公开(公告)号：US20070185098A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11649363

申请日：2007-01-04

申请人： Enrique Michelotti ,  William Moore ,  Eric Springman

发明人： Enrique Michelotti ,  William Moore ,  Eric Springman

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/519 ,  C07D211/72 ,  C07D491/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/68 ,  C07D213/81 ,  C07D491/04

摘要： The present invention is directed to a compound having the formula wherein R1, R2, R3, R4, G, and Q are defined herein. The compounds of the present invention are useful as inhibitors of protein kinases. The present invention is also directed to compositions comprising a compound according to the above formula. The present invention is also directed to compounds that stabilize the open conformation of a protein kinase, a crystallized protein kinase in the open conformation, and uses thereof. The compounds and compositions described herein are useful for treating and preventing an inflammatory condition or disease.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，G和Q在本文中定义。 本发明的化合物可用作蛋白激酶的抑制剂。 本发明还涉及包含根据上式的化合物的组合物。 本发明还涉及稳定蛋白激酶，开放构象中的结晶蛋白激酶的开放构象的化合物及其用途。 本文所述的化合物和组合物可用于治疗和预防炎性疾病或疾病。

公开(公告)号：US20060167247A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US11295638

申请日：2005-12-07

申请人： Enrique Michelotti ,  Eric Springman ,  Duyan Nguyen ,  Rupa Shetty ,  Younghee Lee ,  Kristofer Moffett ,  Jennifer Ludington ,  Ted Fujimoto ,  Zenon Konteatis ,  Bin Liu ,  Frank Hollinger ,  Bruce Dorsey

发明人： Enrique Michelotti ,  Eric Springman ,  Duyan Nguyen ,  Rupa Shetty ,  Younghee Lee ,  Kristofer Moffett ,  Jennifer Ludington ,  Ted Fujimoto ,  Zenon Konteatis ,  Bin Liu ,  Frank Hollinger ,  Bruce Dorsey

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D231/40 ,  C07D243/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D295/192 ,  C07D333/36 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to a compound having the formula wherein R1, R2, G, and Q are defined herein. The compounds of the present invention are useful as inhibitors of protein kinases such as MAP kinases, in particular p38 kinases. The present invention is also directed to compositions comprising a compound according to the above formula. The compounds and compositions described herein are useful for treating and preventing an inflammatory condition or disease. The present invention is also directed to a method of treating or preventing a protein kinase-mediated condition.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中R 1，R 2，G和Q在本文中定义。 本发明的化合物可用作蛋白激酶如MAP激酶，特别是p38激酶的抑制剂。 本发明还涉及包含根据上式的化合物的组合物。 本文所述的化合物和组合物可用于治疗和预防炎性疾病或疾病。 本发明还涉及治疗或预防蛋白激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20050228016A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US10460820

申请日：2003-06-12

申请人： Enrique Michelotti ,  Colin Tice ,  Subba Palli ,  Christine Thompson ,  Tarlochan Dhadialla

发明人： Enrique Michelotti ,  Colin Tice ,  Subba Palli ,  Christine Thompson ,  Tarlochan Dhadialla

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/42 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/38 ,  C07D45/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D215/44 ,  A61K31/47 ,  C07D215/42 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： This invention relates to a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene. The ligands comprise a class of 4-tetrahydroquinolines.

摘要翻译： 本发明涉及一种调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体接触：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。 配体包括一类4-四氢喹啉。