公开(公告)号：US20100093842A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12548002

申请日：2009-08-26

申请人： Brian M. Gallagher, JR. ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis G. Fang

发明人： Brian M. Gallagher, JR. ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis G. Fang

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D493/14 ,  C07D493/04 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D493/08

摘要： The present invention provides compounds having formula I: and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R1-R10, q, t, X0, X1, A, B, D, E, G, J, K, L, M and Z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders associated with cellular hyperproliferation.

摘要翻译： 本发明提供具有式I化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R1-R10，q，t，X0，X1，A，B，D，E，G，J，K，L， 通常和本文中的类别和亚类，并且另外提供其药物组合物，以及用于其用于治疗与细胞过度增殖相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20070287745A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US10572870

申请日：2004-09-22

申请人： Brian Gallagher Jr ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang

发明人： Brian Gallagher Jr ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  C07D313/02 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D493/08

摘要： The present invention provides compounds having formula I: and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R1-R10, q, t, X0, X1, A, B, D, E, G, J, K, L, M and Z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders associated with cellular hyperproliferation.

摘要翻译： 本发明提供具有式I的化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R 1 -R 10，q，t，X 0， X 1，A，B，D，E，G，J，K，L，M和Z如本文中一般和类别和亚类所述，另外提供其药物组合物， 其用于治疗与细胞过度增殖相关的病症。

公开(公告)号：US20090291998A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12396849

申请日：2009-03-03

申请人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin A. Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

发明人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin A. Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D303/36 ,  C07D317/06 ,  C07D307/78 ,  C07D209/04 ,  C07D311/04 ,  A61K31/336 ,  A61K31/357 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F5/025 ,  C07F9/65502 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention provides compounds having formula (1): wherein R1-R6, A, J, D, A, G, Q, w, x, y, and z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of cancer and/or inflammatory disorders, and more generally as proteasome inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供具有式（1）的化合物：其中R 1 -R 6，A，J，D，A，G，Q，w，x，y和z如本文中所述的类别和亚类所述， 其药物组合物及其用于治疗癌症和/或炎症性疾病的方法，更一般地，作为蛋白酶体抑制剂。

公开(公告)号：US07524883B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10501120

申请日：2003-01-08

申请人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Frank Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuiness ,  Erin A. Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

发明人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Frank Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuiness ,  Erin A. Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

IPC分类号： C07D303/46 ,  A61K31/336

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F5/025 ,  C07F9/65502 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention provides compounds having formula (1): wherein R1-R6, A, J, D, E, G, Q, w, x, y, and z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of cancer and/or inflammatory disorders, and more generally as proteasome inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了具有式（1）的化合物：其中R 1 -R 6，A，J，D，E，G，Q，w，x，y和z如本文中所述的类别和亚类所述， 其药物组合物及其用于治疗癌症和/或炎症性疾病的方法，更一般地，作为蛋白酶体抑制剂。

公开(公告)号：US20050101781A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10501120

申请日：2003-01-08

申请人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

发明人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

IPC分类号： C07D303/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/336 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/662 ,  A61K31/69 ,  A61K38/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C271/22 ,  C07D209/48 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F5/02 ,  C07F9/655 ,  C07K5/078 ,  A61K31/382 ,  C07D43/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F5/025 ,  C07F9/65502 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention provides compounds haviang formula (1): wherein R1-R6, A, J, D, E, G, Q, w, x, y, and z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of cancer and/or inflammatory disorders, and more generally as proteasome inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了式（1）化合物：其中R 1 -R 6，A，J，D，E，G，Q，w，x，y， 和z如本文中所述的一般和类别和亚类所述，并且另外提供其药物组合物，以及其用于治疗癌症和/或炎症性疾病的方法，更一般地，作为蛋白酶体抑制剂。

公开(公告)号：US20080249320A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US12100194

申请日：2008-04-09

申请人： Francis Fang ,  Charles Johannes ,  Ye Yao ,  Xiaojie (Jeff) Zhu

发明人： Francis Fang ,  Charles Johannes ,  Ye Yao ,  Xiaojie (Jeff) Zhu

IPC分类号： C07D493/10

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07D309/10

摘要： The present invention provides compounds having formula (I) (and pharmaceutically acceptable derivatives thereof): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R14 and n are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物（及其药学上可接受的衍生物）：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R 1 -R ＆lt; 14＆gt;和n如本文所定义。

公开(公告)号：US07642284B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US12100194

申请日：2008-04-09

申请人： Frank Fang ,  Charles Johannes ,  Ye Yao ,  Xiaojie (Jeff) Zhu

发明人： Frank Fang ,  Charles Johannes ,  Ye Yao ,  Xiaojie (Jeff) Zhu

IPC分类号： A61K31/351 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07D309/10

摘要： The present invention provides compounds having formula (I) (and pharmaceutically acceptable derivatives thereof): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R14 and n are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物（及其药学上可接受的衍生物）：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R1-R14和n如本文所定义。

公开(公告)号：US20050228039A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US10500424

申请日：2002-12-18

申请人： Francis Fang ,  Charles Johannes ,  Ye Yao ,  Xiaojie Zhu

发明人： Francis Fang ,  Charles Johannes ,  Ye Yao ,  Xiaojie Zhu

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/353 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D305/14 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07D309/10

摘要： The present invention provides compounds having formula (I) (and pharmaceutically acceptable derivatives thereof): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R14 and n are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物（及其药学上可接受的衍生物）：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R 1 -R ＆lt; 14＆gt;和n如本文所定义。