公开(公告)号：US5534654A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US98272

申请日：1993-08-03

申请人： Mitsuaki Ohtani ,  Hitoshi Arita ,  Kenji Sugita ,  Takaharu Matsuura ,  Kazuhiro Shirahase

发明人： Mitsuaki Ohtani ,  Hitoshi Arita ,  Kenji Sugita ,  Takaharu Matsuura ,  Kazuhiro Shirahase

IPC分类号： C07C59/64 ,  C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D209/18 ,  A61K31/18 ,  C07C259/04 ,  C07C311/30

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C59/64 ,  C07D209/18

摘要： A novel hydroxamic acid compound of the formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof having cell growth inhibition, vascularization inhibition activities and the like.The compounds of the present invention possess inhibitory activities against the growth of vascular endothelial cells and the expression of lymphocyte adhesive factors and the detransforming activity of cells transformed by ras gene, and inhibit the cell growth and are effective on inflammation and tumor.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01593 Sec。 371日期1993年8月3日 102（e）日期1993年8月3日PCT提交1992年12月7日PCT公布。 公开号WO91 / 12075 日期：1992年6月24日。具有细胞生长抑制，血管形成抑制活性等的新颖的下式的异羟肟酸化合物：其具有下式：（I）或其药学上可接受的盐。 本发明化合物对血管内皮细胞的生长和淋巴细胞粘附因子的表达以及由ras基因转化的细胞的转化活性具有抑制作用，抑制细胞生长，对炎症和肿瘤有效。

公开(公告)号：US5137914A

公开(公告)日：1992-08-11

申请号：US668853

申请日：1991-03-15

申请人： Mitsuaki Ohtani ,  Takaharu Matsuura ,  Kazuhiro Shirahase

发明人： Mitsuaki Ohtani ,  Takaharu Matsuura ,  Kazuhiro Shirahase

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07C311/10 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C2102/42

摘要： Sulfonylamino substituted bicyclyl hydroxamic acid derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each is hydrogen or lower alkyl; R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy or halogen; X is alkylene or alkenylene: Y is methylene or oxygen; and n is 0, 1, or 2, or the pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have an advanced antagonistic activity to thromboxane A.sub.2 (TXA.sub.2)-receptor and are useful for the treatment of thrombosis, vasoconstriction, or bronchoconstriction, and the like disease which are induced by TXA.sub.2.

公开(公告)号：US5597943A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US571698

申请日：1995-12-13

申请人： Mitsuaki Ohtani ,  Shigeru Matsutani ,  Tadashi Yoshida ,  Kazushige Tanaka ,  Yasuhiko Fujii ,  Kazuhiro Shirahase

发明人： Mitsuaki Ohtani ,  Shigeru Matsutani ,  Tadashi Yoshida ,  Kazushige Tanaka ,  Yasuhiko Fujii ,  Kazuhiro Shirahase

IPC分类号： C07C69/773 ,  C07C69/90 ,  C07C69/92 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D309/38 ,  C07D493/10 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C69/90 ,  C07C69/92 ,  C07D309/38

摘要： The present invention relates to the new thielocin derivatives, which exhibit phospholipase A.sub.2 inhibitory activity of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, and R.sup.8 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, or halogen;E.sub.1 and E.sub.2 are independently hydrogen, or an ester residue;m and n are independently an integer of 0 to 4;--Y-- is a bivalent group which is selected from the group consisiting of the following radicals: ##STR2## or the salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新的thielocin衍生物，其表现出下式的磷脂酶A2抑制活性：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基， 羟基或卤素; E1和E2独立地是氢或酯残基; m和n分别为0〜4的整数。 -Y-是选自以下基团的二价基团：CH 2 CH 2，CHCH，其中图像。