公开(公告)号：US20120108826A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13383108

申请日：2010-07-23

申请人： Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Paolo Maragni ,  Giorgio Soriato ,  Daniele Urbani ,  Massimo Verzini

发明人： Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Paolo Maragni ,  Giorgio Soriato ,  Daniele Urbani ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D407/04 ,  B01D59/04

CPC分类号： C07D407/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more in particular, to a fractional distillation method of a mixture of stereoisomers of formula intermediates useful in the preparation of nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地涉及可用于制备奈比洛尔的式中间体的立体异构体的混合物的分馏方法。

公开(公告)号：US08969597B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13383108

申请日：2010-07-23

申请人： Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Paolo Maragni ,  Giorgio Soriato ,  Daniele Urbani ,  Massimo Verzini

发明人： Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Paolo Maragni ,  Giorgio Soriato ,  Daniele Urbani ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D407/04 ,  C07D311/74

CPC分类号： C07D407/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more in particular, to a fractional distillation method of a mixture of stereoisomers of formula intermediates useful in the preparation of nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地涉及可用于制备奈比洛尔的式中间体的立体异构体的混合物的分馏方法。

公开(公告)号：US20110207948A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13126800

申请日：2009-10-28

申请人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Raffaella Volpicelli ,  Giorgio Soriato ,  Johnny Foletto ,  Livius Cotarca ,  Massimo Verzini

发明人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Raffaella Volpicelli ,  Giorgio Soriato ,  Johnny Foletto ,  Livius Cotarca ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D311/02

CPC分类号： C07D311/58

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved method of debenzylation of a compound of formula (II) useful for preparing nebivolol endowed with high purity.

摘要翻译： 本发明涉及制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及用于制备具有高纯度的奈比洛尔的式（II）化合物的脱苄基化的改进方法。

公开(公告)号：US08927742B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13126800

申请日：2009-10-28

申请人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Raffaella Volpicelli ,  Giorgio Soriato ,  Johnny Foletto ,  Livius Cotarca ,  Massimo Verzini

发明人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Raffaella Volpicelli ,  Giorgio Soriato ,  Johnny Foletto ,  Livius Cotarca ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D311/58

CPC分类号： C07D311/58

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved method of debenzylation of a compound of formula (II) useful for preparing nebivolol endowed with high purity.

摘要翻译： 本发明涉及制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及用于制备具有高纯度的奈比洛尔的式（II）化合物的脱苄基化的改进方法。

公开(公告)号：US08637708B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13395326

申请日：2010-09-08

申请人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C211/00

CPC分类号： C07C211/30 ,  C07C209/74

摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet.HCl and its intermediate of formula (IX)

摘要翻译： 制备式（I）的式盐酸盐的西Cin禾酸盐的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（3-三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺 和其式（IX）的中间体

公开(公告)号：US20120238778A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13395326

申请日：2010-09-08

申请人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C209/68 ,  C07C209/74 ,  C07C211/30

CPC分类号： C07C211/30 ,  C07C209/74

摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet.HCl and its intermediate of formula (IX)

摘要翻译： 制备式（I）的式盐酸盐的西Cin禾酸盐的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（3-三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺 和其式（IX）的中间体

公开(公告)号：US20110306794A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13201633

申请日：2010-02-16

申请人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C211/30

CPC分类号： C07C209/70 ,  C07C211/28 ,  C07C211/30 ,  C07C221/00 ,  C07C303/28 ,  C07C305/12 ,  C07C225/16

摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet hydrochloride and its intermediates of formulae (VII) and (VIII) wherein Z is chloride or another pharmaceutically acceptable anionic counterion.

摘要翻译： 制备式（I）的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺盐酸盐的方法，即西那卡塞盐酸盐及其中间体 的式（VII）和（VIII）其中Z是氯或另一种药学上可接受的阴离子抗衡离子。

公开(公告)号：US20130018184A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13453574

申请日：2012-04-23

申请人： Paolo Andreella ,  Giuseppe Barreca ,  Francesco Tasinato ,  Massimo Verzini ,  Marco Demo ,  Fabio Bassan ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Pietro Allegrini ,  Livius Cotarca

发明人： Paolo Andreella ,  Giuseppe Barreca ,  Francesco Tasinato ,  Massimo Verzini ,  Marco Demo ,  Fabio Bassan ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Pietro Allegrini ,  Livius Cotarca

IPC分类号： C07D403/12

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present invention relates to methods of preparing polymorphic Form A of bazedoxifene acetate and polymorphic Form A prepared by such methods.

摘要翻译： 本发明涉及通过这些方法制备的巴西多昔芬乙酸酯多晶型A和多晶型A的方法。

公开(公告)号：US20100016581A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12369104

申请日：2009-02-11

申请人： Paolo Andreella ,  Giuseppe Barreca ,  Francesco Tasinato ,  Massimo Verzini ,  Marco Demo ,  Fabio Bassan ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Pietro Allegrini ,  Livius Cotarca

发明人： Paolo Andreella ,  Giuseppe Barreca ,  Francesco Tasinato ,  Massimo Verzini ,  Marco Demo ,  Fabio Bassan ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Pietro Allegrini ,  Livius Cotarca

IPC分类号： C07D403/12

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present invention relates to methods of preparing polymorphic Form A of bazedoxifene acetate and polymorphic Form A prepared by such methods.

摘要翻译： 本发明涉及通过这些方法制备的巴西多昔芬乙酸酯多晶型A和多晶型A的方法。

公开(公告)号：US20050250762A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11100998

申请日：2005-04-06

申请人： Kadum Ali ,  Pietro Allegrini ,  Aldo Belli ,  Roberto Brescello ,  Vincenzo Cannata ,  Malama Chibwe ,  Livius Cotarca ,  Shridhar Gangolli ,  Carl Longfellow ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Kadum Ali ,  Pietro Allegrini ,  Aldo Belli ,  Roberto Brescello ,  Vincenzo Cannata ,  Malama Chibwe ,  Livius Cotarca ,  Shridhar Gangolli ,  Carl Longfellow ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/55 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present invention is directed to a crystalline polymorph of bazedoxifene acetate, compositions containing the same, preparations thereof, and uses thereof.