公开(公告)号：US20180334442A1

公开(公告)日：2018-11-22

申请号：US16046578

申请日：2018-07-26

申请人： Deutsches Krebsforschungszentrum ,  Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg

发明人： Michael BOUTROS ,  Rajendra-Prasad MASKEY ,  Corinna KOCH ,  Florian FUCHS ,  Sandra STEINBRINK ,  Daniel GILBERT

IPC分类号： C07D311/92 ,  C07D493/04 ,  C07D491/052 ,  C07D311/04 ,  C07D413/04 ,  C07D311/96 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D311/92 ,  C07D311/04 ,  C07D311/96 ,  C07D413/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04

摘要： Compounds of formula (IIc); wherein X3 and X4 independently from each other are N or CR8 wherein R8 may be same or different; Y1, Y2, Y3 and Y4 independently from each other are N or CR9 wherein R9 may be same or different and wherein up to 3 of the group Y1, Y2, Y3 and Y4 may be N; their solvates, hydrates, and pharmaceutically acceptable salts, their use for modulating the Wnt signalling pathway activity and their use as a medicament, preferably for the treatment of cancer.

公开(公告)号：US20180170895A1

公开(公告)日：2018-06-21

申请号：US15580416

申请日：2016-06-08

申请人： University of Pittsburgh-Of the Commonwealth System of Higher Education

发明人： Peter Wipf ,  Bennett Van Houten ,  Wei Qian ,  Chaemin Lim

IPC分类号： C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D311/92 ,  A61K45/06 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D405/12

摘要： Compounds, compositions and methods useful for treating cancer and neiirodegeneration are provided. The compounds comprise a mitochondria-targeting moiety linked to β-lapachone or a β-lapachone derivative.

公开(公告)号：US09920024B2

公开(公告)日：2018-03-20

申请号：US15100009

申请日：2014-11-28

申请人： Mitsubishi Gas Chemical Company, Inc.

发明人： Masatoshi Echigo ,  Takashi Makinoshima ,  Naoya Uchiyama

IPC分类号： C07D311/94 ,  C07D311/92

CPC分类号： C07D311/92

摘要： The method according to the present invention is a method for purifying a compound represented by a specific formula (1) or a resin having a structure represented by a specific formula (2), the method including a step of bringing a solution (A) including an organic solvent optionally immiscible with water, and the compound or the resin into contact with an acidic aqueous solution.

公开(公告)号：US20170320993A1

公开(公告)日：2017-11-09

申请号：US15662184

申请日：2017-07-27

申请人： The Board of Regents of the University of Texas System

发明人： Jinming Gao ,  David BOOTHMAN ,  Kejin ZHOU ,  Xiaonan HUANG ,  Yiguang WANG

IPC分类号： C08F293/00 ,  A61K47/68 ,  C07D311/92 ,  A61K49/00 ,  A61K47/58 ,  A61K31/352 ,  A61K31/337 ,  A61K9/50 ,  A61K9/127 ,  A61K9/107 ,  A61K31/704 ,  C08F220/34

CPC分类号： C08F293/005 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/1273 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/337 ,  A61K31/352 ,  A61K31/704 ,  A61K47/58 ,  A61K47/62 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6845 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/005 ,  A61K49/0054 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/0082 ,  C07D311/92 ,  C08F220/34 ,  C08F2438/01

摘要： Provided herein are block copolymers comprising a hydrophilic polymer segment and a hydrophobic polymer segment, wherein the hydrophilic polymer segment comprises a polymer selected from the group consisting of: poly(ethylene oxide) (PEO), poly(methacrylate phosphatidyl choline) (MPC), and polyvinylpyrrolidone (PVP), wherein the hydrophobic polymer segment comprises wherein R′ is —H or —CH3, wherein R is —NR1R2, wherein R1 and R2 are alkyl groups, wherein R1 and R2 are the same or different, wherein R1 and R2 together have from 5 to 16 carbons, wherein R1 and R2 may optionally join to form a ring, wherein n is 1 to about 10, and wherein x is about 20 to about 200 in total. Also provided are pH-sensitive micelle compositions for therapeutic and diagnostic applications.

公开(公告)号：US20160333262A1

公开(公告)日：2016-11-17

申请号：US15219434

申请日：2016-07-26

申请人： Transitions Optical, Inc.

发明人： Meng He ,  Darrin R. Dabideen ,  Terry A. Kellar, II ,  Anil Kumar

IPC分类号： C09K9/02 ,  C07D311/92 ,  G02C7/10 ,  C07D311/94 ,  G02B5/23 ,  G02B5/22

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C09K9/02 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1033 ,  C09K2211/1088 ,  G02B1/04 ,  G02B5/223 ,  G02B5/23 ,  G02B5/3016 ,  G02C7/102 ,  G03C1/685 ,  G03C1/73 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31663 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31938

摘要： A photochromic compound is provided, which may be a pyran, an oxazine, or a fulgide. The photochromic compound has at least one substituent Q attached thereto, each Q independently being —N3, —CN, —COOR′, —CCR′, —C(R′)C(R′)R′, —OCOR′, —OCOOR′, —SR′, —OSO2R′″, and/or —CON(R′)R′, wherein each R′ is hydrogen, an unsubstituted or substituted alkyl group having from 1 to 18 carbon atoms; an unsubstituted or substituted aryl group, an unsubstituted or substituted alkene or alkyne group having from 2 to 18 carbon atoms, wherein the substituents are halo or hydroxyl and R′″ is —CF3 or a perfluorinated alkyl group having from 2 to 18 carbon atoms The number, locations and nature of the constituents Q are dependent upon the structure of the photochromic compound.

摘要翻译： 提供了一种光致变色化合物，其可以是吡喃，恶嗪或者游离基。 光致变色化合物具有至少一个与其连接的取代基Q，每个Q独立地为-N 3，-CN，-COOR'，-CCR'，-C（R'）C（R'）R'，-OCOR'，-OCOOR '，-SR'，-OSO2R'和/或-CON（R'）R'，其中每个R'是氢，未取代或取代的具有1至18个碳原子的烷基; 未取代或取代的芳基，具有2至18个碳原子的未取代或取代的烯烃或炔基，其中取代基是卤素或羟基，R'“是-CF 3或具有2至18个碳原子的全氟化烷基。 组分Q的数目，位置和性质取决于光致变色化合物的结构。

公开(公告)号：US20160332995A1

公开(公告)日：2016-11-17

申请号：US15219513

申请日：2016-07-26

申请人： Transitions Optical, Inc.

发明人： Meng He ,  Darrin R. Dabideen ,  Terry A. Kellar, II ,  Anil Kumar

IPC分类号： C07D405/10 ,  C09K9/02 ,  G02B5/23

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C09K9/02 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1033 ,  C09K2211/1088 ,  G02B1/04 ,  G02B5/223 ,  G02B5/23 ,  G02B5/3016 ,  G02C7/102 ,  G03C1/685 ,  G03C1/73 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31663 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31938

摘要： A photochromic compound is provided, which may be a pyran, an oxazine, or a fulgide. The photochromic compound has at least one substituent Q attached thereto, each Q independently being —N3, —CN, —COOR′, —CCR′, —C(R′)C(R′)R′, —OCOR′, —OCOOR′, —SR′, —OSO2R′″, and/or —CON(R′)R′, wherein each R′ is hydrogen, an unsubstituted or substituted alkyl group having from 1 to 18 carbon atoms; an unsubstituted or substituted aryl group, an unsubstituted or substituted alkene or alkyne group having from 2 to 18 carbon atoms, wherein the substituents are halo or hydroxyl and R′″ is —CF3 or a perfluorinated alkyl group having from 2 to 18 carbon atoms The number, locations and nature of the constituents Q are dependent upon the structure of the photochromic compound.

摘要翻译： 提供了一种光致变色化合物，其可以是吡喃，恶嗪或者游离基。 光致变色化合物具有至少一个与其连接的取代基Q，每个Q独立地为-N 3，-CN，-COOR'，-CCR'，-C（R'）C（R'）R'，-OCOR'，-OCOOR '，-SR'，-OSO2R'和/或-CON（R'）R'，其中每个R'是氢，未取代或取代的具有1至18个碳原子的烷基; 未取代或取代的芳基，具有2至18个碳原子的未取代或取代的烯烃或炔基，其中取代基是卤素或羟基，R'“是-CF 3或具有2至18个碳原子的全氟化烷基。 组分Q的数目，位置和性质取决于光致变色化合物的结构。

公开(公告)号：US09405041B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US14174978

申请日：2014-02-07

申请人： Transitions Optical, Inc.

发明人： Meng He ,  Darrin R. Dabideen ,  Anil Kumar ,  Terry A. Keller, II

IPC分类号： G02B1/04 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C09K9/02 ,  G02B5/30 ,  G03C1/685 ,  G03C1/73 ,  G02B5/23

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C09K9/02 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1033 ,  C09K2211/1088 ,  G02B1/04 ,  G02B5/223 ,  G02B5/23 ,  G02B5/3016 ,  G02C7/102 ,  G03C1/685 ,  G03C1/73 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31663 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31938

摘要： A photochromic compound is provided, which may be a pyran, an oxazine, or a fulgide. The photochromic compound has at least one substituent Q attached thereto, each Q independently being —N3, —CN, —COOR′, —CCR′, —C(R′)C(R′)R′, —OCOR′, —OCOOR′, —SR′, —OSO2R′″, and/or —CON(R′)R′, wherein each R′ is hydrogen, an unsubstituted or substituted alkyl group having from 1 to 18 carbon atoms; an unsubstituted or substituted aryl group, an unsubstituted or substituted alkene or alkyne group having from 2 to 18 carbon atoms, wherein the substituents are halo or hydroxyl and R′″ is —CF3 or a perfluorinated alkyl group having from 2 to 18 carbon atoms. The number, locations and nature of the constituents Q are dependent upon the structure of the photochromic compound.

摘要翻译： 提供了一种光致变色化合物，其可以是吡喃，恶嗪或者游离基。 光致变色化合物具有至少一个与其连接的取代基Q，每个Q独立地为-N 3，-CN，-COOR'，-CCR'，-C（R'）C（R'）R'，-OCOR'，-OCOOR '，-SR'，-OSO2R'和/或-CON（R'）R'，其中每个R'是氢，未取代或取代的具有1至18个碳原子的烷基; 未取代或取代的芳基，具有2至18个碳原子的未取代或取代的烯烃或炔基，其中取代基为卤素或羟基，R“”为-CF 3或具有2至18个碳原子的全氟化烷基。 组分Q的数量，位置和性质取决于光致变色化合物的结构。

公开(公告)号：US20160202263A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US14745973

申请日：2015-06-22

申请人： POSTECH ACADEMY-INDUSTRY FOUNDATION

发明人： Kyo Han AHN ,  Hyunsoo MOON ,  Dokyoung KIM ,  Ki Hean KIM ,  Hye Gun RYU

IPC分类号： G01N33/58 ,  G01N21/64 ,  C07D311/92 ,  G01N33/68 ,  C07D311/78 ,  C07D311/94

CPC分类号： G01N33/582 ,  A61K49/0021 ,  C07D311/78 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  G01N21/6428 ,  G01N33/6896 ,  G01N2021/6439 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2800/2821

摘要： Provided are acedan derivatives having an extended π bond, a method for preparing the acedan derivatives, and a method for two-photon microscopy imaging of amyloid-beta plaque using the acedan derivatives; more particularly, to two-photon absorbing fluorescent compounds having a longer absorption wavelength and emission wavelength than acedan and acedan derivatives which are conventional two-photon absorbing fluorophores. The compounds provided may be usefully used for in vivo imaging studies by imaging cells or tissue using the compounds, and may also be usefully used for diagnosing Alzheimer's disease by imaging amyloid-beta plaque using the compounds.

摘要翻译： 提供的是具有延伸＆ 键，一种制备acedan衍生物的方法，以及使用acedan衍生物的淀粉样蛋白-β斑块双光子显微镜成像方法。 更具体地说，涉及具有比作为常规双光子吸收荧光团的常规阿敏和acedan衍生物更长的吸收波长和发射波长的双光子吸收荧光化合物。 所提供的化合物可以有用地用于通过使用化合物成像细胞或组织的体内成像研究，并且还可以有用地用于通过使用该化合物成像淀粉样蛋白-β斑块来诊断阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US09314448B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US13910238

申请日：2013-06-05

申请人： The United States of America, as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services

发明人： Curtis J. Henrich ,  Heidi R. Bokesch ,  Laura K. Cartner ,  Richard W. Fuller ,  Kirk R. Gustafson ,  Kentaro Takada ,  James B. McMahon ,  Susan E. Bates ,  Robert W. Robey ,  Suneet Shukla ,  Suresh V. Ambudkar ,  Michael C. Dean

IPC分类号： A61K31/12 ,  C07C59/86 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  C07C235/34 ,  C07C291/10 ,  A61K31/353 ,  C07C255/54 ,  C07D311/92

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/353 ,  C07C235/34 ,  C07C255/54 ,  C07C291/10 ,  C07D311/92

摘要： Disclosed are methods of enhancing the chemotherapeutic treatment of tumor cells, reducing resistance of a cancer cell to a chemotherapeutic agent, a method of inhibiting ABCG2, Pgp, or MRP1 in a mammal afflicted with cancer, and a method of increasing the bioavailability of an ABCG2 substrate drug in a mammal. The methods comprise administering effective amounts of certain compounds to the mammal, for example, a compound of the formula (I): wherein R1, R2, R3, X1, X2, X3, a, and b are as described herein. Uses of these compounds in the preparation of a medicament are also disclosed. Also disclosed are compounds of formula (II), pharmaceutical compositions comprising such compounds and uses thereof.

摘要翻译： 公开了增强肿瘤细胞化学治疗，降低癌细胞对化学治疗剂的抗性的方法，抑制患有癌症的哺乳动物中的ABCG2，Pgp或MRP1的方法，以及增加ABCG2的生物利用度的方法 哺乳动物中的底物药物。 所述方法包括向哺乳动物施用有效量的某些化合物，例如式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，X 1，X 2，X 3，a和b如本文所述。 还公开了这些化合物在制备药物中的用途。 还公开了式（II）的化合物，包含这些化合物的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US20150376224A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14769246

申请日：2014-02-21

申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  UNIVERSITE MONTPELLIER 2 SCIENCES ET TECHNIQUES

发明人： Claude GRISON ,  Vincent ESCANDE

IPC分类号： C07H19/20 ,  B01J27/122 ,  B01J27/06 ,  B01J21/16 ,  B01J37/00 ,  B01J37/08 ,  C07C1/32 ,  C07D239/22 ,  C07D493/14 ,  C07C23/38 ,  C07D243/00 ,  C07D311/74 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07C209/24 ,  B01J27/128

CPC分类号： C07H19/20 ,  B01J21/16 ,  B01J23/06 ,  B01J23/72 ,  B01J23/755 ,  B01J23/8892 ,  B01J27/053 ,  B01J27/06 ,  B01J27/122 ,  B01J27/128 ,  B01J27/20 ,  B01J31/00 ,  B01J35/002 ,  B01J37/009 ,  B01J37/06 ,  B01J37/082 ,  B01J37/084 ,  B01J38/74 ,  B09C1/105 ,  C02F3/327 ,  C02F2101/006 ,  C02F2101/20 ,  C07B37/10 ,  C07C1/321 ,  C07C23/38 ,  C07C209/24 ,  C07D239/22 ,  C07D243/00 ,  C07D311/74 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D493/14 ,  C07H21/00 ,  Y02P20/584

摘要： The use of metal-accumulating plants for implementing chemical reactions especially catalytical reactions.

摘要翻译： 使用金属积聚植物实现化学反应，特别是催化反应。