公开(公告)号：US20130190370A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13812793

申请日：2011-07-27

申请人： John Q. Trojanowski ,  Virginia M.Y. Lee ,  Kurt R. Brunden ,  Amos B. Smith ,  Donna M. Huryn ,  Carlo Ballatore ,  Anne-Marie Hogan ,  Francesco Piscitelli

发明人： John Q. Trojanowski ,  Virginia M.Y. Lee ,  Kurt R. Brunden ,  Amos B. Smith ,  Donna M. Huryn ,  Carlo Ballatore ,  Anne-Marie Hogan ,  Francesco Piscitelli

IPC分类号： C07C311/20 ,  C07D317/28 ,  A61K31/196 ,  A61K45/06 ,  A61K31/18 ,  A61K31/41 ,  A61K31/357 ,  C07D257/04 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/357 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K45/06 ,  C07C311/20 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D317/28

摘要： The present invention relates to TP receptor antagonists, which have the ability to bind to TP receptor and optionally cross the blood brain barrier. The invention also provides compositions and methods for treating a disorder wherein activation of TP receptor is detrimental.

摘要翻译： 本发明涉及TP受体拮抗剂，其具有结合TP受体并任选地穿过血脑屏障的能力。 本发明还提供用于治疗其中TP受体活化是有害的病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US08530520B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13489745

申请日：2012-06-06

申请人： Onur Atasoylu ,  Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Longchuan Huang ,  Donna M. Huryn ,  Michael James ,  Virginia M. Y. Lee ,  Francesco Piscitelli ,  Amos B. Smith, III ,  James Soper ,  John Q. Trojanowski

发明人： Onur Atasoylu ,  Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Longchuan Huang ,  Donna M. Huryn ,  Michael James ,  Virginia M. Y. Lee ,  Francesco Piscitelli ,  Amos B. Smith, III ,  James Soper ,  John Q. Trojanowski

IPC分类号： A61K31/18

CPC分类号： C07C311/17 ,  A61K31/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The present invention is directed to carboxylic acid-containing pharmaceutical compounds where the carboxylic acid moieties have been substituted with cycloalkyl-dione derivatives, as well as tautomers and pharmaceutically acceptable salt forms thereof. These bioisosteric replacements improve the compound's ability to effectively cross the blood brain barrier and result in improved pharmacokinetic, toxicological, and/or safety profiles.

摘要翻译： 本发明涉及羧酸部分已被环烷基二酮衍生物取代的含羧酸的药物化合物，以及其互变异构体及其药学上可接受的盐形式。 这些生物电泳替代物可以改善化合物有效跨越血脑屏障的能力，并改善药代动力学，毒理学和/或安全性。

公开(公告)号：US20120329877A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13489745

申请日：2012-06-06

申请人： Onur Atasoylu ,  Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Longchun Huang ,  Donna M. Huryn ,  Michael James ,  Virginia M.Y. Lee ,  Francesco Piscitelli ,  Amos B. Smith, III ,  James Soper ,  John Q. Trojanowski

发明人： Onur Atasoylu ,  Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Longchun Huang ,  Donna M. Huryn ,  Michael James ,  Virginia M.Y. Lee ,  Francesco Piscitelli ,  Amos B. Smith, III ,  James Soper ,  John Q. Trojanowski

IPC分类号： C07C311/19 ,  A61P11/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61K31/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C311/17 ,  A61K31/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The present invention is directed to compounds of formula I: wherein A is n is 0, 1, or 2; m is 0 or 1; R1 is H or C1-6alkyl and R2 is H, C1-6 alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl; and X is O or N; as well as tautomers and pharmaceutically acceptable salt forms thereof. Uses of these compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中A是n是0,1或2; m为0或1; R 1是H或C 1-6烷基，R 2是H，C 1-6烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基; X为O或N; 以及互变异构体及其药学上可接受的盐形式。 还描述了这些化合物的用途。

公开(公告)号：US20130029983A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13497697

申请日：2010-09-22

申请人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

发明人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention is directed to methods of inhibiting a tauopathy in a patient by administration of a compound of formula I: Novel aminothienopyridazine compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及通过给药式I化合物来抑制患者的tau蛋白病变的方法：还描述了新的氨基噻吩并哒嗪化合物。