公开(公告)号：US20120208792A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13315103

申请日：2011-12-08

申请人： Peter C. Chua ,  Mustapha Haddach ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

发明人： Peter C. Chua ,  Mustapha Haddach ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C12N5/09 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates in part to molecules having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. Molecules of the invention can modulate Pim kinase activity and/or FMS-like tyrosine kinase (Flt) activity. The invention also relates in part to methods for using such molecules.

摘要翻译： 本发明部分地涉及具有某些生物活性的分子，包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的分子可以调节Pim激酶活性和/或FMS样酪氨酸激酶（Flt）活性。 本发明还部分涉及使用这种分子的方法。

公开(公告)号：US20120190669A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13354563

申请日：2012-01-20

申请人： Mustapha Haddach ,  Johnny Yasuo Nagasawa

发明人： Mustapha Haddach ,  Johnny Yasuo Nagasawa

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D405/14 ,  A61K31/551 ,  A61P29/00 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides compounds that inhibit PIM kinases and Flt3 kinase, and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation.

摘要翻译： 本发明提供抑制PIM激酶和Flt3激酶的化合物，以及含有这些化合物的组合物。 这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症。

公开(公告)号：US20120129849A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13242525

申请日：2011-09-23

申请人： Mustapha HADDACH ,  David M. Ryckman

发明人： Mustapha HADDACH ,  David M. Ryckman

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C12N5/02 ,  A61P27/02 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  C07D221/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/44

摘要： The present invention provides deuterated compounds having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. The deuterated compounds of the invention can modulate casein kinase (CK) activity and/or poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) activity. The invention also relates in part to methods for using such deuterated compounds as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明提供具有某些生物学活性的氘化化合物，其包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的氘代化合物可以调节酪蛋白激酶（CK）活性和/或聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）活性。 本发明还部分涉及使用这种氘代化合物作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US20100298302A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12784055

申请日：2010-05-20

申请人： Fabrice PIERRE ,  Mustapha Haddach ,  Peter C. Chua

发明人： Fabrice PIERRE ,  Mustapha Haddach ,  Peter C. Chua

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D243/08 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides compounds that inhibit selected kinases (Pim, Flt and/or CK2 kinases) and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, and certain infections and immunological disorders.

摘要翻译： 本发明提供抑制所选择的激酶（Pim，Flt和/或CK2激酶）的化合物和含有这些化合物的组合物。 这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症，疼痛以及某些感染和免疫学疾病。

公开(公告)号：US20100267753A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12762038

申请日：2010-04-16

申请人： Mustapha HADDACH ,  Sean O'Brien ,  Kenna Anderes

发明人： Mustapha HADDACH ,  Sean O'Brien ,  Kenna Anderes

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61P31/16 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P21/00 ,  A61P33/02 ,  A61P35/02 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22

CPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/519

摘要： The invention provides methods for the treatment or amelioration of disorders associated with undesired activity of protein kinase CK2, using compounds of Formula (I) that are potent, selective inhibitors of CK2, and pharmaceutical compositions of such compounds, wherein Z5, R6B, R6D, R8, n, R9 and p are defined as further described herein,

摘要翻译： 本发明提供了使用作为CK2有效的选择性抑制剂的式（I）化合物和这些化合物的药物组合物治疗或改善与蛋白激酶CK2的不期望的活性相关的病症的方法，其中Z5，R6B，R6D， R8，n，R9和p如本文进一步描述的定义，

公开(公告)号：US20070105866A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11553946

申请日：2006-10-27

申请人： John Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian Evans ,  Yiwei Li ,  Jasmine Zunic ,  Jeannie Arruda ,  Nicholas Stock ,  Brian Stearns ,  Mustapha Haddach ,  Jeffrey Roppe

发明人： John Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian Evans ,  Yiwei Li ,  Jasmine Zunic ,  Jeannie Arruda ,  Nicholas Stock ,  Brian Stearns ,  Mustapha Haddach ,  Jeffrey Roppe

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

公开(公告)号：US08124649B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12495666

申请日：2009-06-30

申请人： Mustapha Haddach ,  Johnny Yasuo Nagasawa

发明人： Mustapha Haddach ,  Johnny Yasuo Nagasawa

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  C07D307/32 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides compounds that inhibit PIM kinases and Flt3 kinase, and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation.

摘要翻译： 本发明提供抑制PIM激酶和Flt3激酶的化合物，以及含有这些化合物的组合物。 这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症。

公开(公告)号：US20110118315A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US13012045

申请日：2011-01-24

申请人： John H. Hutchinson ,  Petpiboon Peppi Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian F. Evans ,  Yiwei Li ,  Jasmine Eleanor Zunic ,  Jeannie M. Arruda ,  Nicholas Simon Stock ,  Brian Andrew Stearns ,  Mustapha Haddach ,  Jeffrey Roger Roppe

发明人： John H. Hutchinson ,  Petpiboon Peppi Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian F. Evans ,  Yiwei Li ,  Jasmine Eleanor Zunic ,  Jeannie M. Arruda ,  Nicholas Simon Stock ,  Brian Andrew Stearns ,  Mustapha Haddach ,  Jeffrey Roger Roppe

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述了含有调节5-脂氧合酶活化蛋白（FLAP）的活性的化合物的化合物和药物组合物。 本文还描述了使用这样的FLAP调节剂单独和与其它化合物组合用于治疗呼吸，心血管和其它白三烯依赖性或白细胞三烯介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US07910600B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US12201892

申请日：2008-08-29

申请人： Fabrice Pierre ,  Mustapha Haddach

发明人： Fabrice Pierre ,  Mustapha Haddach

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/04

CPC分类号： C12Q1/485 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  G01N2333/91215 ,  G01N2500/04

摘要： The invention relates in part to molecules having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, and modulating protein kinase activity. Molecules of the invention can modulate casein kinase (CK) activity. The invention also relates in part to methods for using such molecules.

摘要翻译： 本发明部分地涉及具有某些生物活性的分子，包括但不限于抑制细胞增殖和调节蛋白激酶活性。 本发明的分子可以调节酪蛋白激酶（CK）活性。 本发明还部分涉及使用这种分子的方法。

公开(公告)号：US20110065712A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12883703

申请日：2010-09-16

申请人： Mustapha HADDACH ,  Fabrice Pierre

发明人： Mustapha HADDACH ,  Fabrice Pierre

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C12N9/12 ,  A61K31/519 ,  C12N5/09 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

CPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The invention provides compounds that inhibit CK2 and/or Pim kinases and compositions containing such compounds. These tricyclic compounds and compositions containing them are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, pathogenic infections, and certain immunological disorders.

摘要翻译： 本发明提供抑制CK2和/或Pim激酶的化合物和含有这些化合物的组合物。 这些三环化合物和含有它们的组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症，疼痛，致病性感染和某些免疫学疾病。