公开(公告)号：US06375926B1

公开(公告)日：2002-04-23

申请号：US09254541

申请日：2000-05-16

申请人： Karen Jane Barnes ,  Gary Robert Bower ,  Alan Michael Forster ,  Peter Knox ,  Marivi Mendizabal ,  Anthony Eamon Storey

发明人： Karen Jane Barnes ,  Gary Robert Bower ,  Alan Michael Forster ,  Peter Knox ,  Marivi Mendizabal ,  Anthony Eamon Storey

IPC分类号： A61K5100

CPC分类号： A61K51/088 ,  A61K49/085 ,  A61K49/14 ,  A61K51/0444 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

摘要： A human leucocyte elastase (HLE) inhibitor labelled with a detector moiety where the inhibitor is synthetic and has a molecular weight of less than 2000, is useful for the diagnostic imaging of sites of inflammation of infection in vivo, for labelling leucocytes in vitro, or for radiotherapy of rthritis. The HLE inhibitor is preferably a &bgr;-lactam or an azetidinone.

摘要翻译： 用抑制剂合成且分子量小于2000的检测器部分标记的人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂可用于体外感染炎症部位的诊断成像，用于体外标记白细胞，或 用于放射治疗关节炎。 HLE抑制剂优选为β-内酰胺或氮杂环丁酮。

公开(公告)号：US6004531A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US917476

申请日：1997-08-26

申请人： Colin Mill Archer ,  Gary Robert Bower ,  Harjit Kaur Gill ,  Anthony Leonard Mark Riley ,  Anthony Eamon Storey ,  Lewis Reuben Canning ,  David Vaughan Griffiths

发明人： Colin Mill Archer ,  Gary Robert Bower ,  Harjit Kaur Gill ,  Anthony Leonard Mark Riley ,  Anthony Eamon Storey ,  Lewis Reuben Canning ,  David Vaughan Griffiths

IPC分类号： C07D249/00 ,  A61K47/48 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C323/40 ,  C07C323/60 ,  C07C327/00 ,  C07D233/28 ,  C07D233/91 ,  C07D309/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07F5/00 ,  C07F13/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083

CPC分类号： C07K5/081 ,  A61K51/0478 ,  C07B59/004 ,  C07C323/60 ,  C07D233/91 ,  C07D309/08 ,  C07D405/12 ,  C07F13/005 ,  C07K5/0606 ,  A61K2123/00 ,  Y02P20/55

摘要： Ligands for radiopharmaceutical use are capable of chelating radiometal species and of being bound to biological targeting molecules. The ligands have formula (a) and (b), where A, A'=--SZ or Y, B.dbd.O or S, Y.dbd. (c), Z.dbd.H or a thiol protecting group, m=2 or 3, n=2 or 3, q=0 or 1, R.dbd.H or unsubstituted or substituted hydrocarbon and pharmaceutically acceptable salts, provided that at least one CR.sub.2 group represents CO and forms, together with an adjacent N atom, a --CONR-- amide group. ##STR1##

摘要翻译： 用于放射性药物使用的配体能够螯合放射性物质并结合生物靶向分子。 配体具有式（a）和（b），其中A，A'= -SZ或Y，B = O或S，Y =（c），Z = H或巯基保护基，m = 2或3， n = 2或3，q = 0或1，R = H或未取代或取代的烃和药学上可接受的盐，条件是至少一个CR 2基团代表CO并与相邻的N原子一起形成-CONR-酰胺基 。

公开(公告)号：US5932707A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US888398

申请日：1997-07-07

申请人： Colin Mill Archer ,  Gary Robert Bower ,  Harjit Kaur Gill ,  Anthony Leonard Mark Riley ,  Anthony Eamon Storey ,  Lewis Reuben Canning ,  David Vaughan Griffiths

发明人： Colin Mill Archer ,  Gary Robert Bower ,  Harjit Kaur Gill ,  Anthony Leonard Mark Riley ,  Anthony Eamon Storey ,  Lewis Reuben Canning ,  David Vaughan Griffiths

IPC分类号： C07D249/00 ,  A61K47/48 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C323/40 ,  C07C323/60 ,  C07C327/00 ,  C07D233/28 ,  C07D233/91 ,  C07D309/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07F5/00 ,  C07F13/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07C319/00 ,  C07C321/00

CPC分类号： C07K5/081 ,  A61K51/0478 ,  C07B59/004 ,  C07C323/60 ,  C07D233/91 ,  C07D309/08 ,  C07D405/12 ,  C07F13/005 ,  C07K5/0606 ,  A61K2123/00 ,  Y02P20/55

摘要： Ligands for radiopharmaceutical use are capable of chelating radiometal species and of being bound to biological targeting molecules. The ligands have the formula (a) and (b), where A, A'=--SZ or Y, B=O or S, Y=(c), Z=H or a thiol protecting group, m=2 or 3, n=2 or 3, q=0 or 1, R=H or unsubstituted or substituted hydrocarbon and pharmaceutically acceptable salts, provided that at least one CR.sub.2 group represents CO and forms, together with an adjacent N atom; a --CONR-- amide group. ##STR1##

摘要翻译： 用于放射性药物使用的配体能够螯合放射性物质并结合生物靶向分子。 配体具有式（a）和（b），其中A，A'= -SZ或Y，B = O或S，Y =（c），Z = H或巯基保护基，m = 2或3 n = 2或3，q = 0或1，R = H或未取代或取代的烃和药学上可接受的盐，条件是至少一个CR 2基团代表CO并与相邻的N原子一起形成; -CONR-酰胺基。

公开(公告)号：US5705143A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US676263

申请日：1996-07-11

申请人： Gary Robert Bower ,  Alan Michael Forster ,  Anthony Leonard Mark Riley ,  Anthony Eamon Storey

发明人： Gary Robert Bower ,  Alan Michael Forster ,  Anthony Leonard Mark Riley ,  Anthony Eamon Storey

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K51/08 ,  C07K14/655 ,  A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K51/083 ,  A61K51/088 ,  A61K38/00

摘要： A conjugate comprises a linear or cyclic synthetic peptide of 3-50 amino acids linked via one of its carboxyl groups and optionally via a linking group, to a polydentate metal chelating group, with the result that endo- or exo-peptidase metabolism of the peptide is substantially inhibited, with the provisos that: a) the peptide chain contains a biological targeting sequence which is biologically active; b) when the spacer is absent the metal chelating group does not comprise solely peptide moieties; c) the metal chelating group does not contain thiol donors. A complex of the conjugate with a metal atom chelated by the metal chelating group is useful in medicine.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00042 Sec。 371日期：1996年7月11日 102（e）日期1996年7月11日PCT提交1995年1月11日PCT公布。 WO95 / 19187 PCT出版物 日期1995年7月20日共轭物包含通过其一个羧基和任选地通过连接基团连接的3-50个氨基酸的直链或环状合成肽与多齿金属螯合基团，结果是内切或外切 - 基本上抑制肽的肽酶代谢，条件是：a）肽链含有具有生物活性的生物靶向序列; b）当间隔物不存在时，金属螯合基团不仅包含肽部分; c）金属螯合基团不含硫醇供体。 缀合物与被金属螯合基团螯合的金属原子的络合物可用于医药。