公开(公告)号：US07795245B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US12001043

申请日：2007-12-07

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essors ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essors ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A01N43/90 ,  C07D487/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds having the following formulas: wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds amide containing heterobicyclic compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及具有下式的含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物：其中R1，R2，R3和R4如说明书中所定义。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其含有杂双环化合物的酰胺，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US08835441B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13163457

申请日：2011-06-17

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgürtel ,  Michael Essers ,  Joshua van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgürtel ,  Michael Essers ,  Joshua van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide containing heterobicyclic compounds having the following formulas: wherein R1, R2, D, and Q are as defined in the specification. More particularly, the present invention provides a new class of amide containing heterobicyclic compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及具有下式的含酰胺的杂双环化合物：其中R1，R2，D和Q如说明书中所定义。 更具体地说，本发明提供了一类新的含有杂双环化合物的酰胺，其表现出与目前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂有关的效力。

公开(公告)号：US20100093842A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12548002

申请日：2009-08-26

申请人： Brian M. Gallagher, JR. ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis G. Fang

发明人： Brian M. Gallagher, JR. ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis G. Fang

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D493/14 ,  C07D493/04 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D493/08

摘要： The present invention provides compounds having formula I: and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R1-R10, q, t, X0, X1, A, B, D, E, G, J, K, L, M and Z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders associated with cellular hyperproliferation.

摘要翻译： 本发明提供具有式I化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R1-R10，q，t，X0，X1，A，B，D，E，G，J，K，L， 通常和本文中的类别和亚类，并且另外提供其药物组合物，以及用于其用于治疗与细胞过度增殖相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20090312312A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12370418

申请日：2009-02-12

申请人： Christoph STEENECK ,  Christian GEGE ,  Frank RICHTER ,  Heiko KROTH ,  Matthias HOCHGURTEL ,  Michael ESSERS ,  Joshua VAN VELDHUIZEN ,  Bert NOLTE ,  Brian M. GALLAGHER, JR. ,  Tim FEUERSTEIN ,  Matthias SCHNEIDER ,  Torsten ARNDT ,  Hongbo DENG ,  Ralf BIESINGER ,  Xinyuan WU ,  Harald BLUHM ,  Irving SUCHOLEIKI ,  Arthur G. TAVERAS

发明人： Christoph STEENECK ,  Christian GEGE ,  Frank RICHTER ,  Heiko KROTH ,  Matthias HOCHGURTEL ,  Michael ESSERS ,  Joshua VAN VELDHUIZEN ,  Bert NOLTE ,  Brian M. GALLAGHER, JR. ,  Tim FEUERSTEIN ,  Matthias SCHNEIDER ,  Torsten ARNDT ,  Hongbo DENG ,  Ralf BIESINGER ,  Xinyuan WU ,  Harald BLUHM ,  Irving SUCHOLEIKI ,  Arthur G. TAVERAS

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US07749996B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11986603

申请日：2007-11-20

申请人： Christian Gege ,  Carine Chevrier ,  Matthias Schneider ,  Harald Bluhm ,  Matthias Hochgürtel ,  Hongbo Deng ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur Taveras

发明人： Christian Gege ,  Carine Chevrier ,  Matthias Schneider ,  Harald Bluhm ,  Matthias Hochgürtel ,  Hongbo Deng ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates generally to azatriocyclic containing pharmaceutical agents, and in particular, to azatricyclic metalloprotease inhibiting compounds. More particularly, the present invention provides a new class of azatricyclic MMP-3, MMP-8 and/or MMP-13 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency and selectivity in relation to currently known MMP-13, MMP-8 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含有三氮杂环的药物，尤其涉及氮杂三环金属蛋白酶抑制化合物。 更具体地说，本发明提供了一类新型的azatricyclic MMP-3，MMP-8和/或MMP-13抑制化合物，其与当前已知的MMP-13，MMP-8和MMP- 3抑制剂。

公开(公告)号：US07713966B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11986626

申请日：2007-11-20

申请人： Christian Gege ,  Matthias Schneider ,  Carine Chevrier ,  Hongbo Deng ,  Irving Sucholeiki ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Michael Bosies ,  Christoph Steeneck ,  Xinyuan Wu ,  Matthias Hochgürtel ,  Bert Nolte ,  Arthur Taveras

发明人： Christian Gege ,  Matthias Schneider ,  Carine Chevrier ,  Hongbo Deng ,  Irving Sucholeiki ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Michael Bosies ,  Christoph Steeneck ,  Xinyuan Wu ,  Matthias Hochgürtel ,  Bert Nolte ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/12 ,  C07D413/00 ,  A01N43/00 ,  A01N43/46 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  C07D498/00 ,  C07D291/08 ,  C07D281/02 ,  C07D267/02 ,  C07D223/16 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates generally to azabicyclic containing pharmaceutical agents, and in particular, to azabicyclic metalloprotease inhibiting compounds. More particularly, the present invention provides a new class of azabicyclic MMP-3, MMP-8 and/or MMP-13 inhibiting compounds, which exhibit an increased potency and selectivity in relation to currently known MMP-13, MMP-8 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含有氮杂双环的药物，特别涉及氮杂双环金属蛋白酶抑制化合物。 更具体地说，本发明提供了一类新的氮杂双环MMP-3，MMP-8和/或MMP-13抑制化合物，其相对于目前已知的MMP-13，MMP-8和MMP- 3抑制剂。

公开(公告)号：US20100113446A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12652314

申请日：2010-01-05

申请人： Brian M. Gallagher, JR. ,  Eric Carlson ,  Qian Chen ,  Heather Davis ,  Shawn Schiller ,  Christina Shaffer ,  Mark Spyvee ,  Nancy Wong

发明人： Brian M. Gallagher, JR. ,  Eric Carlson ,  Qian Chen ,  Heather Davis ,  Shawn Schiller ,  Christina Shaffer ,  Mark Spyvee ,  Nancy Wong

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/438 ,  C07D498/10 ,  C07D471/10 ,  A61P29/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to the use of hydantoin compounds useful for treating or preventing autoimmune disorders. The present invention also provides compositions and uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗或预防自身免疫性疾病的乙内酰脲化合物的用途。 本发明还提供其组合物和用途。

公开(公告)号：US20100087420A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12631360

申请日：2009-12-04

申请人： Christian Gege ,  Carine Chevrier ,  Matthias Schneider ,  Harald Bluhm ,  Matthias Hochgürtel ,  Hongbo Deng ,  Brian M. Gallagher, JR. ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

发明人： Christian Gege ,  Carine Chevrier ,  Matthias Schneider ,  Harald Bluhm ,  Matthias Hochgürtel ,  Hongbo Deng ,  Brian M. Gallagher, JR. ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates generally to azatriocyclic containing pharmaceutical agents, and in particular, to azatricyclic metalloprotease inhibiting compounds. More particularly, the present invention provides a new class of azatricyclic MMP-3, MMP-8 and/or MMP-13 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency and selectivity in relation to currently known MMP-13, MMP-8 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含有三氮杂环的药物，尤其涉及氮杂三环金属蛋白酶抑制化合物。 更具体地说，本发明提供了一类新型的azatricyclic MMP-3，MMP-8和/或MMP-13抑制化合物，其与当前已知的MMP-13，MMP-8和MMP- 3抑制剂。

公开(公告)号：US20120015920A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13163457

申请日：2011-06-17

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgürtel ,  Michael Essers ,  Joshua van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, JR. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgürtel ,  Michael Essers ,  Joshua van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, JR. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/519 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P7/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  C12N9/99 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US07666875B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11441950

申请日：2006-05-26

申请人： Brian M. Gallagher, Jr. ,  Eric Carlson ,  Qian Chen ,  Heather Davis ,  Shawn Schiller ,  Christina Shaffer ,  Mark Spyvee ,  Nancy Wong

发明人： Brian M. Gallagher, Jr. ,  Eric Carlson ,  Qian Chen ,  Heather Davis ,  Shawn Schiller ,  Christina Shaffer ,  Mark Spyvee ,  Nancy Wong

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to the use of hydantoin compounds useful for treating or preventing autoimmune disorders. The present invention also provides compositions and uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗或预防自身免疫性疾病的乙内酰脲化合物的用途。 本发明还提供其组合物和用途。