公开(公告)号：US20140378504A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14483217

申请日：2014-09-11

申请人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

发明人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

IPC分类号： C07D221/22

CPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20140275155A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205875

申请日：2014-03-12

申请人： Matthias GRAUERT ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

发明人： Matthias GRAUERT ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D491/08 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/403 ,  C07D487/08 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4725 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D209/02 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08 ,  C07D498/08 ,  Y02A50/409 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to bicyclic 1-carboxylic-acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的双环1-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物，以及使用其作为治疗剂和/或 预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病，例如 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20140275159A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205867

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

发明人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

IPC分类号： C07D221/22 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20140275025A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205861

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Florian BINDER ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Peter Wilhelm HAEBEL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Viktor VINTONYAK

发明人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Florian BINDER ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Peter Wilhelm HAEBEL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Viktor VINTONYAK

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/4035 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  A61K31/403 ,  C07D401/12 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4045 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4155 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  C07D487/10 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/409

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid(benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有该组合物的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20130172327A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13615781

申请日：2012-09-14

申请人： Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Doris RIETHER ,  Wolfgang WIENEN

发明人： Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Doris RIETHER ,  Wolfgang WIENEN

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  C07D417/12 ,  A61K31/536 ,  A61K31/501 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/497 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4035 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are N-1-cyano-2-(phenyl)ethyl)-2-azabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxamides of formula I and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of respiratory diseases.

摘要翻译： 公开了式I的N-1-氰基-2-（苯基）乙基）-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与治疗和/或预防呼吸系统疾病的药剂相同。

公开(公告)号：US20090156554A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12366248

申请日：2009-02-05

申请人： Steffen BREITFELDER ,  Udo MAIER ,  Trixi BRANDL ,  Christoph HOENKE ,  Matthias GRAUERT ,  Alexander PAUTSCH ,  Matthias HOFFMANN ,  Frank KALKBRENNER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Stefan PETERS ,  Frank BUETTNER ,  Eckhart BAUER

发明人： Steffen BREITFELDER ,  Udo MAIER ,  Trixi BRANDL ,  Christoph HOENKE ,  Matthias GRAUERT ,  Alexander PAUTSCH ,  Matthias HOFFMANN ,  Frank KALKBRENNER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Stefan PETERS ,  Frank BUETTNER ,  Eckhart BAUER

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  C07F7/10 ,  A61K31/519 ,  C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P37/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/84

摘要： New compounds of formula 1 are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

摘要翻译： 提供新的式1化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病 。

公开(公告)号：US20140249129A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：US14184817

申请日：2014-02-20

申请人： Christian GNAMM ,  Thorsten OOST ,  Stefan PETERS ,  Klaus RUDOLF

发明人： Christian GNAMM ,  Thorsten OOST ,  Stefan PETERS ,  Klaus RUDOLF

IPC分类号： C07D239/82 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/10 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D239/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

摘要： This invention relates to substituted bicyclic dihydropyrimidinones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other autoimmune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的取代双环二氢嘧啶酮及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防肺，胃肠和泌尿生殖疾病，炎性疾病的药物的方法 的皮肤和眼睛以及其他自身免疫性和过敏性疾病，同种异体移植排斥和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US20140221335A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14166146

申请日：2014-01-28

申请人： Christian GNAMM ,  Thorsten OOST ,  Stefan PETERS

发明人： Christian GNAMM ,  Thorsten OOST ,  Stefan PETERS

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D239/70 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to substituted bicyclic dihydropyrimidinones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other autoimmune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的取代双环二氢嘧啶酮及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防肺，胃肠和泌尿生殖疾病，炎性疾病的药物的方法 的皮肤和眼睛以及其他自身免疫性和过敏性疾病，同种异体移植排斥和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US20140057916A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US13971369

申请日：2013-08-20

申请人： Thorsten OOST ,  Dennnis FIEGEN ,  Christian GNAMM ,  Sandra HANDSCHUH ,  Stefan PETERS ,  Gerald Juergen ROTH

发明人： Thorsten OOST ,  Dennnis FIEGEN ,  Christian GNAMM ,  Sandra HANDSCHUH ,  Stefan PETERS ,  Gerald Juergen ROTH

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08 ,  C07D409/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D213/82 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

摘要： This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

公开(公告)号：US20140057920A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US13971374

申请日：2013-08-20

申请人： Thorsten OOST ,  Dennis FIEGEN ,  Christian GNAMM ,  Sandra HANDSCHUH ,  Stefan PETERS ,  Gerald Juergen ROTH

发明人： Thorsten OOST ,  Dennis FIEGEN ,  Christian GNAMM ,  Sandra HANDSCHUH ,  Stefan PETERS ,  Gerald Juergen ROTH

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的取代的4-吡啶酮及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有该拮抗剂的药物组合物及其用于治疗和/或预防肺，胃肠和泌尿生殖疾病，炎症的药物的方法 皮肤和眼睛疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病，同种异体移植排斥和肿瘤疾病。