公开(公告)号：US07148247B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10847100

申请日：2004-05-17

Applicant: Michael S Malamas ,  Robert E McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric S Manas ,  Michael D Collini ,  Heather A Harris ,  James C Keith, Jr. ,  Leo M Albert ,  Cecil Richard Lyttle

Inventor： Michael S Malamas ,  Robert E McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric S Manas ,  Michael D Collini ,  Heather A Harris ,  James C Keith, Jr. ,  Leo M Albert ,  Cecil Richard Lyttle

IPC: A61K31/42 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R1, R2, R2a, R3, R3a, and R4, and X as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US07067524B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10803612

申请日：2004-03-18

Applicant: Richard E. Mewshaw ,  Richard J. Edsall ,  Cuijian Yang ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  Eric S. Manas

Inventor： Richard E. Mewshaw ,  Richard J. Edsall ,  Cuijian Yang ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  Eric S. Manas

IPC: A61K31/435 ,  A61K31/38 ,  A61K31/34 ,  A61K31/275 ,  A61K31/135

CPC classification number: C07C255/54 ,  C07C39/14 ,  C07C39/15 ,  C07C39/38 ,  C07C43/23 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C205/25 ,  C07C205/26 ,  C07C255/53

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10, are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9， / SUB和R 10，如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06914074B2

公开(公告)日：2005-07-05

申请号：US10316640

申请日：2002-12-11

Applicant: Richard E. Mewshaw ,  Richard J. Edsall ,  Cuijian Yang ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  Eric S. Manas

Inventor： Richard E. Mewshaw ,  Richard J. Edsall ,  Cuijian Yang ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  Eric S. Manas

IPC: A61P1/04 ,  A61K31/05 ,  A61K31/055 ,  A61K31/085 ,  A61K31/277 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/30 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/02 ,  A61P15/18 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  C07C39/14 ,  C07C39/15 ,  C07C39/225 ,  C07C39/24 ,  C07C39/38 ,  C07C43/23 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C205/25 ,  C07C205/26 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  A61K31/275 ,  C07C49/115 ,  C07C211/03 ,  C07C255/52

CPC classification number: C07C255/54 ,  C07C39/14 ,  C07C39/15 ,  C07C39/38 ,  C07C43/23 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C205/25 ,  C07C205/26 ,  C07C255/53

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10, are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9， / SUB和R 10，如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06884814B2

公开(公告)日：2005-04-26

申请号：US10316616

申请日：2002-12-11

Applicant: Michael S. Malamas ,  Tam Q. Dinh ,  Iwan Gunawan ,  Michael D. Collini ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert

Inventor： Michael S. Malamas ,  Tam Q. Dinh ,  Iwan Gunawan ,  Michael D. Collini ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/42 ,  C07D263/54

CPC classification number: C07D261/20

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein, R1, R2, and R3 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有其中R 1，R 2，R 3和R 3的定义如 说明书或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06589980B2

公开(公告)日：2003-07-08

申请号：US10146562

申请日：2002-05-15

Applicant: Christopher P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr.

Inventor： Christopher P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr.

IPC: A61K3135

CPC classification number: C07D493/04

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein X, Y1, Y2, Y3, Y4, Z1, Z2, Z3, and Z4 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有其中X，Y 1，Y 2，Y 3，Y 4，Z 1，Z 2，Z 3和Z 4如本说明书中所定义的结构或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07235539B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US10348510

申请日：2003-01-21

Applicant: Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  Galina Vid ,  Sreenivasulu Megati ,  Christopher P. Miller

Inventor： Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  Galina Vid ,  Sreenivasulu Megati ,  Christopher P. Miller

IPC: A61K31/56

CPC classification number: A61K31/57 ,  A61K31/56 ,  A61K31/704

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein, R1 is hydrogen, alkyl of 1–6 carbon atoms, benzyl, alkylcarbonyl of 2–7 carbon atoms, or benzoyl; X is R2 is hydrogen, alkyl of 1–6 carbon atoms, benzyl, alkylcarbonyl of 2–7 carbon atoms, or benzoyl; R3 is hydrogen, alkyl of 1–6 carbon atoms, hydroxy, or alkoxy of 1–6 carbon atoms; a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutically acceptable salt of a sulfate ester of the hydroxyl group at the 3- or 17-position when R1 or R2 is hydrogen, or a glucuronide of the hydroxyl group at the 3- or 17-position when R1 or R2 is hydrogen.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有以下结构：其中R 1是氢，1-6个碳原子的烷基，苄基，2-7个碳原子的烷基羰基或苯甲酰基; X是R 2是氢，1-6个碳原子的烷基，苄基，2-7个碳原子的烷基羰基或苯甲酰基; R 3是氢，1-6个碳原子的烷基，羟基或1-6个碳原子的烷氧基; 其药学上可接受的盐，当R 1或R 2为氢时在3-或17位羟基的硫酸酯的药学上可接受的盐，或当R 1或R 2为3-或17位时羟基的葡糖苷酸 或R2是氢。

公开(公告)号：US07022733B2

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US10828970

申请日：2004-04-21

Applicant: Christopher P. Miller ,  Michael D. Collini ,  David H. Kaufman ,  Robert L. Morris ,  Robert R. Singhaus, Jr. ,  John W. Ullrich ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  Rayomand J. Unwalla

Inventor： Christopher P. Miller ,  Michael D. Collini ,  David H. Kaufman ,  Robert L. Morris ,  Robert R. Singhaus, Jr. ,  John W. Ullrich ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  Rayomand J. Unwalla

IPC: A61K31/343

CPC classification number: C07D307/80 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R, R′, A, A′, X, Y, and Y are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US06835745B2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US10340425

申请日：2003-01-10

Applicant: Richard D. Coghlan ,  William F. Fobare ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert

Inventor： Richard D. Coghlan ,  William F. Fobare ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert

IPC: A61K3138

CPC classification number: A61K31/34 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  C07D327/08 ,  C07D333/12

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein, R1, R2, R3, X, and Y are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有结构，其中R 1，R 2，R 3，X和Y如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06774248B2

公开(公告)日：2004-08-10

申请号：US10320207

申请日：2002-12-16

Applicant: Christopher P. Miller ,  Michael D. Collini ,  David H. Kaufman ,  Robert L. Morris ,  Robert R. Singhaus, Jr. ,  John W. Ullrich ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  Rayomand J. Unwalla

Inventor： Christopher P. Miller ,  Michael D. Collini ,  David H. Kaufman ,  Robert L. Morris ,  Robert R. Singhaus, Jr. ,  John W. Ullrich ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  Rayomand J. Unwalla

IPC: A61K3134

CPC classification number: C07D307/80 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R, R′, A, A′, X, Y, and Y are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有其中R，R'，A，A'，X，Y和Y如说明书中所定义的结构，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06723747B2

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US10317163

申请日：2002-12-11

Applicant: Richard E. Mewshaw ,  Richard J. Edsall ,  Stephen T. Cohn ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert

Inventor： Richard E. Mewshaw ,  Richard J. Edsall ,  Stephen T. Cohn ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert

IPC: A61K3135

CPC classification number: C07D409/04 ,  C07D311/78

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R1, R2, R3, R4 R5, R6, and R7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有其中R1，R2，R3，R4R5，R6和R7如说明书中所定义的结构，或其药学上可接受的盐。