公开(公告)号：US20140120120A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14123355

申请日：2012-06-01

申请人： Young Eun Woo ,  Myung Hyun Jang ,  Young Jin Park ,  Young Kyung Park ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon

发明人： Young Eun Woo ,  Myung Hyun Jang ,  Young Jin Park ,  Young Kyung Park ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K38/26 ,  A61K38/28

CPC分类号： A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  A61K47/68 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6883

摘要： The present invention relates to a composition for the prevention or treatment of diabetes comprising a long-acting insulin conjugate and a long-acting insulinotropic peptide conjugate, and a therapeutic method for the treatment of diabetes, and more particularly, concurrent administration of the long-acting insulin conjugate and the long-acting insulinotropic peptide conjugate inhibits weight gain caused by insulin treatment, and vomiting and nausea caused by insulinotropic peptide treatment, and reduces the required dose of insulin, thereby remarkably improving drug compliance. Moreover, each of the long-acting insulin conjugate and the long-acting insulinotropic peptide conjugate of the present invention is prepared by linking insulin or insulinotropic peptide with an immunoglobulin Fc region via a non-peptidyl linker, thereby showing improved in-vivo duration of efficacy and stability.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于预防或治疗糖尿病的组合物，其包含长效胰岛素缀合物和长效促胰岛素肽缀合物，以及用于治疗糖尿病的治疗方法，更具体地说， 作用胰岛素结合物和长效促胰岛素肽结合物抑制胰岛素治疗引起的体重增加，以及由促胰岛素肽治疗引起的呕吐和恶心，并减少所需的胰岛素剂量，从而显着提高药物依从性。 此外，本发明的长效胰岛素缀合物和长效促胰岛素肽缀合物中的每一种都是通过非肽基连接体将胰岛素或促胰岛素肽与免疫球蛋白Fc区连接而制备的，从而显示出改善的体内持续时间 功效和稳定性。

公开(公告)号：US20090053246A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US11910962

申请日：2005-04-28

申请人： Young Min Kim ,  Sung Min Bae ,  Dae Jin Kim ,  Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

发明人： Young Min Kim ,  Sung Min Bae ,  Dae Jin Kim ,  Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： C07K19/00 ,  C07K16/00 ,  A61K39/44

CPC分类号： A61K47/6835 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6813 ,  C07K2317/52 ,  C07K2319/30

摘要： Disclosed are an Fc fragment modified by a non-peptide polymer, a pharmaceutical composition comprising the Fc fragment modified by the non-peptide polymer as a carrier, a complex of the Fc fragment and a drug via a linker and a pharmaceutical composition comprising such a complex. The Fc fragment modified by a non-peptide peptide according to the present invention lacks immunogenicity and effector functions. Due to these properties, the Fc fragment maintains the in vivo activity of a drug conjugated thereto in high levels, remarkably increases the serum half-life of the drug, and remarkably reduces the risk of inducing immune responses.

摘要翻译： 公开了由非肽聚合物修饰的Fc片段，包含由作为载体的非肽聚合物修饰的Fc片段的药物组合物，Fc片段的复合物和通过接头的药物和包含这样的 复杂。 由本发明的非肽肽修饰的Fc片段缺乏免疫原性和效应子功能。 由于这些性质，Fc片段以高水平维持与其结合的药物的体内活性，显着增加了药物的血清半衰期，并显着降低了诱导免疫应答的风险。

公开(公告)号：US20080124347A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US11747153

申请日：2007-05-10

申请人： Young Min Kim ,  Dae Jin Kim ,  Sung Min Bae ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Dae Hae Song ,  Young Hoon Kim

发明人： Young Min Kim ,  Dae Jin Kim ,  Sung Min Bae ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Dae Hae Song ,  Young Hoon Kim

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K14/62 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K47/68 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6813 ,  A61K47/6835 ,  C07K14/505 ,  C07K14/535 ,  C07K14/56 ,  C07K14/61 ,  C07K16/46 ,  C07K19/00 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/732 ,  C07K2317/734 ,  C07K2319/30

摘要： The present invention relates to an insulinotropic peptide conjugate having improved in-vivo duration of efficacy and stability, comprising an insulinotropic peptide, a non-peptide polymer and a carrier substance, which are covalently linked to each other, and a use of the same. The insulinotropic peptide conjugate of the present invention has the in-vivo activity which is maintained relatively high, and has remarkably increased blood half-life, and thus it can be desirably employed in the development of long acting formulations of various peptide drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的功效和稳定性的体内持续时间的促胰岛素肽缀合物，其包含彼此共价连接的促胰岛素肽，非肽聚合物和载体物质及其用途。 本发明的促胰岛素肽缀合物具有保持较高的体内活性，并且血液半衰期显着增加，因此可以理想地用于开发各种肽药物的长效制剂。

公开(公告)号：US20100255014A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12757635

申请日：2010-04-09

申请人： Young Min KIM ,  Dae Jin Kim ,  Sung Min Bae ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

发明人： Young Min KIM ,  Dae Jin Kim ,  Sung Min Bae ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07K19/00

CPC分类号： A61K47/68 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6813 ,  A61K47/6835 ,  C07K14/505 ,  C07K14/535 ,  C07K14/56 ,  C07K14/61 ,  C07K16/46 ,  C07K19/00 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/732 ,  C07K2317/734 ,  C07K2319/30

摘要： Disclosed are a protein conjugate with improved in vivo duration and stability and the use thereof. The protein conjugate includes a physiologically active polypeptide, a non-peptide polymer and an immunoglobulin Fc fragment. Since the three components are covalently linked, the protein conjugate has extended in vivo duration and enhanced stability for the physiologically active polypeptide. The protein conjugate maintains the in vivo activity at relatively high levels and remarkably increases the serum half-life for the physiologically active polypeptide, with less risk of inducing undesirable immune responses. Thus, the protein conjugate is useful for developing long-acting formulations of various polypeptide drugs.

摘要翻译： 公开了具有改善的体内持续时间和稳定性的蛋白质缀合物及其用途。 蛋白质缀合物包括生理活性多肽，非肽聚合物和免疫球蛋白Fc片段。 由于三种成分共价连接，因此蛋白质缀合物延长了生理活性多肽的体内持续时间和增强的稳定性。 蛋白质缀合物以较高的水平保持体内活性，并显着增加生理活性多肽的血清半衰期，具有诱导不良免疫反应的风险较小。 因此，蛋白质缀合物可用于开发各种多肽药物的长效制剂。

公开(公告)号：US20100204451A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12669372

申请日：2008-07-16

申请人： Sung Youb Jung ,  Chang Ki Lim ,  Dae Hae Song ,  Sung Min Bae ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

发明人： Sung Youb Jung ,  Chang Ki Lim ,  Dae Hae Song ,  Sung Min Bae ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： C07K14/00

CPC分类号： C07K14/46 ,  A61K38/26 ,  C07K14/57563 ,  C07K14/605

摘要： The present invention relates to an N-terminal amino acid-modified insulinotropic peptide having a high activity, and to a pharmaceutical composition comprising the same. The insulinotropic peptide derivatives according to the present invention exhibit therapeutic effects, which are not observed in native and other insulinotropic peptide analogs. Therefore, the insulinotropic peptide derivatives and the pharmaceutical composition comprising the same according to the present invention can be effectively provided for the treatment of the diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有高活性的N-末端氨基酸修饰的促胰岛素肽以及包含其的药物组合物。 根据本发明的促胰岛素肽衍生物显示出在天然和其他促胰岛素肽类似物中未观察到的治疗效果。 因此，可以有效地提供促胰岛素肽衍生物和包含其的本发明的药物组合物用于治疗疾病。

公开(公告)号：US20100105869A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12603757

申请日：2009-10-22

申请人： Young-Min Kim ,  Dae-Jin Kim ,  Sung-Min Bae ,  Chang-Ki Lim ,  Se-Chang Kwon ,  Gwan-Sun Lee

发明人： Young-Min Kim ,  Dae-Jin Kim ,  Sung-Min Bae ,  Chang-Ki Lim ,  Se-Chang Kwon ,  Gwan-Sun Lee

IPC分类号： C07K16/00 ,  C07K14/555

CPC分类号： C07K16/00 ,  A61K47/60 ,  A61K47/643 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6883

摘要： A protein conjugate having a prolonged in vivo half-life of a physiological activity, comprising i) a physiologically active polypeptide, ii) a non-peptidic polymer, and iii) an immunoglobulin, is useful for the development of a polypeptide drug due to the enhanced in vivo stability and prolonged half-life in blood, while reducing the possibility of inducing an immune response.

摘要翻译： 具有延长的生理活性的体内半衰期的蛋白质缀合物，其包含i）生理活性多肽，ii）非肽聚合物和iii）免疫球蛋白，可用于开发多肽药物，因为 增强血液中的体内稳定性和延长的半衰期，同时降低诱导免疫反应的可能性。

公开(公告)号：US20090238838A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US11947697

申请日：2007-11-29

申请人： Dae Jin Kim ,  Sung Min Bae ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Dae Hae Song ,  Young Hoon Kim

发明人： Dae Jin Kim ,  Sung Min Bae ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Dae Hae Song ,  Young Hoon Kim

IPC分类号： A61K39/00 ,  C07K16/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07K19/00 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6813 ,  A61K47/6835 ,  C07K2319/30

摘要： The present invention relates to an insulinotropic peptide conjugate having improved in-vivo duration of efficacy and stability, comprising an insulinotropic peptide, a non-peptide polymer and a carrier substance, which are covalently linked to each other, and a use of the same. The insulinotropic peptide conjugate of the present invention has the in-vivo activity which is maintained relatively high, and has remarkably increased blood half-life, and thus it can be desirably employed in the development of long acting formulations of various peptide drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的功效和稳定性的体内持续时间的促胰岛素肽缀合物，其包含彼此共价连接的促胰岛素肽，非肽聚合物和载体物质及其用途。 本发明的促胰岛素肽缀合物具有保持较高的体内活性，并且血液半衰期显着增加，因此可以理想地用于开发各种肽药物的长效制剂。

公开(公告)号：US08476230B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12523050

申请日：2008-01-04

申请人： Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Tae Hun Song ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Sung Youb Jung ,  In Young Choi

发明人： Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Tae Hun Song ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Sung Youb Jung ,  In Young Choi

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K39/395 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07K14/57563 ,  A61K38/00 ,  A61K47/6835 ,  C07K14/605

摘要： The present invention relates to an insulinotropic peptide conjugate having improved in-vivo duration of efficacy and stability, comprising an insulinotropic peptide, a non-peptide polymer and an immunoglobulin Fc region, which are covalently linked to each other, and a use of the same. The insulinotropic peptide conjugate of the present invention has the in-vivo activity which is maintained relatively high, and has remarkably increased blood half-life, and thus it can be desirably employed in the development of long acting formulations of various peptide drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的功效和稳定性的体内持续时间的促胰岛素肽缀合物，其包含彼此共价连接的促胰岛素肽，非肽聚合物和免疫球蛋白Fc区，并且使用它们 。 本发明的促胰岛素肽缀合物具有保持较高的体内活性，并且血液半衰期显着增加，因此可以理想地用于开发各种肽药物的长效制剂。

公开(公告)号：US07737260B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US10535232

申请日：2004-11-13

申请人： Young Min Kim ,  Dae Jin Kim ,  Sung Min Bae ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

发明人： Young Min Kim ,  Dae Jin Kim ,  Sung Min Bae ,  Chang Ki Lim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： C07K16/00

CPC分类号： A61K47/68 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6813 ,  A61K47/6835 ,  C07K14/505 ,  C07K14/535 ,  C07K14/56 ,  C07K14/61 ,  C07K16/46 ,  C07K19/00 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/732 ,  C07K2317/734 ,  C07K2319/30

摘要： Disclosed are a protein conjugate with improved in vivo duration and stability and the use thereof. The protein conjugate includes a physiologically active polypeptide, a non-peptide polymer and an immunoglobulin Fc fragment. Since the three components are covalently linked, the protein conjugate has extended in vivo duration and enhanced stability for the physiologically active polypeptide. The protein conjugate maintains the in vivo activity at relatively high levels and remarkably increases the serum half-life for the physiologically active polypeptide, with less risk of inducing undesirable immune responses. Thus, the protein conjugate is useful for developing long-acting formulations of various polypeptide drugs.

摘要翻译： 公开了具有改善的体内持续时间和稳定性的蛋白质缀合物及其用途。 蛋白质缀合物包括生理活性多肽，非肽聚合物和免疫球蛋白Fc片段。 由于三种成分共价连接，因此蛋白质缀合物延长了生理活性多肽的体内持续时间和增强的稳定性。 蛋白质缀合物以较高的水平保持体内活性，并显着增加生理活性多肽的血清半衰期，具有诱导不良免疫反应的风险较小。 因此，蛋白质缀合物可用于开发各种多肽药物的长效制剂。

公开(公告)号：US20100105877A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12523050

申请日：2008-01-04

申请人： Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Tae Hun Song ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Sung Youb Jung ,  In Young Choi

发明人： Dae Hae Song ,  Chang Ki Lim ,  Tae Hun Song ,  Young Hoon Kim ,  Se Chang Kwon ,  Gwan Sun Lee ,  Sung Youb Jung ,  In Young Choi

IPC分类号： C07K16/00

CPC分类号： C07K14/57563 ,  A61K38/00 ,  A61K47/6835 ,  C07K14/605

摘要： The present invention relates to an insulinotropic peptide conjugate having improved in-vivo duration of efficacy and stability, comprising an insulinotropic peptide, a non-peptide polymer and an immunoglobulin Fc region, which are covalently linked to each other, and a use of the same. The insulinotropic peptide conjugate of the present invention has the in-vivo activity which is maintained relatively high, and has remarkably increased blood half-life, and thus it can be desirably employed in the development of long acting formulations of various peptide drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的功效和稳定性的体内持续时间的促胰岛素肽缀合物，其包含彼此共价连接的促胰岛素肽，非肽聚合物和免疫球蛋白Fc区，并且使用它们 。 本发明的促胰岛素肽缀合物具有保持较高的体内活性，并且血液半衰期显着增加，因此可以理想地用于开发各种肽药物的长效制剂。