翻译： 公开了3'，3'-N-双甲基-3'，3'-N-双取代-6-O-甲基-11-脱氧-11,12-环氨基甲酸酯红霉素A衍生物，其是促黄体激素 - 释放激素（LHRH）。 还公开了包含该化合物的药物组合物，使用该化合物的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US6020521A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US140805

申请日：1998-08-26

申请人： John T. Randolph ,  Fortuna Haviv ,  Daryl Sauer ,  Philip Waid ,  Charles J. Nichols ,  Nicholas A. Mort ,  Christopher R. Dalton ,  Jonathan Greer

发明人： John T. Randolph ,  Fortuna Haviv ,  Daryl Sauer ,  Philip Waid ,  Charles J. Nichols ,  Nicholas A. Mort ,  Christopher R. Dalton ,  Jonathan Greer

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07C69/52

CPC分类号： A61K31/7048 ,  C07H17/08

摘要： Disclosed are 3'-N-desmethyl-3'-N-susbstituted-6-O-methyl-11-deoxy-11,12-cyclic carbamate erythrolide A derivatives which are antagonists of luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds, to methods of using the compounds and to the process of making the same.

摘要翻译： 公开了作为促黄体激素释放激素（LHRH）的拮抗剂的3'-N-去甲基-3'-N-疑似取代的-6-O-甲基-11-脱氧-11,12-环状氨基甲酸酯类红景天素A衍生物。 还公开了包含该化合物的药物组合物，使用该化合物的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US5955440A

公开(公告)日：1999-09-21

申请号：US49963

申请日：1998-03-27

申请人： Daryl R. Sauer ,  Fortuna Haviv ,  John Randolph ,  Nicholas A. Mort ,  Christopher R. Dalton ,  Milan Bruncko ,  Michele A. Kaminski ,  Bradley W. Crawford ,  Lisa Marie Frey ,  Jonathan Greer

发明人： Daryl R. Sauer ,  Fortuna Haviv ,  John Randolph ,  Nicholas A. Mort ,  Christopher R. Dalton ,  Milan Bruncko ,  Michele A. Kaminski ,  Bradley W. Crawford ,  Lisa Marie Frey ,  Jonathan Greer

IPC分类号： A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7056 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Disclosed are 3'-N-desmethyl-3'-N-substituted-6-O-methyl-11-deoxy-11,12-cyclic carbamate erythromycin A derivatives which are antagonists of lutenizing hormone-releasing hormone (LHRH). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds, to methods of using the compounds and to the process of making the same.

摘要翻译： 公开了作为促黄体激素释放激素（LHRH）的拮抗剂的3'-N-去甲基-3'-N-取代-6-O-甲基-11-脱氧-11,12-环状氨基甲酸酯红霉素A衍生物。 还公开了包含该化合物的药物组合物，使用该化合物的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US06828446B2

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US10327741

申请日：2002-12-23

申请人： Nizal S. Chandrakumar ,  Christopher R. Dalton ,  James W. Malecha ,  Michael B. Tollefson ,  Jennifer Ann Van Camp ,  Phillip B. Cox

发明人： Nizal S. Chandrakumar ,  Christopher R. Dalton ,  James W. Malecha ,  Michael B. Tollefson ,  Jennifer Ann Van Camp ,  Phillip B. Cox

IPC分类号： C07D31904

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/32 ,  C07D311/16 ,  C07D317/56 ,  C07D317/64 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12

摘要： The present invention is directed to selective LXR modulators, small molecule compounds corresponding to Formula I and is further directed to a process of treating a condition in a mammal that is modulated by LXR using a therapeutically effective dose of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及选择性LXR调节剂，对应于式I的小分子化合物，并且还涉及使用治疗有效剂量的式I化合物治疗由LXR调节的哺乳动物状况的方法。

公开(公告)号：US5684017A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US649663

申请日：1996-08-06

申请人： Boyd L. Harrison ,  George Ku ,  Scott B. Meikrantz ,  Christopher R. Dalton ,  David M. Stemerick

发明人： Boyd L. Harrison ,  George Ku ,  Scott B. Meikrantz ,  Christopher R. Dalton ,  David M. Stemerick

IPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68

CPC分类号： C07D311/68 ,  C07D215/42

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonylimine derivatives and their use as inhibitors of Interleukin-1 (IL-1) action. Such inhibitors are useful in the treatment of various disease states as disclosed herein including: rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, diabetes mellitus, atherosclerosis, septic shock and pulmonary fibrosis.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 12658 Sec。 371日期：1996年8月6日 102（e）日期1996年8月6日PCT 1994年11月3日PCT PCT。 出版物WO95 / 14669 日期1996年6月1日本发明涉及新型苯磺酰亚胺衍生物及其作为白细胞介素-1（IL-1）作用抑制剂的用途。 这样的抑制剂可用于治疗如本文所公开的各种疾病状态，包括：类风湿性关节炎，多发性硬化，糖尿病，动脉粥样硬化，败血性休克和肺纤维化。