公开(公告)号：US08987473B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13982200

申请日：2012-01-30

申请人： Keita Nagai ,  Koh Nagasawa ,  Hirobumi Takahashi ,  Motoaki Baba ,  Shinichi Fujioka ,  Eri Kondoh ,  Kenichi Tanaka ,  Yoshiki Itoh

发明人： Keita Nagai ,  Koh Nagasawa ,  Hirobumi Takahashi ,  Motoaki Baba ,  Shinichi Fujioka ,  Eri Kondoh ,  Kenichi Tanaka ,  Yoshiki Itoh

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  C07D235/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/10 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D235/06 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to a compound that has URAT1 inhibitory action, and a URAT1 inhibitor, a blood uric acid level-reducing agent and a pharmaceutical composition comprising the compound. More specifically, the present invention relates to a compound represented by Formula (I) below. [in the formula, R1 is -Q1-A1 and the like; is a double bond or a single bond; when is a double bond, W1 is a nitrogen atom or a group represented by the general formula: ═C(Ra)—, and W2 is a nitrogen atom or a group represented by the general formula: ═C(Rb)—; when is a single bond, W1 is a group represented by the general formula: —C(Raa)(Rab)— or a group represented by the general formula: —(C═O)—, and W2 is a group represented by the general formula: —C(Rba)(Rbb)—, a group represented by the general formula: —(C═O)— or a group represented by the general formula: —N(Rbc)—; W3, W4 and W5 are each independently a nitrogen atom or a methine group and the like that may have a substituent; X is a single bond, an oxygen atom and the like; Y is a single bond or (CRYiRYi′)n; and Z is a hydroxyl group or COOR2 and the like.

摘要翻译： 本发明涉及具有URAT1抑制作用的化合物和URAT1抑制剂，血液尿酸水平降低剂和包含该化合物的药物组合物。 更具体地，本发明涉及由下式（I）表示的化合物。 [式中，R1为-Q1-A1等; 是双键或单键; 当是双键时，W1是氮原子或由通式：= C（Ra） - 表示的基团，并且W 2是氮原子或由通式表示的基团：= C（R b） - ; 当是单键时，W1是由通式-C（Raa）（Rab）表示的基团或由通式表示的基团 - （C = O） - ，并且W 2是由 -C（Rba）（Rbb） - ，由通式表示的基团：（C = O） - 或由通式-N（Rbc） - 表示的基团。 W3，W4和W5各自独立地为可以具有取代基的氮原子或次甲基等; X是单键，氧原子等; Y是单键或（CRYiRYi'）n; Z为羟基或COOR 2等。

公开(公告)号：US20140005221A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US13982200

申请日：2012-01-30

申请人： Keita Nagai ,  Koh Nagasawa ,  Hirobumi Takahashi ,  Motoaki Baba ,  Shinichi Fujioka ,  Eri Kondoh ,  Kenichi Tanaka ,  Yoshiki Itoh

发明人： Keita Nagai ,  Koh Nagasawa ,  Hirobumi Takahashi ,  Motoaki Baba ,  Shinichi Fujioka ,  Eri Kondoh ,  Kenichi Tanaka ,  Yoshiki Itoh

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D401/06 ,  C07D235/06 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to a compound that has URAT1 inhibitory action, and a URAT1 inhibitor, a blood uric acid level-reducing agent and a pharmaceutical composition comprising the compound. More specifically, the present invention relates to a compound represented by Formula (I) below. [in the formula, R1 is -Q1-A1 and the like; is a double bond or a single bond; when is a double bond, W1 is a nitrogen atom or a group represented by the general formula: ═C(Ra)—, and W2 is a nitrogen atom or a group represented by the general formula: ═C(Rb)—; when is a single bond, W1 is a group represented by the general formula: —C(Raa)(Rab)— or a group represented by the general formula: —(C═O)—, and W2 is a group represented by the general formula: —C(Rba)(Rbb)—, a group represented by the general formula: —(C═O)— or a group represented by the general formula: —N(Rbc)—; W3, W4 and W5 are each independently a nitrogen atom or a methine group and the like that may have a substituent; X is a single bond, an oxygen atom and the like; Y is a single bond or (CRYiRYi′)n; and Z is a hydroxyl group or COOR2 and the like.

摘要翻译： 本发明涉及具有URAT1抑制作用的化合物和URAT1抑制剂，血液尿酸水平降低剂和包含该化合物的药物组合物。 更具体地，本发明涉及由下式（I）表示的化合物。 [式中，R1为-Q1-A1等; 是双键或单键; 当是双键时，W1是氮原子或由通式= C（Ra） - 表示的基团，并且W 2是氮原子或由通式= C（R b） - 表示的基团。 当是单键时，W1是由通式-C（Raa）（Rab）表示的基团或由通式表示的基团 - （C = O） - ，W 2是由 -C（Rba）（Rbb） - ，由通式表示的基团：（C = O） - 或由通式-N（Rbc） - 表示的基团。 W3，W4和W5各自独立地为可以具有取代基的氮原子或次甲基等; X是单键，氧原子等; Y是单键或（CRYiRYi'）n; Z为羟基或COOR 2等。

公开(公告)号：US20100055056A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12204469

申请日：2008-09-04

申请人： Masatoshi KATO ,  Hiroyuki KUSAKABE ,  Kazuhiro NIMURA ,  Hiroaki KIMURA ,  Koh NAGASAWA ,  Akihiro HASHIGUCHI ,  Chisato HIROSAWA ,  Tomohiro TADA

发明人： Masatoshi KATO ,  Hiroyuki KUSAKABE ,  Kazuhiro NIMURA ,  Hiroaki KIMURA ,  Koh NAGASAWA ,  Akihiro HASHIGUCHI ,  Chisato HIROSAWA ,  Tomohiro TADA

IPC分类号： A61K31/137 ,  C07D233/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/02 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/137 ,  A61K47/16 ,  C07D233/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention herein provides a compound which promotes drug-permeation into nails. A penetrating promoter comprises, for instance, the following formulas. R1, R2 and R3 are alkyl groups having a carbon number of 1 to 15 and have OH groups at their ends.

摘要翻译： 本发明提供一种促进药物渗入指甲的化合物。 渗透促进剂包括例如下式。 R1，R2和R3是碳原子数为1〜15的烷基，在其末端具有OH基。

公开(公告)号：US07223773B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10809874

申请日：2004-03-26

申请人： Ryoichi Fukumoto ,  Yoshimi Niwano ,  Hiroyuki Kusakabe ,  Chong Chu ,  Hiroaki Kimura ,  Koh Nagasawa ,  Satoshi Yanagihara ,  Chisato Hirosawa ,  Seiji Ishiduka

发明人： Ryoichi Fukumoto ,  Yoshimi Niwano ,  Hiroyuki Kusakabe ,  Chong Chu ,  Hiroaki Kimura ,  Koh Nagasawa ,  Satoshi Yanagihara ,  Chisato Hirosawa ,  Seiji Ishiduka

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D455/02

CPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D455/02 ,  Y02A50/473 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a 4-oxoquinolizine antibacterial agent having a 2-pyridone skeleton as a partial structure and also having a strong antibacterial effect on gram-positive bacteria, gram-negative bacteria or anaerobic bacteria. The compound having the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein: R1 represents hydrogen atom or a carboxyl-protecting group, R2 represents hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxyl group or hydroxyl group, R3 represents phenyl group or an aromatic substituent selected from the group consisting of 5-membered and 6-membered heterocyclic groups and R3 has a substituent selected from the group consisting of a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, an acyl group, a carbamoyl group and a ureido group, and R4 represents a hydrogen atom or a halogen atom.

摘要翻译： 本发明提供了具有2-吡啶酮骨架作为部分结构并且对革兰氏阳性细菌，革兰氏阴性细菌或厌氧细菌具有强抗菌作用的4-氧喹诺酮抗菌剂。 具有下式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1表示氢原子或羧基保护基，R 2表示氢原子， 卤素原子，低级烷基，低级烷氧基或羟基，R 3表示苯基或选自5元和6元杂环基的芳香族取代基，R 3 3 <3>具有选自氢原子，低级烷基，低级烷氧基，硝基，氰基，氨基，酰基，氨基甲酰基的取代基 和脲基，R 4代表氢原子或卤素原子。