公开(公告)号：US08088776B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12297349

申请日：2007-04-19

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  C07D403/02 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: possessing 11 β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11 β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11＆amp; b -HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍以及与其相关的其它病症的方法 ; -HSD 1型活动。

公开(公告)号：US20100022560A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12438953

申请日：2007-09-13

申请人： Zhaogen Chen ,  Chafiq Hamdouchi Hamdouchi ,  Erik James Hembre ,  Philip Arthur Hipskind ,  Shaojuan Jia ,  James Lee Toth

发明人： Zhaogen Chen ,  Chafiq Hamdouchi Hamdouchi ,  Erik James Hembre ,  Philip Arthur Hipskind ,  Shaojuan Jia ,  James Lee Toth

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and the use of such compounds as corticotropin releasing factor 1 (CRF1) receptor antagonists in the treatment of psychiatric and neuroendocrine disorders, neurological diseases, and metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其药物组合物，以及这些化合物作为促肾上腺皮质激素释放因子1（CRF1）受体拮抗剂在治疗精神和神经内分泌障碍，神经系统疾病和代谢综合征中的用途。

公开(公告)号：US08030304B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US12377733

申请日：2007-09-17

申请人： Zhaogen Chen ,  Chafiq Hamdouchi Hamdouchi ,  Erik James Hembre ,  Philip Arthur Hipskind ,  Jason Kenneth Myers ,  Takako Takakuwa ,  James Lee Toth

发明人： Zhaogen Chen ,  Chafiq Hamdouchi Hamdouchi ,  Erik James Hembre ,  Philip Arthur Hipskind ,  Jason Kenneth Myers ,  Takako Takakuwa ,  James Lee Toth

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/54 ,  A01N43/64 ,  A01N43/78 ,  A01N43/56 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and use thereof as corticotropin releasing factor 1 (CRF1) receptor antagonists in the treatment of psychiatric and neuroendocrine disorders, neurological diseases, and metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其药物组合物及其作为促肾上腺皮质激素释放因子1（CRF1）受体拮抗剂在治疗精神和神经内分泌障碍，神经系统疾病和代谢综合征中的用途。

公开(公告)号：US08110580B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US12438953

申请日：2007-09-13

申请人： Zhaogen Chen ,  Shaojuan Jia ,  James Lee Toth

发明人： Zhaogen Chen ,  Shaojuan Jia ,  James Lee Toth

IPC分类号： A61K31/519 ,  A01N43/90 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and the use of such compounds as corticotropin releasing factor 1 (CRF1) receptor antagonists in the treatment of psychiatric and neuroendocrine disorders, neurological diseases, and metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其药物组合物，以及这些化合物作为促肾上腺皮质激素释放因子1（CRF1）受体拮抗剂在治疗精神和神经内分泌障碍，神经系统疾病和代谢综合征中的用途。

公开(公告)号：US20090156571A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12297349

申请日：2007-04-19

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D405/14 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: possessing 11 β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11 β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11个β-HSD 1型拮抗剂活性的新颖的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍和与11β相关的其它病症的方法 -HSD类型1活动。

公开(公告)号：US20100222339A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12377733

申请日：2007-09-17

申请人： Zhaogen Chen ,  Chafiq Hamdouchi Hamdouchi ,  Erik James Hembre ,  Philip Arthur Hipskind ,  Jason Kenneth Myers ,  Takako Takakuwa ,  James Lee Toth

发明人： Zhaogen Chen ,  Chafiq Hamdouchi Hamdouchi ,  Erik James Hembre ,  Philip Arthur Hipskind ,  Jason Kenneth Myers ,  Takako Takakuwa ,  James Lee Toth

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D417/14 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and use thereof as corticotropin releasing factor 1 (CRF1) receptor antagonists in the treatment of psychiatric and neuroendocrine disorders, neurological diseases, and metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其药物组合物及其作为促肾上腺皮质激素释放因子1（CRF1）受体拮抗剂在治疗精神和神经内分泌障碍，神经系统疾病和代谢综合征中的用途。