公开(公告)号：US06498151B2

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09813489

申请日：2001-03-21

申请人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

发明人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

IPC分类号： C07D23995

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新型化合物，其是PTP-1B酶的抑制剂。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06486141B2

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09745199

申请日：2000-12-21

申请人： Cheuk Kun Lau ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

发明人： Cheuk Kun Lau ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31663

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/65188

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by formula I which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes, obesity, and diabetes-related conditions.

摘要翻译： 本发明包括作为PTP-1B酶抑制剂的由式I表示的新一类化合物。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病的药物组合物和方法，包括糖尿病，肥胖症和糖尿病相关病症 。

公开(公告)号：US20100063013A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12532652

申请日：2008-03-25

申请人： Renata Oballa ,  Christopher Bayly ,  Jean-Francois Truchon ,  Chun Sing Li ,  Serge Leger

发明人： Renata Oballa ,  Christopher Bayly ,  Jean-Francois Truchon ,  Chun Sing Li ,  Serge Leger

IPC分类号： A61K31/395 ,  C07D285/00 ,  A61K31/496 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/59 ,  A61K31/663

CPC分类号： C07D273/02 ,  C07D245/02 ,  C07D285/00

摘要： The present invention relates to novel compounds of the formula (I), wherein R′-R7, X, Y, D and n are as defined in the specification. These compounds are cysteine protease inhibitors which include but are not limited to inhibitors of cathepsms K, L, S and B and are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其中R'-R7，X，Y，D和n如说明书中所定义。 这些化合物是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，其包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂，并且可用于治疗其中指示骨吸收抑制的疾病，例如骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090176859A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US10585147

申请日：2005-01-06

申请人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Michel Therien

发明人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Michel Therien

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D307/32 ,  A61K31/341 ,  C07D207/24 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/24 ,  C07D211/74 ,  C07D213/56 ,  C07D223/08 ,  C07D307/32 ,  C07D309/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to a novel class of compounds mainly, leucinamide-amino-carboxylate derivatives of formula (I) wherein Y is CR1R2, O, S, —SO2, C=0 or NR9; Z is CR1R2, O, S, —SO2, C═O or NR9 and each G is independently a CR1CR2. Said compounds are cathepsin cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsin K, L, S and B and to pharmaceutical compositions thereof. These compounds are useful for treating and preventing cathepsin dependent conditions in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，主要是其中Y为CR 1 R 2，O，S，-SO 2，C = O或NR 9的式（I）的亮氨酰胺 - 氨基 - 羧酸酯衍生物; Z是CR 1 R 2，O，S，-SO 2，C-O或NR 9，每个G独立地是CR 1 CR 2。 所述化合物是组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂及其药物组合物。 这些化合物可用于治疗和预防指示骨吸收抑制的组织蛋白酶依赖性条件，例如骨质疏松症。

公开(公告)号：US20050240023A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10505796

申请日：2003-02-28

申请人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Ku ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

发明人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Ku ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/417 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D295/135 ,  C07D295/22 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US08481742B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13418956

申请日：2012-03-13

申请人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

发明人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  Y02A50/395

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown (Formula I) above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

公开(公告)号：US08168815B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12518899

申请日：2008-01-24

申请人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

发明人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  Y02A50/395

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown (Formula I) above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新一类化合物，它们是PTP-1B酶的抑制剂。 本发明还包括药物组合物，其包括上述化合物（式I）和治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20100022477A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12518899

申请日：2008-01-24

申请人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

发明人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/22 ,  C07F9/28 ,  A61K31/66 ,  A61P7/12 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  Y02A50/395

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown (Formula I) above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新一类化合物，它们是PTP-1B酶的抑制剂。 本发明还包括药物组合物，其包括上述化合物（式I）和治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20150045325A1

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：US14525396

申请日：2014-10-28

申请人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

发明人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

IPC分类号： C07F9/60 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  Y02A50/395

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown (Formula I) above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新一类化合物，它们是PTP-1B酶的抑制剂。 本发明还包括药物组合物，其包括上述化合物（式I）和治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的方法。

公开(公告)号：US09334295B2

公开(公告)日：2016-05-10

申请号：US14525396

申请日：2014-10-28

申请人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

发明人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

IPC分类号： A61K31/662 ,  C07F9/60 ,  C07F9/38 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  Y02A50/395

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown (Formula I) above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.