公开(公告)号：US6004531A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US917476

申请日：1997-08-26

Applicant: Colin Mill Archer ,  Gary Robert Bower ,  Harjit Kaur Gill ,  Anthony Leonard Mark Riley ,  Anthony Eamon Storey ,  Lewis Reuben Canning ,  David Vaughan Griffiths

Inventor： Colin Mill Archer ,  Gary Robert Bower ,  Harjit Kaur Gill ,  Anthony Leonard Mark Riley ,  Anthony Eamon Storey ,  Lewis Reuben Canning ,  David Vaughan Griffiths

IPC: C07D249/00 ,  A61K47/48 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C323/40 ,  C07C323/60 ,  C07C327/00 ,  C07D233/28 ,  C07D233/91 ,  C07D309/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07F5/00 ,  C07F13/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083

CPC classification number: C07K5/081 ,  A61K51/0478 ,  C07B59/004 ,  C07C323/60 ,  C07D233/91 ,  C07D309/08 ,  C07D405/12 ,  C07F13/005 ,  C07K5/0606 ,  A61K2123/00 ,  Y02P20/55

Abstract: Ligands for radiopharmaceutical use are capable of chelating radiometal species and of being bound to biological targeting molecules. The ligands have formula (a) and (b), where A, A'=--SZ or Y, B.dbd.O or S, Y.dbd. (c), Z.dbd.H or a thiol protecting group, m=2 or 3, n=2 or 3, q=0 or 1, R.dbd.H or unsubstituted or substituted hydrocarbon and pharmaceutically acceptable salts, provided that at least one CR.sub.2 group represents CO and forms, together with an adjacent N atom, a --CONR-- amide group. ##STR1##

Abstract translation: 用于放射性药物使用的配体能够螯合放射性物质并结合生物靶向分子。 配体具有式（a）和（b），其中A，A'= -SZ或Y，B = O或S，Y =（c），Z = H或巯基保护基，m = 2或3， n = 2或3，q = 0或1，R = H或未取代或取代的烃和药学上可接受的盐，条件是至少一个CR 2基团代表CO并与相邻的N原子一起形成-CONR-酰胺基 。

公开(公告)号：US5932707A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US888398

申请日：1997-07-07

Applicant: Colin Mill Archer ,  Gary Robert Bower ,  Harjit Kaur Gill ,  Anthony Leonard Mark Riley ,  Anthony Eamon Storey ,  Lewis Reuben Canning ,  David Vaughan Griffiths

Inventor： Colin Mill Archer ,  Gary Robert Bower ,  Harjit Kaur Gill ,  Anthony Leonard Mark Riley ,  Anthony Eamon Storey ,  Lewis Reuben Canning ,  David Vaughan Griffiths

IPC: C07D249/00 ,  A61K47/48 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C323/40 ,  C07C323/60 ,  C07C327/00 ,  C07D233/28 ,  C07D233/91 ,  C07D309/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07F5/00 ,  C07F13/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07C319/00 ,  C07C321/00

CPC classification number: C07K5/081 ,  A61K51/0478 ,  C07B59/004 ,  C07C323/60 ,  C07D233/91 ,  C07D309/08 ,  C07D405/12 ,  C07F13/005 ,  C07K5/0606 ,  A61K2123/00 ,  Y02P20/55

Abstract: Ligands for radiopharmaceutical use are capable of chelating radiometal species and of being bound to biological targeting molecules. The ligands have the formula (a) and (b), where A, A'=--SZ or Y, B=O or S, Y=(c), Z=H or a thiol protecting group, m=2 or 3, n=2 or 3, q=0 or 1, R=H or unsubstituted or substituted hydrocarbon and pharmaceutically acceptable salts, provided that at least one CR.sub.2 group represents CO and forms, together with an adjacent N atom; a --CONR-- amide group. ##STR1##

Abstract translation: 用于放射性药物使用的配体能够螯合放射性物质并结合生物靶向分子。 配体具有式（a）和（b），其中A，A'= -SZ或Y，B = O或S，Y =（c），Z = H或巯基保护基，m = 2或3 n = 2或3，q = 0或1，R = H或未取代或取代的烃和药学上可接受的盐，条件是至少一个CR 2基团代表CO并与相邻的N原子一起形成; -CONR-酰胺基。