公开(公告)号：US20070219198A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11703522

申请日：2007-02-07

申请人： Jason Xiang ,  Eddine Saiah ,  Steve Tam ,  John Mckew ,  Lihren Chen ,  Manus Ipek ,  Katherine Lee ,  Huan-Qiu Li ,  Jianchang Li ,  Wei Li ,  Tarek Mansour ,  Vipin Suri ,  Richard Vargas ,  Yuchuan Wu ,  Zhao-Kui Wan ,  Jinbo Lee ,  Eva Binnun ,  Douglas Wilson

发明人： Jason Xiang ,  Eddine Saiah ,  Steve Tam ,  John Mckew ,  Lihren Chen ,  Manus Ipek ,  Katherine Lee ,  Huan-Qiu Li ,  Jianchang Li ,  Wei Li ,  Tarek Mansour ,  Vipin Suri ,  Richard Vargas ,  Yuchuan Wu ,  Zhao-Kui Wan ,  Jinbo Lee ,  Eva Binnun ,  Douglas Wilson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D403/02 ,  C07D409/02 ,  C07D413/02

摘要： This invention relates to inhibiting 11βHSD1.

摘要翻译： 本发明涉及抑制11betaHSD1。

公开(公告)号：US20070004719A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11442199

申请日：2006-05-26

申请人： John McKew ,  Katherine Lee ,  Lihren Chen ,  Richard Vargas ,  James Clark ,  Cara Williams ,  Valerie Clerin ,  Suzan Marusic ,  Kevin Pong

发明人： John McKew ,  Katherine Lee ,  Lihren Chen ,  Richard Vargas ,  James Clark ,  Cara Williams ,  Valerie Clerin ,  Suzan Marusic ,  Kevin Pong

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/405 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/18

摘要： This invention provides chemical inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly cytosolic phospholipase A2 enzymes (cPLA2), more particularly including inhibitors of cytosolic phospholipase A2 alpha enzymes (cPLA2α). In some embodiments, the inhibitors have the Formula I: wherein the constituent variables are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供了各种磷脂酶，特别是胞质磷脂酶A 2 N 2酶（cPLA 2 N）的活性的化学抑制剂，更具体地包括胞质磷脂酶A 2的抑制剂 α酶（cPLA2α）。 在一些实施方案中，抑制剂具有式I：其中组成变量如本文所定义。

公开(公告)号：US20060014759A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11140390

申请日：2005-05-27

申请人： John McKew ,  Steven Tam ,  Katherine Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James Clark ,  Wei Li ,  Valerie Clerin ,  Suzana Marusic ,  Kevin Pong

发明人： John McKew ,  Steven Tam ,  Katherine Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James Clark ,  Wei Li ,  Valerie Clerin ,  Suzana Marusic ,  Kevin Pong

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention provides methods for the use of substituted indole compounds of the general formula: and pharmaceutically acceptable salt forms thereof. The invention provides methods for the use of the compounds as inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly phospholipase A2 enzymes, and for the medical treatment, prevention and inhibition diseases and disorders including asthma, stroke, atherosclerosis, multiple sclerosis, Parkinson's disease, arthritic disorders, rheumatic disorders, central nervous system damage resulting from stroke, central nervous system damage resulting from ischemia, central nervous system damage resulting from trauma, inflammation caused or potentiated by prostaglandins, inflammation caused or potentiated by leukotrienes, inflammation caused or potentiated by platelet activation factor, pain caused or potentiated by prostaglandins, pain caused or potentiated by leukotrienes, and pain caused or potentiated by platelet activation factor.

摘要翻译： 本发明提供了使用通式的取代的吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式的方法。 本发明提供了使用化合物作为各种磷脂酶，特别是磷脂酶2酶的活性抑制剂的方法，以及用于治疗，预防和抑制疾病和病症的方法，包括哮喘，中风， 动脉粥样硬化，多发性硬化，帕金森病，关节炎疾病，风湿病，由中风引起的中枢神经系统损伤，由缺血引起的中枢神经系统损伤，由创伤引起的中枢神经系统损伤，由前列腺素引起或增强的炎症，由...引起或增强的炎症 白细胞三烯，血小板活化因子引起或增强的炎症，前列腺素引起或加剧的疼痛，白细胞三烯引起或增强的疼痛，以及血小板激活因子引起或增强的疼痛。

公开(公告)号：US20060025445A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11196643

申请日：2005-08-02

申请人： Jason Xiang ,  John McKew ,  Steve Tam ,  Manus Ipek ,  Vipin Suri ,  Tarek Mansour

发明人： Jason Xiang ,  John McKew ,  Steve Tam ,  Manus Ipek ,  Vipin Suri ,  Tarek Mansour

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07C311/03 ,  C07C311/29 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D307/64 ,  C07D333/22 ,  C07D333/34

摘要： This invention relates to inhibiting 11-beta HSD1.

摘要翻译： 本发明涉及抑制11-βHSD1。

公开(公告)号：US06828344B1

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US09677021

申请日：2000-09-29

申请人： Jasbir S. Seehra ,  Neelu Kaila ,  John McKew ,  Frank Lovering ,  Jean E. Bemis ,  YiBin Xiang

发明人： Jasbir S. Seehra ,  Neelu Kaila ,  John McKew ,  Frank Lovering ,  Jean E. Bemis ,  YiBin Xiang

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/36 ,  C07D209/40 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10

摘要： Novel compounds are disclosed which inhibit the activity of phospholipase enzymes, particularly cytosolic phospholipase A2. Pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment using such compositions are also disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制磷脂酶，特别是细胞溶质磷脂酶A2活性的新型化合物。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和使用这些组合物的治疗方法。