公开(公告)号：US5728829A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US591567

申请日：1996-05-02

申请人： Graeme Semple ,  Hamish Ryder ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida ,  Masato Ishii

发明人： Graeme Semple ,  Hamish Ryder ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida ,  Masato Ishii

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D243/24 ,  A61K31/33 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04

摘要： A benzodiazepine derivative of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein: (a) R.sup.4 is an alkyl, cycloalkyl or aryl group. (b) R.sup.10 is chosen from halo, OH, CH.sub.3, OCH.sub.3, NR.sup.11 R.sup.12, NO.sub.2, NHCHO, CO.sub.2 H and CN, and R.sup.11 and R.sup.12 are independently selected from H and alkyl (C.sub.1 -C.sub.5) or together NR.sup.11 R.sup.12 form a cyclic structure II, ##STR2## wherein a is 1-6; and (c) R.sup.2 is an aromatic 5- or 6-membered, substituted or unsubstituted heterocycle containing at least two heteroatoms of which at least one is nitrogen. These compounds are gastrin and/or CCK-B receptor antagonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 01859 Sec。 371日期：1996年5月2日 102（e）日期1996年5月2日PCT 1994年8月25日PCT公布。 出版物WO95 / 06040 日期：1995年3月2日式I的苯并二氮杂衍生物或其药学上可接受的盐：其中：（a）R 4是烷基，环烷基或芳基。 （b）R 10选自卤素，OH，CH 3，OCH 3，NR 11 R 12，NO 2，NHCHO，CO 2 H和CN，R 11和R 12独立地选自H和烷基（C 1 -C 5）或NR 11 R 12一起形成环状结构II， 其中a为1-6; 和（c）R 2是含有至少两个其中至少一个是氮的杂原子的芳族5-或6-元，取代或未取代的杂环。 这些化合物是胃泌素和/或CCK-B受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5962451A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US867422

申请日：1997-06-06

申请人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

发明人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D243/24 ,  C07D243/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/24 ,  C07D403/06

摘要： A benzodiazepine derivative of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein (a) R.sup.1 is --CH.sub.2 CHOH(CH.sub.2).sub.a R.sup.4 or a ketone group --CH.sub.2 CO(CH.sub.2).sub.a R.sup.5 in which a is 0 or 1 and R.sup.4 and R.sup.5 are selected from alkyl and cycloalkyl groups and saturated heterocyclic groups optionally substituted at a hetero-atom; (b) R.sup.2 and R.sup.3 are independently selected from aromatic carbocyclic and heterocylic residues; and (c) W and X are selected independently from halogen and hydrogen atoms and alkyl and alkoxy groups. These compounds are gastrin and/or CCK-B receptor antagonists. ##STR1##

摘要翻译： 式（I）的苯并二氮杂衍生物或其药学上可接受的盐，其中（a）R 1为-CH 2 CHOH（CH 2）aR 4或酮基-CH 2 CO（CH 2）a R 5，其中a为0或1，且R 4和R 5为 选自烷基和环烷基和任选在杂原子处被取代的饱和杂环基; （b）R2和R3独立地选自芳族碳环和杂环残基; 和（c）W和X独立地选自卤素和氢原子以及烷基和烷氧基。 这些化合物是胃泌素和/或CCK-B受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5688943A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US284462

申请日：1994-09-14

申请人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

发明人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D243/24 ,  C07D243/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/24 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to benzodiazepine derivatives which are useful as drugs exhibiting antagonism at the gastrin and/or CCK-B receptor, and to their production.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00404 Sec。 371日期：1994年9月14日 102（e）1994年9月14日PCT PCT 1993年2月26日PCT公布。 公开号WO93 / 16999 日期1993年9月2日本发明涉及苯并二氮杂衍生物，其可用作在胃泌素和/或CCK-B受体上表现出拮抗作用的药物及其制备。

公开(公告)号：US5496942A

公开(公告)日：1996-03-05

申请号：US195566

申请日：1994-02-14

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Keiji Miyata ,  Junya Ohmori ,  Isao Yanagisawa

发明人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Keiji Miyata ,  Junya Ohmori ,  Isao Yanagisawa

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D279/36 ,  C07D235/04 ,  C07D235/12 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： A process is provided for preparing a tetrahydrobenzimidazole derivative represented by Formula (Ib): ##STR1## wherein Het representa s heterocyclic group which may be substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, a cycloalkyl-lower alkyl group, an aralkyl group, a lower alkoxycarbonyl group, and a halogen atom; and X.sup.2 represents a single bond connected to the carbon atom of the heterocyclic ring as represented by Het. The process comprises reacting a heterocyclic compound represented by Formula (IIIa):Het--X.sup.2 --H (IIIa)wherein Het and X.sup.2 are as defined above, with a carboxylic acid represented by Formula (II): ##STR2## or a reactive derivative thereof.

摘要翻译： 提供了制备由式（Ib）表示的四氢苯并咪唑衍生物的方法：其中Het表示可以被1至3个选自下列的取代基取代的杂环基：（低级烷基），低级 烯基，低级炔基，环烷基 - 低级烷基，芳烷基，低级烷氧基羰基和卤素原子; 并且X 2表示与Het表示的与杂环的碳原子连接的单键。 该方法包括使由式（IIIa）表示的杂环化合物：其中Het和X 2如上定义的Het-X2-H（IIIa）与式（II）表示的羧酸：（II）或 其反应性衍生物。

公开(公告)号：US5424431A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US50123

申请日：1993-04-23

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Isao Yanagisawa ,  Keiji Miyata

发明人： Mitsuaki Ohta ,  Isao Yanagisawa ,  Keiji Miyata

IPC分类号： C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/42 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to thiazole derivative represented by the general formula (I): ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a selective agonistic activity for 5-HT.sub.3 receptor, a pharmaceutical composition thereof, and a process for producing the same.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01428 Sec。 371日期：1993年4月23日 102（e）日期1993年4月23日PCT 1990年10月18日PCT PCT。 出版物WO92 / 07849 本发明涉及由通式（I）表示的噻唑衍生物：其对5-HT 3受体具有选择性激动活性的盐及其药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5834499A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US700428

申请日：1996-08-26

申请人： Kiyoshi Iwaoka ,  Hideki Anan ,  Naoki Imanishi ,  Kenichi Kazuta ,  Hiroyuki Koshio ,  Takeshi Suzuki ,  Hirotsune Itahana ,  Hiroyuki Ito ,  Keiji Miyata ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Kiyoshi Iwaoka ,  Hideki Anan ,  Naoki Imanishi ,  Kenichi Kazuta ,  Hiroyuki Koshio ,  Takeshi Suzuki ,  Hirotsune Itahana ,  Hiroyuki Ito ,  Keiji Miyata ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D277/28 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  Y02P20/55

摘要： A 5-HT.sub.3 receptor against containing a thiazole derivative as the effective ingredient is provided and is represented by the Formula (I): ##STR1## wherein the A ring is substituted or unsubstituted and represents a benzene or a heterocyclic ring with one or two heteroatoms; one of L.sub.1 or L.sub.2 represents a single bond and the other is non-existent or represents an alkylene or alkenylene group; R represents: ##STR2##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00385 Sec。 371日期：1996年8月26日 102（e）日期1996年8月26日PCT提交1995年3月9日PCT公布。 第WO95 / 24399号公报 日期1995年9月14日提供了含有噻唑衍生物作为有效成分的5-HT 3受体，并由式（I）表示：其中A环是取代或未取代的，代表苯或 具有一个或两个杂原子的杂环; L1或L2之一表示单键，另一个不存在或表示亚烷基或亚烯基; R表示：

公开(公告)号：US5547961A

公开(公告)日：1996-08-20

申请号：US384624

申请日：1995-02-06

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Takeshi Suzuki ,  Jun-ya Ohmori ,  Keiji Miyata ,  Isao Yanagisawa

发明人： Mitsuaki Ohta ,  Takeshi Suzuki ,  Jun-ya Ohmori ,  Keiji Miyata ,  Isao Yanagisawa

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A method is provided for the treatment of hypersensitive intestinal diseases (irritable bowel syndrome) comprising the administration of a tetrahydroimidazopyridine derivative of the formula: ##STR1## wherein either one of X and Y is nitrogen and the other one is a radical represented by the formula .dbd.C(R.sup.1)--; and R can be ##STR2## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are same or different hydrogen atom or a lower alkyl group, and salts thereof.

摘要翻译： 提供了一种治疗过敏性肠病（肠易激综合征）的方法，其包括施用下式的四氢咪唑并吡啶衍生物：其中X和Y中的任一个是氮，另一个是由式 = C（R1） - ; 并且R可以是其中R1，R2和R3是相同或不同的氢原子或低级烷基的 及其盐。

公开(公告)号：US5344927A

公开(公告)日：1994-09-06

申请号：US39633

申请日：1993-03-30

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Keiji Miyata ,  Junya Ohmori ,  Isao Yanagisawa

发明人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Keiji Miyata ,  Junya Ohmori ,  Isao Yanagisawa

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  C07D235/04 ,  C07D239/42 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： A tetrahydrobenzimidazole derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein Het represents a heterocyclic group which may be substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, a cycloalkyl-lower alkyl group, an aralkyl group, a lower alkoxy group, a nitro group, a hydroxyl group, a lower alkoxycarbonyl group, and a halogen atom; and X represents a single bond or --NH-- which is bonded to the carbon atom or nitrogen atom of the heterocyclic ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compound of formula (I) and a salt thereof exhibits antagonism against 5-HT.sub.3 receptor.

摘要翻译： 由式（I）表示的四氢苯并咪唑衍生物：其中Het表示可以被1至3个选自低级烷基，低级烯基，低级炔基 基团，环烷基 - 低级烷基，芳烷基，低级烷氧基，硝基，羟基，低级烷氧基羰基和卤素原子; X表示与杂环的碳原子或氮原子键合的单键或-NH-或其药学上可接受的盐。 式（I）化合物及其盐表现出对5-HT 3受体的拮抗作用。

公开(公告)号：US4977175A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US450748

申请日：1989-12-14

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Isao Yanagisawa ,  Keiji Miyata

发明人： Mitsuaki Ohta ,  Tokuo Koide ,  Takeshi Suzuki ,  Akira Matsuhisa ,  Isao Yanagisawa ,  Keiji Miyata

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08

摘要： 4,5,6,7-Tetrahydrobenzimidazole derivatives represented by general formula (I) ##STR1## wherein groups represents the following: R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 : independently represent hydrogen atom, hydroxy group, a halogen atom, a lower alkyl group which may optionally be substituted with a halogen atom, a lower alkoxy group, a lower alkylthio group, an aralkyloxy group, an aryloxy group, a lower alkanoyl group, carboxy group, a lower alkoxycarbonyl group or nitro group;R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 : hydrogen atom or a lower alkyl group;X: oxygen atom or sulfur atom;or salts thereof which are believed to have a 5-HT.sub.3 antagonizing activity.

公开(公告)号：US5656637A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US334378

申请日：1994-11-03

申请人： Mitsuaki Ohta ,  Isao Yanagisawa ,  Keiji Miyata

发明人： Mitsuaki Ohta ,  Isao Yanagisawa ,  Keiji Miyata

IPC分类号： C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D417/06 ,  A61K31/465

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/42 ,  C07D513/04

摘要： A novel thiazole derivative represented by general formula (I), which has a selected agonistic activity for 5-HT.sub.3 receptor, a pharmaceutical composition thereof, and a process for producing the same. In the said formula, R.sup.1 represents hydrogen or lower alkoxy; R.sup.2 and R.sup.3 are such that R.sup.2 represents hydrogen and R.sup.3 represents a group, --Y--Het, wherein Y represents a single bond or lower alkylene and Het represents a nitrogenous heterocyclic group, or alternatively R.sup.2 and R.sup.3 are combined together to form a group, --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.4 --(CH.sub.2).sub.n --, wherein m and n are each 1 or 2 and R.sup.4 represents lower alkyl; and X represents --NH--, --NHC(.dbd.O)NH--, --C(.dbd.O)NH-- or --NHC(.dbd.O)--.

摘要翻译： 由通式（I）表示的具有5-HT 3受体选择的激动作用的新型噻唑衍生物及其药物组合物及其制备方法。 在所述式中，R 1表示氢或低级烷氧基; R2和R3表示氢，R3表示基团-Y-Het，其中Y表示单键或低级亚烷基，Het表示含氮杂环基，或者R2和R3组合在一起形成基团， - （CH 2）m -NR 14 - （CH 2）n - ，其中m和n各自为1或2，R 4表示低级烷基; 并且X表示-NH-，-NHC（= O）NH - ， - C（= O）NH-或-NHC（= O） - 。