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公开(公告)号：US06180647B2
公开(公告)日：2001-01-30
申请号：US08983004
申请日：1998-03-25
IPC分类号： A61K314709
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/56 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07D471/08
摘要： Compounds of the formula are effective for the treatment of conditions in mammals which require inhibition of the action of substance P.
摘要翻译： 式的化合物对于治疗需要抑制物质P的作用的哺乳动物中的病症是有效的。
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2.发明授权公开(公告)号：US06391616B1
公开(公告)日：2002-05-21
申请号：US09596140
申请日：2000-06-16
IPC分类号： C12N114
CPC分类号： C07D307/92 , A61K31/365 , A61K31/366 , A61K31/4741 , C07D311/92 , C07D491/06 , C07D493/06 , Y02A50/411
摘要： This invention provides terpenoid lactone compounds, and processes for producing the terpenoid lactone compounds, which comprise cultivating Oidiodedron griseum FERM BP-5778 and then isolating the terpenoid lactone compounds from the fermentation broth. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising the terpenoid lactone compound, which is useful in the treatment of IL-1 and TNF mediated diseases or the like.
摘要翻译： 本发明提供萜类内酯化合物，以及萜类内酯化合物的制备方法，其包括培育Oidiodedron griseum FERM BP-5778，然后从发酵液中分离萜类内酯化合物。 本发明还提供了包含萜类内酯化合物的药物组合物，其可用于治疗IL-1和TNF介导的疾病等。
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公开(公告)号：US06225339B1
公开(公告)日：2001-05-01
申请号：US09232080
申请日：1999-01-15
IPC分类号： A61K3135
CPC分类号： C07D307/92 , A61K31/365 , A61K31/366 , A61K31/4741 , C07D311/92 , C07D491/06 , C07D493/06 , Y02A50/411
摘要： This invention provides terpenoid lactone compounds, and processes for producing the terpenoid lactone compounds, which comprise cultivating Oidiodedron griseum FERM BP-5778 and then isolating the terpenoid lactone compounds from the fermentation broth. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising the terpenoid lactone compound, which is useful in the treatment of IL-1 and TNF mediated diseases or the like.
摘要翻译： 本发明提供萜类内酯化合物，以及萜类内酯化合物的制备方法，其包括培育Oidiodedron griseum FERM BP-5778，然后从发酵液中分离萜类内酯化合物。 本发明还提供了包含萜类内酯化合物的药物组合物，其可用于治疗IL-1和TNF介导的疾病等。
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公开(公告)号：US6083943A
公开(公告)日：2000-07-04
申请号：US280403
申请日：1999-03-19
申请人： Masaya Ikunaka , Yuji Shishido , Masami Nakane
发明人： Masaya Ikunaka , Yuji Shishido , Masami Nakane
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/445 , C07D207/14 , C07D211/56
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/445 , C07D207/14 , C07D211/56
摘要： A compound of the chemical formula (I) and its pharmaceutically acceptable salt: ##STR1## wherein Y is C.sub.2 -C.sub.4 alkylene; Z is a valence bond or C.sub.1 -C.sub.6 alkylene; R.sup.1 is substituted or unsubstituted aryl (e.g., phenyl and naphthyl) or heteroaryl (e.g., thienyl and furyl); R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; R.sup.3 is hydrogen, hydroxy or the like; R.sup.4 is substituted or unsubstituted benzyl or the like. Typical examples are (2S*,3S*,4R*,5R*)-4-Carboxy-3-[N-(5-Isopropyl-2-methoxy-benzyl)amino]-5-methyl-2-phenylpyrrolidine and (2S*,3S*,5S*)-5-Carboxy-3-[N-(2-methoxy-5-trifluoromethoxybenzyl)amino]-2-phenylpiperidine. The novel substituted azaheterocyclecarboxylic acids in this invention have excellent substance P antagonistic activity and are thus useful for the treatment of gastrointestinal disorders, central nervous system disorders, allergy, inflammatory diseases, asthma, pain, emesis or migraine in mammals, especially humans.
摘要翻译： 化学式（I）的化合物及其药学上可接受的盐：其中Y是C 2 -C 4亚烷基; Z是价键或C1-C6亚烷基; R 1是取代或未取代的芳基（例如苯基和萘基）或杂芳基（例如噻吩基和呋喃基）; R2是氢或C1-C6烷基; R3是氢，羟基等; R4是取代或未取代的苄基等。 典型实例是（2S *，3S *，4R *，5R *）-4-羧基-3- [N-（5-异丙基-2-甲氧基 - 苄基）氨基] -5-甲基-2-苯基吡咯烷和（2S *，3S *，5S *）-5-羧基-3- [N-（2-甲氧基-5-三氟甲氧基苄基）氨基] -2-苯基哌啶。 本发明中的新型取代的氮杂环羧酸具有优异的物质P拮抗活性，因此可用于治疗哺乳动物，特别是人类的胃肠疾病，中枢神经系统疾病，变态反应，炎性疾病，哮喘，疼痛，呕吐或偏头痛。
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公开(公告)号：US5721255A
公开(公告)日：1998-02-24
申请号：US387765
申请日：1995-02-15
申请人： Harry R. Howard , Masami Nakane , Masaya Ikunaka , Kunio Satake , Terry J. Rosen , John A. Lowe, III , Brian T. O'Neill , Fumitaka Ito
发明人： Harry R. Howard , Masami Nakane , Masaya Ikunaka , Kunio Satake , Terry J. Rosen , John A. Lowe, III , Brian T. O'Neill , Fumitaka Ito
IPC分类号： C07D333/36 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P9/08 , A61P11/16 , A61P25/02 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , C07D207/14 , C07D209/52 , C07D211/56 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07D487/08 , A61K31/47
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/56 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07D487/08
摘要： The present invention relates to novel substituted benzylamino nitrogen containing non-aromatic heterocycles and, specifically, to compounds of the formula ##STR1## wherein W, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and A are as defined in the specification, and to intermediates used in the synthesis of such compounds. The novel compounds of formula I are useful in the treatment of inflammatory and central nervous system disorders, as well as other disorders.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04063。 371日期1995年2月15日 102（e）日期1995年2月15日PCT提交1993年5月5日PCT公布。 公开号WO94 / 04496 1994年3月3日本发明涉及新的取代的苄基氨基氮的非芳族杂环，具体地说，涉及下式化合物其中W，R1，R2，R3和A如说明书中所定义， 用于合成这些化合物的中间体。 式I的新型化合物可用于治疗炎性和中枢神经系统疾病以及其它疾病。
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公开(公告)号：US06288225B1
公开(公告)日：2001-09-11
申请号：US09605471
申请日：2000-06-28
IPC分类号： C07D40912
CPC分类号： C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02
摘要： Compounds of formula I are antagonists of Substance P and have activity against CNS and gastrointestinal disorders.
摘要翻译： 式I化合物是物质P的拮抗剂，具有抗CNS和胃肠道疾病的作用。
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公开(公告)号：US06221899B1
公开(公告)日：2001-04-24
申请号：US09596728
申请日：2000-06-16
IPC分类号： A61K3135
CPC分类号： A61K31/4741 , A61K31/365 , A61K31/366 , Y02A50/411
摘要： This invention provides terpenoid lactone compounds, and processes for producing the terpenoid lactone compounds, which comprise cultivating Oidiodedron griseum FERM BP-5778 and then isolating the terpenoid lactone compounds from the fermentation broth. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising the teipenoid lactone compound, which is useful in the treatment of IL-1 and TNF mediated diseases or the like.
摘要翻译： 本发明提供萜类内酯化合物，以及萜类内酯化合物的制备方法，其包括培育Oidiodedron griseum FERM BP-5778，然后从发酵液中分离萜类内酯化合物。 本发明还提供了一种药物组合物，其包含可用于治疗IL-1和TNF介导的疾病等的脯氨酸内酯化合物。
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