公开(公告)号：US09181234B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US13268154

申请日：2011-10-07

申请人： James T Palmer ,  Christopher James Lunnis ,  Daniel A Offermann ,  Lorraine Claire Axford ,  Michael Blair ,  Dale Mitchell ,  Nicholas Palmer ,  Christopher Steele ,  John Atherall ,  David Watson ,  David Haydon ,  Lloyd Czaplewski ,  David Davies ,  Ian Collins ,  Edward Malcolm Tyndall ,  Laura Andrau ,  Gary Robert William Pitt

发明人： James T Palmer ,  Christopher James Lunnis ,  Daniel A Offermann ,  Lorraine Claire Axford ,  Michael Blair ,  Dale Mitchell ,  Nicholas Palmer ,  Christopher Steele ,  John Atherall ,  David Watson ,  David Haydon ,  Lloyd Czaplewski ,  David Davies ,  Ian Collins ,  Edward Malcolm Tyndall ,  Laura Andrau ,  Gary Robert William Pitt

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  A01N47/36

CPC分类号： C07D417/14 ,  A01N47/36 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound of the following formula and salts thereof: Also provided is the use of these compounds as antibacterials, compositions comprising them and processes for their manufacture.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物及其盐：还提供了这些化合物作为抗菌剂的用途，包含它们的组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20130072520A2

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13304748

申请日：2011-11-28

申请人： David BROWN ,  Ian COLLINS ,  Lloyd CZAPLEWSKI ,  David HAYDON

发明人： David BROWN ,  Ian COLLINS ,  Lloyd CZAPLEWSKI ,  David HAYDON

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/166 ,  C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07C235/84 ,  A61K31/216 ,  C07D333/24 ,  A61K31/381 ,  C07D307/54 ,  A61K31/341 ,  C07C309/73 ,  A61K31/255 ,  C07C255/44 ,  A61K31/277 ,  C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  C07D319/20 ,  A61K31/357 ,  C07D513/04 ,  A61P31/04 ,  C07D277/64 ,  C07D277/30 ,  A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  A01P1/00 ,  A01N43/78 ,  A01N43/90 ,  A01N43/32 ,  A01N43/40 ,  A01N37/34 ,  A01N41/04 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N37/44 ,  A01N43/42 ,  A01N37/18 ,  C07C235/46

CPC分类号： C07C235/46 ,  A01N37/40 ,  A01N41/04 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4709 ,  C07C255/16 ,  C07C309/73 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D307/42 ,  C07D307/56 ,  C07D319/20 ,  C07D333/06 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/56 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I) have antibacterial activity: wherein R represents hydrogen or 1, 2 or 3 optional substituents; W is ═C(R1)— or ═N—; R1 is hydrogen or an optional substituent and R2 is hydrogen, methyl, or fluorine; or R1 and R2 taken together are —CH2—, —CH2CH2—, —O—, or, in either orientation, —O—CH2— or —OCH2CH2—; R3 is a radical of formula -(Alk1)m-(Z)p-(Alk2)n-Q wherein m, p and n are independently 0 or 1, provided that at least one of m, p and n is 1, Z is —O—, —S—, —S(O)—, —S(O2)—, —NH—, —N(CH3)—, —N(CH2CH3)—, —C(═O)—, —O—(C═O)—, —C(═O)—O—, or an optionally substituted divalent monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 3 to 6 ring atoms; or an optionally substituted divalent bicyclic heterocyclic radical having 5 to 10 ring atoms; Alk1 and Alk2 are optionally substituted C1-C6 alkylene, C2-C6 alkenylene, or C2-C6 alkynylene radicals, which may optionally terminate with or be interrupted by —O—, —S—, —S(O)—, —S(O2)—, —NH—, —N(CH3)—, or —N(CH2CH3)—; and Q is hydrogen, halogen, nitrile, or hydroxyl or an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 3 to 6 ring atoms; or an optionally substituted bicyclic heterocyclic radical having 5 to 10 ring atoms.

摘要翻译： 式（I）化合物具有抗菌活性：其中R表示氢或1,2或3个任选的取代基; W是≡C（R1） - 或=N-; R1是氢或任选的取代基，R 2是氢，甲基或氟; 或R 1和R 2一起为-CH 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - O-，或者在任一取向为-O-CH 2 - 或-OCH 2 CH 2 - ; R3是式 - （Alk1）m-（Z）p-（Alk2）nQ的基团，其中m，p和n独立地为0或1，条件是m，p和n中的至少一个为1，Z为 - （O） - ， - S（O 2） - ， - NH - ， - N（CH 3） - ， - N（CH 2 CH 3） - ， - （C = O） - ， - C（= O）-O-，或具有3至6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基; 或具有5至10个环原子的任选取代的二价双环杂环基; Alk1和Alk2是任选取代的C 1 -C 6亚烷基，C 2 -C 6亚烯基或C 2 -C 6亚炔基，其可以任选地被-O - ， - S - ， - S（O） - ， - S（ O，-N（CH 3） - 或-N（CH 2 CH 3） - ; 和Q是氢，卤素，腈或羟基或任选取代的具有3-6个环原子的单环碳环或杂环基; 或具有5〜10个环原子的任意取代的双环杂环基。

公开(公告)号：US20120088750A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13268154

申请日：2011-10-07

申请人： James T. PALMER ,  Christopher James LUNNIS ,  Daniel A. OFFERMANN ,  Lorraine Claire AXFORD ,  Michael BLAIR ,  Dale MITCHELL ,  Nicholas PALMER ,  Christopher STEELE ,  John ATHERALL ,  David WATSON ,  David HAYDON ,  Lloyd CZAPLEWSKI ,  David DAVIES ,  Ian COLLINS

发明人： James T. PALMER ,  Christopher James LUNNIS ,  Daniel A. OFFERMANN ,  Lorraine Claire AXFORD ,  Michael BLAIR ,  Dale MITCHELL ,  Nicholas PALMER ,  Christopher STEELE ,  John ATHERALL ,  David WATSON ,  David HAYDON ,  Lloyd CZAPLEWSKI ,  David DAVIES ,  Ian COLLINS

IPC分类号： A61K31/506 ,  A01N43/54 ,  A61K31/497 ,  A01N43/60 ,  A01P1/00 ,  A01N43/84 ,  A61K31/55 ,  A01N43/78 ,  A61P31/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D417/14 ,  A01N47/36 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound of the following formula and salts thereof: Also provided is the use of these compounds as antibacterials, compositions comprising them and processes for their manufacture.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物及其盐：还提供了这些化合物作为抗菌剂的用途，包含它们的组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20060083383A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US11228016

申请日：2005-09-16

申请人： Duncan Crundwell ,  David Haydon

发明人： Duncan Crundwell ,  David Haydon

IPC分类号： H04R5/00 ,  H04R5/02

CPC分类号： H04S7/302 ,  H04R27/00

摘要： A system and method for processing multiple channel audio signals to create a realistic soundscape in a space largely independent of the number of loudspeakers and audio source channels is provided. The system includes an encoding system in the recording process and a decoding system in the local listening area.

摘要翻译： 提供了一种用于处理多声道音频信号以在与扬声器和音频源通道的数量非常独立的空间中创建逼真的声景的系统和方法。 该系统包括记录过程中的编码系统和本地收听区域中的解码系统。

公开(公告)号：US20060140926A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10537756

申请日：2003-12-09

申请人： David Haydon

发明人： David Haydon

IPC分类号： A61K38/54 ,  C12Q1/18 ,  C12N1/18 ,  C12N15/74

CPC分类号： C12Q1/485 ,  C12Q1/18 ,  G01N2333/40 ,  G01N2333/91215

摘要： The invention provides 1-phosphotidylinositol-4-phosphate 5-kinase (MSS4) as a novel antifungal target, screening methods for MSS4 inhibitors and their use as antifungal compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine.

摘要翻译： 本发明提供作为新型抗真菌靶标的1-磷酸肌醇-4-磷酸5-激酶（MSS4），MSS4抑制剂的筛选方法及其作为抗真菌化合物的用途，含有它们的药物组合物及其在医药中的应用。