公开(公告)号：US08999955B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US12735463

申请日：2009-01-19

申请人： Philippe Olivier Belmont ,  Laurent Meijer ,  Philip Cohen ,  Amaury Patin ,  Johann Bosson ,  Peter Gregory Goekjian

发明人： Philippe Olivier Belmont ,  Laurent Meijer ,  Philip Cohen ,  Amaury Patin ,  Johann Bosson ,  Peter Gregory Goekjian

IPC分类号： C07D221/18 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  A61K31/473 ,  C07D219/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D219/06 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D219/06 ,  C07F7/0812

摘要： The invention relates to kinase inhibitors of the formula (I) in which —R1 to R4═H; ether or polyether, amino; NO2; NH-carbamate; NH—CO—R, with R such as defined above; N3 and derivatives thereof of the 1,2,3-triazole type; —R5=—OH; halogen; —OR with R such as defined above; OH-carbamate; OH-carbonate; NH2, NH-carbamate; NH—CO—R, with R such as defined above; N3 and derivatives thereof of the 1,2,3-triazole type; N(R9,R10); —R5′═H or a C1-C12 alkyl, —R6═H; R; (R or R′)3—Si, with R such as defined above; optionally substituted aryl, heteroaryl; halogen (iodine); alkynyl; —R7 and R8═H, C1-C12 alkyl; —R9 and R10═H, R (or R′) such as defined above. These compounds can be used as kinase inhibitors in particular for treating cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的激酶抑制剂，其中-R 1至R 4 = H; 醚或聚醚，氨基; NO2; 氨基甲酸铵 NH-CO-R，其中R如上定义; N3及其衍生物的1,2,3-三唑型; -R5 = -OH; 卤素; -OR与R如上定义; OH-氨基甲酸酯; OH-碳酸盐; NH2，氨基甲酸铵; NH-CO-R，其中R如上定义; N3及其衍生物的1,2,3-三唑型; N（R9，R10）; -R 5'= H或C 1 -C 12烷基，-R 6 = H; R; （R或R'）3-Si，其中R如上定义; 任选取代的芳基，杂芳基; 卤素（碘）; 炔基; -R7和R8 = H，C1-C12烷基; -R9和R10 = H，R（或R'）如上所定义。 这些化合物特别可用于治疗癌症的激酶抑制剂。

公开(公告)号：US08450342B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12709222

申请日：2010-02-19

申请人： Laurent Meijer ,  Karima Bettayeb ,  Herve Galons ,  Luc Demange ,  Nassima Oumata

发明人： Laurent Meijer ,  Karima Bettayeb ,  Herve Galons ,  Luc Demange ,  Nassima Oumata

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to trisubstituted or tetrasubstituted imidazo[4,5b]pyridines, to their uses as well as to a process for manufacturing them.The compounds of the invention are imidazo[4,5b]pyridines.The first general synthesis of 3,5,7 imidazo[4,5b]pyridines is disclosed in the description.The invention founds application, in particular, in the pharmaceutical field.

摘要翻译： 本发明涉及三取代或四取代的咪唑并[4,5-b]吡啶，其用途以及制备方法。 本发明的化合物是咪唑并[4,5-b]吡啶。 3,5,7咪唑并[4,5b]吡啶的第一个一般合成在本说明书中公开。 本发明尤其涉及制药领域。

公开(公告)号：US08163762B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12646778

申请日：2009-12-23

申请人： Laurent Meijer ,  Emile Bisagni ,  Michel Legraverend ,  Miroslav Strnad

发明人： Laurent Meijer ,  Emile Bisagni ,  Michel Legraverend ,  Miroslav Strnad

IPC分类号： C07D473/16 ,  A61K31/52 ,  C07D473/32 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/16

摘要： This invention provides 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives, particularly 2(1-R hydroxymethylpropylamino)-6-benzylamino-9-isopropyl purine, having, in particular, antiproliferative properties, and suitable for use as pharmaceutical compositions and herbicidal compositions. Also provided are pharmaceutical compositions and herbicidal compositions comprising the 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives, and methods of treatment using the 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives.

摘要翻译： 本发明提供了具有特别是抗增殖性质的2-，6-和9-取代的嘌呤衍生物，特别是2（1-R羟甲基丙基氨基）-6-苄氨基-9-异丙基嘌呤，并且适合用作药物组合物和除草剂 组合物。 还提供了包含2-，6和9-取代的嘌呤衍生物的药物组合物和除草组合物，以及使用2-，6和9-取代的嘌呤衍生物的治疗方法。

公开(公告)号：US20100331327A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12086984

申请日：2006-12-21

申请人： Laurent Meijer ,  Karima Bettayeb ,  Alexios-Le-Andros Skaltsounis ,  Prokopios Maglatis ,  Jacint Boix ,  Judit Ribas

发明人： Laurent Meijer ,  Karima Bettayeb ,  Alexios-Le-Andros Skaltsounis ,  Prokopios Maglatis ,  Jacint Boix ,  Judit Ribas

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D209/40 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to new 3′-, 7-substituted-indirubins of formula (I) wherein R represents N—OH, N—O-alkyl or N—O—CO-alkyl, NO—(Ra)n1-Het, N—O—(Y)n1—NRaRb, N—O—CO—N(RbRc), radical with Het representing an aliphatic nitrogeneous heterocycle, Y being an optionally substituted —CH2— radical, n1 being 1 to 3, and X is an halogen atom selected in the group comprising F, Cl, Br, I, and Z is H or CH3 and the salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3'-，7-取代的靛玉红，其中R代表N-OH，N-O-烷基或N-O-CO-烷基，NO-（Ra）n1-Het，N -O-（Y）n1-NRaRb，N-O-CO-N（RbRc），Het表示脂族氮杂环的基团，Y为任选取代的-CH 2 - 基，n 1为1至3，X为 在包含F，Cl，Br，I和Z的基团中选择的卤素原子是H或CH 3及其盐。

公开(公告)号：US20100285124A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12735463

申请日：2009-01-19

申请人： Philippe Olivier Belmont ,  Laurent Meijer ,  Philip Cohen ,  Amaury Patin ,  Johann Bosson ,  Peter Gregory Goekjian

发明人： Philippe Olivier Belmont ,  Laurent Meijer ,  Philip Cohen ,  Amaury Patin ,  Johann Bosson ,  Peter Gregory Goekjian

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/695 ,  C07F7/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D219/06 ,  C07F7/0812

摘要： The invention relates to kinase inhibitors of the formula (I) in which —R1 to R4=H; ether or polyether, amino; NO2; NH— carbamate; NH—CO—R, with R such as defined above; N3 and derivatives thereof of the 1,2,3-triazole type; —R5=—OH; halogen; —OR with R such as defined above; OH-carbamate; OH-carbonate; NH2, NH-carbamate; NH—CO—R, with R such as defined above; N3 and derivatives thereof of the 1,2,3-triazole type; N(R9, R10); —R5′=H or a C1-C12 alkyl, —R6=H; R; (R or R′)3—Si, with R such as defined above; optionally substituted aryl, heteroaryl; halogen (iodine); alkynyl; —R7 and R8=H, C1-C12 alkyl; —R9 and R10=H, R (or R′) such as defined above. These compounds can be used as kinase inhibitors in particular for treating cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的激酶抑制剂，其中-R 1至R 4 = H; 醚或聚醚，氨基; NO2; 氨基甲酸铵 NH-CO-R，其中R如上定义; N 3及其衍生物的1,2,3-三唑型; -R5 = -OH; 卤素; -OR与R如上定义; OH-氨基甲酸酯; OH-碳酸盐; NH2，氨基甲酸铵; NH-CO-R，其中R如上定义; N3及其衍生物的1,2,3-三唑型; N（R9，R10）; -R5'= H或C1-C12烷基，-R6 = H; R; （R或R'）3-Si，其中R如上定义; 任选取代的芳基，杂芳基; 卤素（碘）; 炔基; -R7和R8 = H，C1-C12烷基; -R9和R10 = H，R（或R'）如上所定义。 这些化合物特别可用于治疗癌症的激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20100008927A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12225834

申请日：2007-03-30

申请人： Serge Timsit ,  Bénédicte Menn ,  Laurent Meijer

发明人： Serge Timsit ,  Bénédicte Menn ,  Laurent Meijer

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/55 ,  A61K38/48 ,  A61K31/60 ,  A61K39/395 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/52 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of 6-(benzyl-amino)-2(S)-[[1-(hydroxymethyl) propyl]amino]-9-isopropylpurine) or at least one of its pharmaceutical acceptable salts for manufacturing a medication intended for the prevention and/or treatment of neurological diseases, in particular associated with neurological lesions.

摘要翻译： 本发明涉及6-（苄基 - 氨基）-2（S） - [[1-（羟甲基）丙基]氨基] -9-异丙基嘌呤）或其药学上可接受的盐中的至少一种用于制备药物 旨在预防和/或治疗神经系统疾病，特别是与神经病变有关。

公开(公告)号：US07232814B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US10203977

申请日：2001-02-15

申请人： Laurent Meijer ,  Conrad Kunick

发明人： Laurent Meijer ,  Conrad Kunick

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The invention concerns the use for producing of GSK-3β inhibiting medicines from paullone derivatives. The invention is useful for treating pathologies involving GSK-3β and CDK5.

摘要翻译： 本发明涉及用于从巴勒斯坦衍生物生产GSK-3β抑制药物的用途。 本发明可用于治疗涉及GSK-3β和CDK5的病理学。

公开(公告)号：US06486166B1

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09389830

申请日：1999-09-03

申请人： Thomas Albrecht ,  Aubrey E. Thompson ,  Wade Bresnahan ,  Laurent Meijer

发明人： Thomas Albrecht ,  Aubrey E. Thompson ,  Wade Bresnahan ,  Laurent Meijer

IPC分类号： A61K3152

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/52 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/934

摘要： An important aspect of the present invention is a method for inhibiting proliferation of a DNA virus dependent upon events associated with cell proliferation for replication. The DNA virus includes any of the herpesvirus family, and most particularly human cytomegalovirus. The method involves administering prophylactically or therapeutically effective amount of a cyclin-dependent kinase inhibitor to a patient or animal.

摘要翻译： 本发明的一个重要方面是根据与复制细胞增殖相关的事件来抑制DNA病毒的增殖的方法。 DNA病毒包括任何疱疹病毒家族，特别是人巨细胞病毒。 该方法涉及向患者或动物施用预防性或治疗有效量的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。

公开(公告)号：US06255485B1

公开(公告)日：2001-07-03

申请号：US09130255

申请日：1998-08-06

申请人： Nathanael S. Gray ,  Peter Schultz ,  Sung-Hou Kim ,  Laurent Meijer

发明人： Nathanael S. Gray ,  Peter Schultz ,  Sung-Hou Kim ,  Laurent Meijer

IPC分类号： C07D47316

CPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/16

摘要： The present invention relates to purine analogs that inhibit, inter alia, protein kinases, G-proteins and polymerases. In addition, the present invention relates to methods of using such purine analogs to inhibit protein kinases, G-proteins, polymerases and other cellular processes and to treat cellular proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及嘌呤类似物，其特别是抑制蛋白激酶，G蛋白和聚合酶。 此外，本发明涉及使用这种嘌呤类似物来抑制蛋白激酶，G蛋白，聚合酶和其它细胞过程以及治疗细胞增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US08492420B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US11786754

申请日：2007-04-12

申请人： Frédéric Becq ,  Laurent Meijer

发明人： Frédéric Becq ,  Laurent Meijer

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415

CPC分类号： A61K31/52

摘要： The invention relates to the use of purine derivatives for the production of medicaments for the treatment of mucoviscidosis and diseases related to protein addressing errors in cells, said derivatives being of formula (I): where R2, R6 and R9, independently=halogen, a R—NH—, R—NH—NH—, NH2—R′—NH or R—NH—R′—NH— group, where R=straight or branched chain saturated or unsaturated alkyl, aryl, cycloalkyl, or heterocyclyl group, R′=straight or branched chain, saturated or unsaturated alkylene, arylene or cycloalkylene, R and R′ each include 1 to 8 carbon atoms optionally substituted with one or more —OH, halogen, amino or alkyl groups, R2 furthermore may be a heterocycle optionally with a straight or branched chain saturated or unsaturated alkyl, aryl or cycloaryl or a heterocycle optionally substituted by one or more —OH, halogen, amino or alkyl groups, R9 furthermore may be a straight or branched chain saturated or unsaturated alkyl, aryl or cycloalkyl and R2 and R9 furthermore may be hydrogen with the exception of 2-(2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-methylpurine.

摘要翻译： 本发明涉及嘌呤衍生物用于生产药物用于治疗粘液性疾病和与细胞中蛋白质寻址错误相关的疾病的用途，所述衍生物具有式（I）：其中R2，R6和R9独立地为卤素， R-NH-，R-NH-NH-，NH2-R'-NH或R-NH-R'-NH-基，其中R =直链或支链饱和或不饱和的烷基，芳基，环烷基或杂环基， R'=直链或支链，饱和或不饱和的亚烷基，亚芳基或亚环烷基，R和R'各自包含任选被一个或多个-OH，卤素，氨基或烷基取代的1至8个碳原子，此外，R 2也可以是杂环 任选地具有直链或支链饱和或不饱和的烷基，芳基或环芳基或任选被一个或多个-OH，卤素，氨基或烷基取代的杂环，R 9还可以是直链或支链饱和或不饱和的烷基，芳基或 环烷基，R2和R9另外可以是氢 除了2-（2-羟乙基氨基）-6-苄氨基-9-甲基嘌呤外。