公开(公告)号：US20090124636A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12296683

申请日：2007-03-30

Applicant: Christopher Gordon Barber ,  David Cameron Pryde ,  David Roy Fenwick ,  Peter Thomas Stephenson

Inventor： Christopher Gordon Barber ,  David Cameron Pryde ,  David Roy Fenwick ,  Peter Thomas Stephenson

IPC: A61K31/506 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  A61P31/18 ,  A61P31/12 ,  C07D221/02 ,  A61K31/444 ,  C07D239/24

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04

Abstract: The present invention provides compounds of formula (I) wherein R1 to R6 and m are as defined hereinabove. The compounds of the present invention are modulators, especially antagonists, of the activity of chemokine CCR5 receptors. Modulators of the CCR5 receptor may be useful in the treatment of various inflammatory diseases, autoimmune diseases, pain, and. in the treatment of infection by HIV and genetically related retroviruses.

Abstract translation: 本发明提供其中R 1至R 6和m如上文所定义的式（I）化合物。 本发明的化合物是趋化因子CCR5受体活性的调节剂，特别是拮抗剂。 CCR5受体的调节剂可用于治疗各种炎性疾病，自身免疫性疾病，疼痛，以及。 在治疗艾滋病毒和遗传相关的逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US6037498A

公开(公告)日：2000-03-14

申请号：US663257

申请日：1996-08-12

Applicant: Stephen Graham Davies ,  Mario Eugenio Cosamino Polywka ,  David Roy Fenwick ,  Frank Reed

Inventor： Stephen Graham Davies ,  Mario Eugenio Cosamino Polywka ,  David Roy Fenwick ,  Frank Reed

IPC: C07B53/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C227/08 ,  C07C229/14 ,  C07C229/30 ,  C07C229/32 ,  C07C229/34 ,  C07C229/76 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D265/30 ,  C07D307/54 ,  C07D405/04 ,  C07F1/00 ,  C07F1/02 ,  D02G1/02 ,  D02G3/04 ,  D02G3/28 ,  D02J1/00 ,  D03D15/00 ,  C07C209/68 ,  C07C211/26

CPC classification number: C07D263/04 ,  C07C211/27 ,  C07C227/08 ,  C07C229/14 ,  C07C229/30 ,  C07C229/32 ,  C07D205/085 ,  C07D265/30 ,  C07D307/54 ,  C07D405/04 ,  C07F1/005 ,  D02G1/0286 ,  D03D15/00

Abstract: This invention relates to novel compounds of general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 represents an organic group, R.sup.2 represents a hydrogen atom or an organic group, and the asterisk denotes that the group R.sup.1 is predominantly in the R- or S-configuration such that the compound is in substantially enantiomerically pure form. The compounds are a useful source of chiral nucleophiles, e.g. undergoing stereoselective Michael addition to .alpha.,.beta.-unsaturated carboxylic acid derivatives.

Abstract translation: PCT No.PCT / GB94 / 02827 Sec。 371日期：1996年8月12日 102（e）日期1996年8月12日PCT 1994年12月28日PCT公布。 WO95 / 18134 PCT出版物 日期1995年7月6日本发明涉及通式（I）的新化合物，其中R1表示有机基团，R2表示氢原子或有机基团，星号表示基团R1主要位于R-或S 使得该化合物基本上为对映体纯的形式。 这些化合物是手性亲核试剂的有用来源，例如 对α，β-不饱和羧酸衍生物进行立体选择性迈克尔加成。