公开(公告)号：US06777428B1

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US09890741

申请日：2001-12-04

申请人： Joseph Herman Krushinski, Jr. ,  Vincent Mancuso ,  Freddy Andre Napora ,  John Mehnert Schaus

发明人： Joseph Herman Krushinski, Jr. ,  Vincent Mancuso ,  Freddy Andre Napora ,  John Mehnert Schaus

IPC分类号： C07D21122

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula I and a process for making: or a pharmaceutical acid addition salt thereof; which are useful for activating 5-HT1F receptors and inhibiting neuronal protein extravasation in a mammal.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其制备方法：或其药用酸加成盐; 其可用于激活哺乳动物中的5-HT1F受体并抑制神经元蛋白质外渗。

公开(公告)号：US5874427A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US59768

申请日：1998-04-14

申请人： Sandra A. Filla ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  John Mehnert Schaus

发明人： Sandra A. Filla ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  John Mehnert Schaus

IPC分类号： A61P25/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/55 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D455/02 ,  C07D455/03 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D455/00 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides novel 5-HT.sub.1F agonists of the Formula ##STR1## in which X, Y, E, R, A, B, and n are as defined in the specification, which are useful for the treatment of migraine and associated disorders.

摘要翻译： 本发明提供了本发明的新颖的5-HT1F激动剂，其中X，Y，E，R，A，B和n如说明书中所定义，其可用于治疗偏头痛及相关疾病。

公开(公告)号：US08202873B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12597255

申请日：2008-05-07

申请人： Valentina O. Badescu ,  Anne Marie Camp ,  Barry Peter Clark ,  Michael Philip Cohen ,  Sandra Ann Filla ,  Peter Thaddeus Gallagher ,  Sarah Lynne Hellman ,  Michael Philip Mazanetz ,  Marta Maria Pineiro-Nunez ,  John Mehnert Schaus ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  Maria Ann Whatton

发明人： Valentina O. Badescu ,  Anne Marie Camp ,  Barry Peter Clark ,  Michael Philip Cohen ,  Sandra Ann Filla ,  Peter Thaddeus Gallagher ,  Sarah Lynne Hellman ,  Michael Philip Mazanetz ,  Marta Maria Pineiro-Nunez ,  John Mehnert Schaus ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  Maria Ann Whatton

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides selective 5-HT7 receptor antagonist compounds of Formula I and their use in the treatment of migraine, persistent pain, and anxiety: where A and B are each independently —C(H)═ or —N═, provided that at least one of A and B is —N═, n is 1-3, m is 0-3, and R1-4 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供式I的选择性5-HT7受体拮抗剂化合物及其在治疗偏头痛，持续性疼痛和焦虑中的用途：其中A和B各自独立地为-C（H）=或-N =，条件是在 A和B中的至少一个为-N =，n为1-3，m为0-3，R1-4如本文所定义。

公开(公告)号：US07998985B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12444692

申请日：2007-10-22

申请人： John Mehnert Schaus

发明人： John Mehnert Schaus

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/38

摘要： Compound and pharmaceutical compositions comprising the compounds of the Formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a CB1 receptor inverse agonist, useful for reducing body weight in mammals, treating cognitive impairment associated with schizophrenia, and mitigating treatment emergent weight gain observed during treatment with antipsychotics.

摘要翻译： 包含下式化合物或其药学上可接受的盐作为CB1受体反向激动剂的化合物和药物组合物可用于减少哺乳动物体内的体重，治疗与精神分裂症相关的认知障碍，以及减轻用抗精神病药治疗过程中观察到的出现的体重增加 。

公开(公告)号：US20100016375A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12444692

申请日：2007-10-22

申请人： John Mehnert Schaus ,  Perry Clark Heath

发明人： John Mehnert Schaus ,  Perry Clark Heath

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D207/36 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/38

摘要： Compound and pharmaceutical compositions of Formula by blockade of the CB1 receptors via an inverse agonism mechanism, and are useful for reducing body weight in mammals, cognitive impairment associated with schizophrenia, mitigating treatment emergent weight gain observed during treatment with antipsychotics and have increased bioavailability.

摘要翻译： 通过反向激动机制封闭CB1受体的化合物和药物组合物，并且可用于减少哺乳动物的体重，与精神分裂症相关的认知障碍，减轻在用抗精神病药治疗期间观察到的治疗紧急重量增加并且具有增加的生物利用度。

公开(公告)号：US07230011B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10466969

申请日：2002-01-17

申请人： Sandra Ann Filla ,  Michael Edward Flaugh ,  James Ronald Gillig ,  Lawrence Joseph Heinz ,  Joseph Herman Krushinski, Jr. ,  Bin Liu ,  Marta Maria Pineiro-Nunez ,  John Mehnert Schaus ,  John Stanley Ward

发明人： Sandra Ann Filla ,  Michael Edward Flaugh ,  James Ronald Gillig ,  Lawrence Joseph Heinz ,  Joseph Herman Krushinski, Jr. ,  Bin Liu ,  Marta Maria Pineiro-Nunez ,  John Mehnert Schaus ,  John Stanley Ward

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: which are antagonists of 5-HT6 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，它是5-HT 6受体的拮抗剂。

公开(公告)号：US5962474A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US977526

申请日：1997-11-24

申请人： James Edmund Audia ,  Bruce Anthony Dressman ,  James Joseph Droste ,  James Erwin Fritz ,  Stephen Warren Kaldor ,  Daniel James Koch ,  Joseph Herman Krushinski, Jr. ,  Jeffrey Scott Nissen ,  Vincent Patrick Rocco ,  John Mehnert Schaus ,  Dennis Charles Thompson

发明人： James Edmund Audia ,  Bruce Anthony Dressman ,  James Joseph Droste ,  James Erwin Fritz ,  Stephen Warren Kaldor ,  Daniel James Koch ,  Joseph Herman Krushinski, Jr. ,  Jeffrey Scott Nissen ,  Vincent Patrick Rocco ,  John Mehnert Schaus ,  Dennis Charles Thompson

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  Y02P20/582

摘要： This invention provides novel 5-HT.sub.1F agonists of Formula I ##STR1## where A--B, R,R.sup.1 and X are as defined in the specification, which are useful for the treatment of migraine and associated disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I的新型5-HT1F激动剂，其中A-B，R，R 1和X如说明书中所定义，其可用于治疗偏头痛及相关疾病。

公开(公告)号：US5919936A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US112560

申请日：1998-07-09

申请人： Sandra Ann Filla ,  Kirk W. Johnson ,  Lee A. Phebus ,  John Mehnert Schaus

发明人： Sandra Ann Filla ,  Kirk W. Johnson ,  Lee A. Phebus ,  John Mehnert Schaus

IPC分类号： A61P25/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D213/76

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545

摘要： This invention provides 5-HT.sub.1F agonists of Formula I: ##STR1## where A-B, X, and R are as defined in the specification. The invention also encompasses pharmaceutical formulations employing compounds of Formula I as well as methods of treating conditions associated with 5-HT.sub.1F activation employing these compounds or compositions. The invention also provides intermediates useful for the preparation of the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I的5-HT1F激动剂：其中A-B，X和R如说明书中所定义。 本发明还包括使用式I化合物的药物制剂以及使用这些化合物或组合物治疗与5-HT1F活化相关的病症的方法。 本发明还提供了可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US08044090B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12504242

申请日：2009-07-16

申请人： Zhaogen Chen ,  Michael Philip Cohen ,  Matthew Joseph Fisher ,  Bruno Giethlen ,  James Ronald Gillig ,  Jefferson Ray McCowan ,  Shawn Christopher Miller ,  John Mehnert Schaus

发明人： Zhaogen Chen ,  Michael Philip Cohen ,  Matthew Joseph Fisher ,  Bruno Giethlen ,  James Ronald Gillig ,  Jefferson Ray McCowan ,  Shawn Christopher Miller ,  John Mehnert Schaus

IPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/137 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C225/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/34 ,  C07C323/32 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/86 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D233/24 ,  C07D239/34 ,  C07D277/34 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention provides compounds of formula (I), which are antagonists of the 5-HT6 receptor.

摘要翻译： 本发明提供作为5-HT 6受体拮抗剂的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20110144091A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12961714

申请日：2010-12-07

申请人： Macklin Brian Arnold ,  Thomas James Beauchamp ,  Emily Jane Canada ,  Erik James Hembre ,  Jianliang Lu ,  John Robert Rizzo ,  John Mehnert Schaus ,  Qing Shi

发明人： Macklin Brian Arnold ,  Thomas James Beauchamp ,  Emily Jane Canada ,  Erik James Hembre ,  Jianliang Lu ,  John Robert Rizzo ,  John Mehnert Schaus ,  Qing Shi

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; as well as a method for treating obesity, a method for treating diabetes, and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐; 以及用于治疗肥胖症的方法，治疗糖尿病的方法和药物组合物。