公开(公告)号：US20130029983A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13497697

申请日：2010-09-22

申请人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

发明人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention is directed to methods of inhibiting a tauopathy in a patient by administration of a compound of formula I: Novel aminothienopyridazine compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及通过给药式I化合物来抑制患者的tau蛋白病变的方法：还描述了新的氨基噻吩并哒嗪化合物。

公开(公告)号：US09765063B2

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：US14343410

申请日：2012-09-10

申请人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Erika E. Englund

发明人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Erika E. Englund

IPC分类号： C07D409/06 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D213/58 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D213/58 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14

摘要： Amido compounds are disclosed that have a formula represented by the following: and wherein Cy1, Cy2, n1, n2, R1a, R1b, R2, R3, R4, R5, and R6 are as described herein. The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammatory conditions, autoimmune disorders, cancer, and graft-versus-host disease.

公开(公告)号：US09492439B2

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：US13634073

申请日：2011-03-11

申请人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Wenwei Huang ,  Ruili Huang ,  Erika Elaine Englund

发明人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Wenwei Huang ,  Ruili Huang ,  Erika Elaine Englund

IPC分类号： C07D211/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/12 ,  A61K31/33 ,  A61K31/535 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07D211/16 ,  C07D307/52 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  A61K31/4453

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/12 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07D211/06 ,  C07D211/16 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： Amido compounds are disclosed that have a formula represented by the following: and wherein n1, n2, R1a, R1b, R2, R3, R4, R5, and R6 are as described herein. The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammatory conditions, autoimmune disorders, cancer, and graft-versus-host disease.

摘要翻译： 公开了具有由以下表示的式的酰氨基化合物：其中n1，n2，R 1a，R 1b，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所述。 化合物可以制备成药物组合物，并且可以用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的多种病症，包括作为非限制性实例，炎性病症，自身免疫疾病，癌症和移植物抗 - 宿主病。

公开(公告)号：US09101600B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US13634102

申请日：2011-03-11

申请人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Wenwei Huang ,  Ruili Huang

发明人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Wenwei Huang ,  Ruili Huang

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/41

摘要： Heterocyclic compounds, and pharmaceutical compositions thereof, are disclosed as RORγt modulators that have a formula represented by the following: and wherein n1, n2, R1, R2, R3, and R4 are as described herein. These compounds may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammatory conditions, autoimmune disorders, cancer, and graft-versus-host disease.

摘要翻译： 公开了杂环化合物及其药物组合物，其具有由下式表示的式RORγt调节剂：其中n1，n2，R1，R2，R3和R4如本文所述。 这些化合物可用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的多种病症，包括非限制性实例，炎性病症，自身免疫疾病，癌症和移植物抗宿主病。

公开(公告)号：US20150057278A1

公开(公告)日：2015-02-26

申请号：US14343410

申请日：2012-09-10

申请人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Erika E. Englund

发明人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Erika E. Englund

IPC分类号： C07D409/06 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D213/58 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D213/58 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14

摘要： Amido compounds are disclosed that have a formula represented by the following: and wherein Cy1, Cy2, n1, n2, R1a, R1b, R2, R3, R4, R5, and R6 are as described herein. The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammatory conditions, autoimmune disorders, cancer, and graft-versus-host disease.

摘要翻译： 公开了具有下列表示的式的酰氨基化合物：其中Cy1，Cy2，n1，n2，R1a，R1b，R2，R3，R4，R5和R6如本文所述。 化合物可以制备成药物组合物，并且可以用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的多种病症，包括作为非限制性实例，炎性病症，自身免疫疾病，癌症和移植物抗 - 宿主病。

公开(公告)号：US20130085162A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：US13634073

申请日：2011-03-11

申请人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Wenwei Huang ,  Ruili Huang ,  Erika Elaine Englund

发明人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Wenwei Huang ,  Ruili Huang ,  Erika Elaine Englund

IPC分类号： A61K31/4525 ,  A61K31/4453 ,  C07D211/06 ,  C07D401/10

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/12 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07D211/06 ,  C07D211/16 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： Amido compounds are disclosed that have a formula represented by the following: and wherein n1, n2, R1a, R1b, R2, R3, R4, R5, and R6 are as described herein. The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammatory conditions, autoimmune disorders, cancer, and graft-versus-host disease.

摘要翻译： 公开了具有由以下表示的式的酰氨基化合物：其中n1，n2，R1a，R1b，R2，R3，R4，R5和R6如本文所述。 化合物可以制备成药物组合物，并且可以用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的多种病症，包括作为非限制性实例，炎性病症，自身免疫疾病，癌症和移植物抗 - 宿主病。

公开(公告)号：US20130065842A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13634102

申请日：2011-03-11

申请人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Wenwei Huang ,  Ruili Huang

发明人： Dan Littman ,  Jun R. Huh ,  Wenwei Huang ,  Ruili Huang

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/57 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07J17/00 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  C07D491/147

CPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/41

摘要： Heterocyclic compounds, and pharmaceutical compositions thereof, are disclosed as RORγt modulators that have a formula represented by the following: and wherein n1, n2, R1, R2, R3, and R4 are as described herein. These compounds may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, inflammatory conditions, autoimmune disorders, cancer, and graft-versus-host disease.

摘要翻译： 公开了杂环化合物及其药物组合物，其具有由下式表示的式RORγt调节剂：其中n1，n2，R1，R2，R3和R4如本文所述。 这些化合物可用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的多种病症，包括非限制性实例，炎性病症，自身免疫疾病，癌症和移植物抗宿主病。

公开(公告)号：US20120196882A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13392668

申请日：2010-08-27

申请人： Dipak Raj ,  Sittiporn Pattaradilokrat ,  Ron Johnson ,  Ruili Huang

发明人： Dipak Raj ,  Sittiporn Pattaradilokrat ,  Ron Johnson ,  Ruili Huang

IPC分类号： A61K31/4535 ,  A61P33/02 ,  A61K31/513 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4725

CPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K8/4973 ,  A61K31/14 ,  A61K31/337 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides methods and compounds for the treatment and prevention of malaria infection and transmission in a mammal by administering compounds of the invention to a mammal having or suspected of having a malaria infection. The invention also provides pharmaceutical compositions that can kill or arrest the growth of Plasmodium organisms, and especially Plasmodium falciparum, thereby preventing or blocking transmission of malaria as well as treating malaria infection.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗和预防哺乳动物疟疾感染和传播的方法和化合物，其中给予具有或怀疑患有疟疾感染的哺乳动物本发明的化合物。 本发明还提供可以杀死或阻止疟原虫生物，特别是恶性疟原虫的生长，从而预防或阻止疟疾传播以及治疗疟疾感染的药物组合物。

公开(公告)号：US09375424B2

公开(公告)日：2016-06-28

申请号：US13392668

申请日：2010-08-27

申请人： Xin-zhuan Su ,  Jing Yuan ,  Dipak Raj ,  Sittiporn Pattaradilokrat ,  Ron Johnson ,  Ruili Huang

发明人： Xin-zhuan Su ,  Jing Yuan ,  Dipak Raj ,  Sittiporn Pattaradilokrat ,  Ron Johnson ,  Ruili Huang

IPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K8/49 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K8/4973 ,  A61K31/14 ,  A61K31/337 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides methods and compounds for the treatment and prevention of malaria infection and transmission in a mammal by administering compounds of the invention to a mammal having or suspected of having a malaria infection. The invention also provides pharmaceutical compositions that can kill or arrest the growth of Plasmodium organisms, and especially Plasmodium falciparum, thereby preventing or blocking transmission of malaria as well as treating malaria infection.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗和预防哺乳动物疟疾感染和传播的方法和化合物，其中给予具有或怀疑患有疟疾感染的哺乳动物本发明的化合物。 本发明还提供可以杀死或阻止疟原虫生物，特别是恶性疟原虫的生长，从而预防或阻止疟疾传播以及治疗疟疾感染的药物组合物。

公开(公告)号：US20110112079A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12812291

申请日：2009-01-08

申请人： Craig J. Thomas ,  Menghang Xia ,  Amanda P. Skoumbourdis ,  Christopher A. LeClair ,  Ruili Huang ,  Martin J. Walsh

发明人： Craig J. Thomas ,  Menghang Xia ,  Amanda P. Skoumbourdis ,  Christopher A. LeClair ,  Ruili Huang ,  Martin J. Walsh

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  C12N5/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention related to compounds for formula I useful for inhibiting phosphodiesterase-4.

摘要翻译： 本发明涉及用于抑制磷酸二酯酶-4的式I化合物。