公开(公告)号：US06605628B1

公开(公告)日：2003-08-12

申请号：US10226815

申请日：2002-08-23

申请人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Joseph William Epstein ,  Gary H. Birnberg ,  Edward James Salaski ,  Gloria Jean Macewan ,  Katherine Cheung

发明人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Joseph William Epstein ,  Gary H. Birnberg ,  Edward James Salaski ,  Gloria Jean Macewan ,  Katherine Cheung

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709

摘要： This invention relates to a method of using novel 5-(arylsulfonyl)-5-(arylsulfinyl)- and 5-(arylsulfanyl)thiazolidine-2,4-diones of Formula (I), wherein Ar, Ar′, R6, m and n are as defined in the specification as inhibitors of Ras FPTase, and may be used as an alternative to, or in conjunction with, traditional cancer therapy for treating ras- oncogene-dependent tumors, such as cancers of the pancreas, colon, bladder, and thyroid

摘要翻译： 本发明涉及使用式（I）的新的5-（芳基磺酰基）-5-（芳基亚磺酰基） - 和5-（芳基硫烷基）噻唑烷-2,4-二酮的方法，其中Ar，Ar'，R 6，m和 n在本说明书中如Ras FPTase的抑制剂所定义，并且可以用作与用于治疗致癌基因依赖性肿瘤例如胰腺癌，结肠癌，膀胱癌的传统癌症疗法的替代或结合， 和甲状腺

公开(公告)号：US20100068204A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12558661

申请日：2009-09-14

申请人： Hwei-Ru Tsou ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan ,  Mercy Adufa Otteng ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Arie Zask ,  Ker Yu

发明人： Hwei-Ru Tsou ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan ,  Mercy Adufa Otteng ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Arie Zask ,  Ker Yu

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of the formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined as set forth herein are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier, methods of making the compounds of the invention and methods of using the compounds for inhibiting mTOR and PI3 kinases and for treating cancers.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐，其中A，B，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所述。 还公开了包含本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物，制备本发明化合物的方法和使用该化合物抑制mTOR和PI3激酶和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20090311217A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12473605

申请日：2009-05-28

申请人： Matthew Gregory Bursavich ,  Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  James Thomas Anderson ,  Thai Hiep Nguyen ,  Sabrina Lombardi ,  David Malwitz ,  Natasja Brooijmans ,  Derek Cecil Cole ,  Adam Matthew Gilbert ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Kaapjoo Park ,  Sasmita Das ,  Hwei-Ru Tsou ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Mercy Adufa Otteng ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan

发明人： Matthew Gregory Bursavich ,  Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  James Thomas Anderson ,  Thai Hiep Nguyen ,  Sabrina Lombardi ,  David Malwitz ,  Natasja Brooijmans ,  Derek Cecil Cole ,  Adam Matthew Gilbert ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Kaapjoo Park ,  Sasmita Das ,  Hwei-Ru Tsou ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Mercy Adufa Otteng ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D405/02 ,  C07D403/14 ,  C07D413/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/06

摘要： The invention relates to 3-substituted-1H-indole compounds of the Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the constituent variables are as defined herein, compositions comprising the compounds, and methods for making and using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I的3-取代-1H-吲哚化合物或其药学上可接受的盐，其中组分变量如本文所定义，包含该化合物的组合物，以及制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20090298820A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US12473658

申请日：2009-05-28

申请人： Hwei-Ru Tsou ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Matthew Gregory Bursavich ,  Sabrina Lombardi ,  Nan Zhang ,  Adam Matthew Gilbert ,  George Theordore Grosu ,  Natasja Brooijmans ,  Thai Hiep Nguyen

发明人： Hwei-Ru Tsou ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Matthew Gregory Bursavich ,  Sabrina Lombardi ,  Nan Zhang ,  Adam Matthew Gilbert ,  George Theordore Grosu ,  Natasja Brooijmans ,  Thai Hiep Nguyen

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  C07D498/08 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/08

摘要： The invention relates to 3-substituted-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine, and 3-substituted-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine compounds of the Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the constituent variables are as defined herein, compositions comprising the compounds, and methods for making and using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的3-取代-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶和3-取代-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶化合物或其药学上可接受的盐，其中 组成变量如本文所定义，包含该化合物的组合物，以及制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US06784184B2

公开(公告)日：2004-08-31

申请号：US10227084

申请日：2002-08-23

申请人： Joseph William Epstein ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Gary Harold Birnberg ,  Edward James Salaski ,  Gloria Jean Macewan ,  Katherine Cheung

发明人： Joseph William Epstein ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Gary Harold Birnberg ,  Edward James Salaski ,  Gloria Jean Macewan ,  Katherine Cheung

IPC分类号： C07D41708

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/36 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to a method of using novel 5-(arylsulfonyl)-,5-(arylsulfinyl), and 5-(arylsulfanyl)-thiazolidine-2,4-diones of Formula (I), wherein Ar, Ar′, R6, m and n are as defined in the specification as inhibitors of Ras FPTase, and may be used as an alternative to, or in conjunction with, traditional cancer therapy for treating ras-oncogene-dependent tumors, such as cancers of the pancreas, colon, bladder, and thyroid.

摘要翻译： 本发明涉及使用式（I）的新型5-（芳基磺酰基） - ，5-（芳基亚磺酰基）和5-（芳基硫烷基） - 噻唑烷-2,4-二酮的方法，其中Ar，Ar'，R 6， m和n如说明书中定义为Ras FPTase的抑制剂，并且可以用作与用于治疗ras-癌基因依赖性肿瘤的传统癌症治疗的替代或结合，例如胰腺，结肠癌， 膀胱和甲状腺。