公开(公告)号：US20130029983A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13497697

申请日：2010-09-22

申请人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

发明人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention is directed to methods of inhibiting a tauopathy in a patient by administration of a compound of formula I: Novel aminothienopyridazine compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及通过给药式I化合物来抑制患者的tau蛋白病变的方法：还描述了新的氨基噻吩并哒嗪化合物。

公开(公告)号：US20120329877A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13489745

申请日：2012-06-06

申请人： Onur Atasoylu ,  Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Longchun Huang ,  Donna M. Huryn ,  Michael James ,  Virginia M.Y. Lee ,  Francesco Piscitelli ,  Amos B. Smith, III ,  James Soper ,  John Q. Trojanowski

发明人： Onur Atasoylu ,  Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Longchun Huang ,  Donna M. Huryn ,  Michael James ,  Virginia M.Y. Lee ,  Francesco Piscitelli ,  Amos B. Smith, III ,  James Soper ,  John Q. Trojanowski

IPC分类号： C07C311/19 ,  A61P11/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61K31/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C311/17 ,  A61K31/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The present invention is directed to compounds of formula I: wherein A is n is 0, 1, or 2; m is 0 or 1; R1 is H or C1-6alkyl and R2 is H, C1-6 alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl; and X is O or N; as well as tautomers and pharmaceutically acceptable salt forms thereof. Uses of these compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中A是n是0,1或2; m为0或1; R 1是H或C 1-6烷基，R 2是H，C 1-6烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基; X为O或N; 以及互变异构体及其药学上可接受的盐形式。 还描述了这些化合物的用途。

公开(公告)号：US20130190370A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13812793

申请日：2011-07-27

申请人： John Q. Trojanowski ,  Virginia M.Y. Lee ,  Kurt R. Brunden ,  Amos B. Smith ,  Donna M. Huryn ,  Carlo Ballatore ,  Anne-Marie Hogan ,  Francesco Piscitelli

发明人： John Q. Trojanowski ,  Virginia M.Y. Lee ,  Kurt R. Brunden ,  Amos B. Smith ,  Donna M. Huryn ,  Carlo Ballatore ,  Anne-Marie Hogan ,  Francesco Piscitelli

IPC分类号： C07C311/20 ,  C07D317/28 ,  A61K31/196 ,  A61K45/06 ,  A61K31/18 ,  A61K31/41 ,  A61K31/357 ,  C07D257/04 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/357 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K45/06 ,  C07C311/20 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D317/28

摘要： The present invention relates to TP receptor antagonists, which have the ability to bind to TP receptor and optionally cross the blood brain barrier. The invention also provides compositions and methods for treating a disorder wherein activation of TP receptor is detrimental.

摘要翻译： 本发明涉及TP受体拮抗剂，其具有结合TP受体并任选地穿过血脑屏障的能力。 本发明还提供用于治疗其中TP受体活化是有害的病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US08530520B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13489745

申请日：2012-06-06

申请人： Onur Atasoylu ,  Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Longchuan Huang ,  Donna M. Huryn ,  Michael James ,  Virginia M. Y. Lee ,  Francesco Piscitelli ,  Amos B. Smith, III ,  James Soper ,  John Q. Trojanowski

发明人： Onur Atasoylu ,  Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Longchuan Huang ,  Donna M. Huryn ,  Michael James ,  Virginia M. Y. Lee ,  Francesco Piscitelli ,  Amos B. Smith, III ,  James Soper ,  John Q. Trojanowski

IPC分类号： A61K31/18

CPC分类号： C07C311/17 ,  A61K31/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The present invention is directed to carboxylic acid-containing pharmaceutical compounds where the carboxylic acid moieties have been substituted with cycloalkyl-dione derivatives, as well as tautomers and pharmaceutically acceptable salt forms thereof. These bioisosteric replacements improve the compound's ability to effectively cross the blood brain barrier and result in improved pharmacokinetic, toxicological, and/or safety profiles.

摘要翻译： 本发明涉及羧酸部分已被环烷基二酮衍生物取代的含羧酸的药物化合物，以及其互变异构体及其药学上可接受的盐形式。 这些生物电泳替代物可以改善化合物有效跨越血脑屏障的能力，并改善药代动力学，毒理学和/或安全性。

公开(公告)号：US20130337463A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13882674

申请日：2011-11-04

申请人： Kurt R. Brunden ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Kelvin C. Luk ,  Jing Guo ,  Laura Volpicelli-Daley

发明人： Kurt R. Brunden ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Kelvin C. Luk ,  Jing Guo ,  Laura Volpicelli-Daley

IPC分类号： G01N33/68 ,  G01N33/50

CPC分类号： G01N33/6896 ,  G01N33/5058

摘要： The present invention relates to a cell-based model useful for identifying molecules that modify intracellular pathways of α-synuclein and tau aggregation and degradation.

摘要翻译： 本发明涉及用于鉴定修饰α-突触核蛋白的细胞内途径和tau聚集和降解的分子的基于细胞的模型。

公开(公告)号：US06416975B1

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09191468

申请日：1998-11-12

申请人： Michael J. Gallagher ,  Loyd H. Burgess ,  Kurt R. Brunden

发明人： Michael J. Gallagher ,  Loyd H. Burgess ,  Kurt R. Brunden

IPC分类号： C12D2106

CPC分类号： C07K14/47

摘要： Nucleic acids and proteins derived from sequences of the human glycine transporter type 2 are described.

摘要翻译： 描述了衍生自人甘氨酸转运蛋白2型序列的核酸和蛋白质。

公开(公告)号：US07049343B2

公开(公告)日：2006-05-23

申请号：US10344966

申请日：2001-09-07

申请人： Syed M. Ali ,  Kurt R. Brunden ,  Dario Doller ,  Brian Herbert ,  Jack B. Jiang ,  Amy Jordan

发明人： Syed M. Ali ,  Kurt R. Brunden ,  Dario Doller ,  Brian Herbert ,  Jack B. Jiang ,  Amy Jordan

IPC分类号： A01N74/34 ,  A61K31/175

CPC分类号： C07C243/38 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C243/34 ,  C07C255/24 ,  C07C255/66 ,  C07C259/06 ,  C07C327/44 ,  C07D231/08

摘要： A method for the inhibition of high affinity glycine transporters, compounds that inhibit these transporters; pharmaceutically active compositions comprising such compounds; and the use of such compounds either as above, or in formulations for the control or prevention of disease states in which glycine is involved are disclosed.

公开(公告)号：US06946474B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US10344962

申请日：2001-09-13

申请人： Syed M. Ali ,  Kurt R. Brunden ,  Jack B. Jiang

发明人： Syed M. Ali ,  Kurt R. Brunden ,  Jack B. Jiang

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/215 ,  A61K31/223 ,  A61K31/245 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C335/08 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07D213/75 ,  C07D215/40 ,  C07D231/22 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D277/62 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/72 ,  C07D231/38 ,  C07D231/75

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4706 ,  C07C335/08 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/40 ,  C07D231/22 ,  C07D257/06

摘要： The present invention provides trichloroethyl-sulfonylurea-containing compounds that inhibit glycing transporters, pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods for using such compounds for inhibiting glycine transporters and methods for using such compounds for the treatment of disease states in which glycine is involved.

摘要翻译： 本发明提供了抑制糖链转运蛋白的含三氯乙基磺酰脲的化合物，包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物抑制甘氨酸转运蛋白的方法以及使用这些化合物治疗其中涉及甘氨酸的疾病状态的方法。

公开(公告)号：US06333034B1

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：US09138723

申请日：1998-08-24

申请人： Rekha Gupta-Bansal ,  Kurt R. Brunden ,  James B. Parent

发明人： Rekha Gupta-Bansal ,  Kurt R. Brunden ,  James B. Parent

IPC分类号： A61K39395

CPC分类号： C07K16/18 ,  A61K38/00

摘要： A process of inhibiting activation of complement via the alternative pathway, including inhibiting the formation of complement activation products via the alternative pathway, is provided.

摘要翻译： 提供了通过替代途径抑制补体活化的过程，包括通过替代途径抑制补体活化产物的形成。