公开(公告)号：US20120122912A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13383446

申请日：2010-07-21

申请人： Jean-Philippe Leclerc ,  Chun-Sing Li ,  Oscar Miguel Moradei

发明人： Jean-Philippe Leclerc ,  Chun-Sing Li ,  Oscar Miguel Moradei

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61P7/00 ,  A61P5/48 ,  A61P3/06 ,  C07D491/107 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D491/107

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US07973037B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US12082104

申请日：2008-04-08

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/435 ,  A61K31/385 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  C07D211/08 ,  C07D333/02 ,  C07D255/03

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20100197692A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12668537

申请日：2008-07-18

申请人： Yeeman K. Ramtohul ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc

发明人： Yeeman K. Ramtohul ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D473/32 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Bicyclic heteroaromatic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式I的双环杂芳族化合物是硬脂酰辅酶A-9去饱和酶（SCD）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 肝脂肪变性 和非酒精性脂肪性肝炎。

公开(公告)号：US20090093527A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12227549

申请日：2007-06-08

申请人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtobul

发明人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtobul

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Azacyclopentane derivatives of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式（I）的氮杂环戊烷衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 肝脂肪变性 和非酒精性脂肪性肝炎。

公开(公告)号：US20090088431A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12086023

申请日：2006-12-18

申请人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  A61K31/501 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; lipid disorders; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; fatty liver disease and cancer.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 脂质紊乱 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 脂肪肝病和癌症。

公开(公告)号：US07407959B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US11282536

申请日：2005-11-18

申请人： Jacques Yves Gauthier ,  Chun Sing Li ,  Christophe Mellon

发明人： Jacques Yves Gauthier ,  Chun Sing Li ,  Christophe Mellon

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/425 ,  C07D241/04 ,  C07D211/84 ,  C07D277/30

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C2601/02

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

公开(公告)号：US07375134B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10505796

申请日：2003-02-28

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： A01N37/34

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

公开(公告)号：US07163932B2

公开(公告)日：2007-01-16

申请号：US10481485

申请日：2002-06-19

申请人： Claude Dufresne ,  Yves Leblanc ,  Cheuk K. Lau ,  Patrick Roy ,  Chun Sing Li

发明人： Claude Dufresne ,  Yves Leblanc ,  Cheuk K. Lau ,  Patrick Roy ,  Chun Sing Li

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/22

CPC分类号： C07F9/3882 ,  C07F9/5537

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新一类化合物，它们是PTP-1B酶的抑制剂。 本发明还包括药物组合物，其包括上述化合物和治疗或预防PTP-1B介导的疾病，包括糖尿病的方法。

公开(公告)号：US06498151B2

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09813489

申请日：2001-03-21

申请人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

发明人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

IPC分类号： C07D23995

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新型化合物，其是PTP-1B酶的抑制剂。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06004960A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US042174

申请日：1998-03-13

申请人： Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien

发明人： Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  A61K31/50 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，包括向需要这种治疗无需治疗有效量的式I化合物的患者施用本发明还包括 用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。