公开(公告)号：US09464064B2

公开(公告)日：2016-10-11

申请号：US14343465

申请日：2012-09-07

申请人： Jeffrey Aube ,  Brian Scott Jonathan Blagg ,  Kevin John Frankowski ,  David Norman Frick ,  Kelin Li ,  Frank John Schoenen

发明人： Jeffrey Aube ,  Brian Scott Jonathan Blagg ,  Kevin John Frankowski ,  David Norman Frick ,  Kelin Li ,  Frank John Schoenen

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D277/66 ,  A61K45/06 ,  A61K31/13 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/7056 ,  C12Q1/68 ,  G01N1/30 ,  G01N33/68

CPC分类号： C07D277/66 ,  A61K31/13 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/7056 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C12Q1/6806 ,  C12Q2563/173 ,  G01N1/30 ,  G01N33/6896 ,  G01N2001/302 ,  Y02A50/385 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses thioflavine S and primuline derivatives which inhibit hepatitis C virus helicase and protease activity. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions containing the aforementioned compounds and methods of treating an HCV infection.

摘要翻译： 本发明公开了抑制丙型肝炎病毒解旋酶和蛋白酶活性的硫黄素S和起始衍生物。 因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，可用作抗病毒剂。 本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物和治疗HCV感染的方法。

公开(公告)号：US08865708B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13103003

申请日：2011-05-06

申请人： Raymond J. Deshaies ,  Tsui-Fen Chou ,  Frank J. Schoenen ,  Kelin Li ,  Kevin J. Frankowski ,  Jeffrey Aube ,  Samuel W. Gerritz ,  Han-Jie Zhou

发明人： Raymond J. Deshaies ,  Tsui-Fen Chou ,  Frank J. Schoenen ,  Kelin Li ,  Kevin J. Frankowski ,  Jeffrey Aube ,  Samuel W. Gerritz ,  Han-Jie Zhou

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4184 ,  C12Q1/42 ,  A61K31/53 ,  C12Q1/48

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/53 ,  A61K31/538 ,  C12Q1/42 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/02

摘要： Compounds of Formulas I-XLIII are identified as direct inhibitors of p97 ATPase or of the degradation of a p97-dependent ubiquitin-proteasome system (UPS) substrate. Methods and compositions are disclosed for inhibiting p97 ATPase and the degradation of a p97-dependent UPS substrate, and for identifying inhibitors thereof.

摘要翻译： 式I-XLIII的化合物被鉴定为p97 ATPase的直接抑制剂或p97依赖性泛素 - 蛋白酶体系统（UPS）底物的降解。 公开了用于抑制p97 ATP酶和p97依赖性UPS底物的降解以及鉴定其抑制剂的方法和组合物。

公开(公告)号：US20140227225A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14343465

申请日：2012-09-07

申请人： Jeffrey Aube ,  Brian Scott Jonathan Blagg ,  Kevin John Frankowski ,  David Norman Frick ,  Kelin Li ,  Frank John Schoenen

发明人： Jeffrey Aube ,  Brian Scott Jonathan Blagg ,  Kevin John Frankowski ,  David Norman Frick ,  Kelin Li ,  Frank John Schoenen

IPC分类号： C07D277/66 ,  C07D417/14 ,  C12Q1/68 ,  A61K45/06 ,  G01N1/30 ,  G01N33/68 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D277/66 ,  A61K31/13 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/7056 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C12Q1/6806 ,  C12Q2563/173 ,  G01N1/30 ,  G01N33/6896 ,  G01N2001/302 ,  Y02A50/385 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses thioflavine S and primuline derivatives which inhibit hepatitis C virus helicase and protease activity. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions containing the aforementioned compounds and methods of treating an HCV infection.

摘要翻译： 本发明公开了抑制丙型肝炎病毒解旋酶和蛋白酶活性的硫黄素S和起始衍生物。 因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，可用作抗病毒剂。 本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物和治疗HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20110288082A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13103003

申请日：2011-05-06

申请人： Raymond J. Deshaies ,  Tsui-Fen Chou ,  Frank J. Schoenen ,  Kelin Li ,  Kevin J. Frankowski ,  Jeffrey Aube ,  Samuel W. Gerritz ,  Han-Jie Zhou

发明人： Raymond J. Deshaies ,  Tsui-Fen Chou ,  Frank J. Schoenen ,  Kelin Li ,  Kevin J. Frankowski ,  Jeffrey Aube ,  Samuel W. Gerritz ,  Han-Jie Zhou

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4184 ,  C40B30/08 ,  C12Q1/34 ,  C07D239/95 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61P43/00 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/53 ,  A61K31/538 ,  C12Q1/42 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/02

摘要： Compounds of Formulas I-XLIII are identified as direct inhibitors of p97 ATPase or of the degradation of a p97-dependent ubiquitin-proteasome system (UPS) substrate. Methods and compositions are disclosed for inhibiting p97 ATPase and the degradation of a p97-dependent UPS substrate, and for identifying inhibitors thereof

摘要翻译： 式I-XLIII的化合物被鉴定为p97 ATPase的直接抑制剂或p97依赖性泛素 - 蛋白酶体系统（UPS）底物的降解。 公开了用于抑制p97 ATP酶和p97依赖性UPS底物的降解以及鉴定其抑制剂的方法和组合物