公开(公告)号：US20090029957A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12171424

申请日：2008-07-11

申请人： Olaf Peters ,  Nico Braeuer ,  Ina Thieme ,  Katja Prelle ,  Peter Muhn ,  Karl Heinrich Fritzemeier

发明人： Olaf Peters ,  Nico Braeuer ,  Ina Thieme ,  Katja Prelle ,  Peter Muhn ,  Karl Heinrich Fritzemeier

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07J1/007 ,  C07J1/0062

摘要： The invention refers to 8β-substituted estra-1,3,5(10)-triene derivatives of general formula I their use as pharmaceutical active ingredients, which have in vitro a higher affinity to estrogen receptor preparations from rat prostates than to estrogen receptor preparations from rat uteri and in vivo a preferential action in the ovary in comparison to the uterus, their production, their therapeutic use and pharmaceutical dispensing forms that contain the new compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的8-取代的雌-1,3,5（10） - 三烯衍生物，其用作药物活性成分，其具有比雌激素受体制剂在体外对雌激素受体制剂更高的亲和力 与子宫相比，子宫中的子宫，其产生，其治疗用途和含有新化合物的药物分配形式相比在体内具有优先的作用。

公开(公告)号：US20090099250A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12249056

申请日：2008-10-10

申请人： Ralf WYRWA ,  Olaf Peters ,  Rolf Bohlmann ,  Peter Droescher ,  Katja Prelle ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Hans Peter Muhn

发明人： Ralf WYRWA ,  Olaf Peters ,  Rolf Bohlmann ,  Peter Droescher ,  Katja Prelle ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Hans Peter Muhn

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07C39/17 ,  A61K31/122 ,  A61K31/05 ,  A61P5/00 ,  C07C49/747 ,  C07D333/16

CPC分类号： C07C39/23 ,  C07C39/17 ,  C07C43/23 ,  C07D333/16

摘要： The present invention describes non-steroidal compounds of the general formula (I) in which A is in which X1 means one or more groups on the phenyl ring and represents independently of one another a halogen, OH, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkyl-O, (C3-C6)cycloalkyl-O, (C1-C14)acyl-O, (C1-C4)alkenyl, (C1-C4)alkynyl, perfluoro(C1-C4)alkyl radical, —CHO or CN, and X2 means one or more groups on the phenyl ring and represents independently of one another an H, halogen, OH, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkyl-O, (C1-C4)alkenyl, (C1-C4)alkynyl, perfluoro-(C1-C4)alkyl radical, —CHO or CN, as Estrogens.

摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的非甾体化合物，其中A是其中X 1表示苯基上的一个或多个基团并且彼此独立地表示卤素，OH，（C 1 -C 4）烷基，（ C1-C4）烷基-O，（C3-C6）环烷基-O，（C1-C14）酰基-O，（C1-C4）烯基，（C1-C4）炔基，全氟（C1-C4）烷基， CHO或CN，X2表示苯基上的一个或多个基团，并且彼此独立地表示H，卤素，OH，（C1-C4）烷基，（C1-C4）烷基-O，（C1-C4）烯基 ，（C 1 -C 4）炔基，全氟 - （C 1 -C 4）烷基，-CHO或CN作为雌激素。

公开(公告)号：US20090029953A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11813251

申请日：2005-12-30

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans Peter Muhn ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans Peter Muhn ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  C07J53/008

摘要： The invention relates to novel 18-methyl-19-nor-17-pregn-4-en-21,17-carbolactones of general formula (I), where Z=O, H2, ═NOR or ═NNHSO2R, where R=H, a straight- or branched-chain 1-4 or 3-4 C alkyl group, R4=H, halogen, methyl or trifluoromethyl, R6 and/or R7 can be α- or β-positioned and independently=branched- or straight-chain 1-4 or 3-4 alkyl, or R6=H and R7=a- or β-positioned, straight- or branched-chain 1-4 or 3-4 C alkyl, or R6 and R7=H, or R6 and R7 together=a- or β-positioned methylene or an additional bond. The novel compounds have gestagenic and antimineralocorticoid activity and are suitable for the production of pharmaceutical preparations, for example, for oral contraception and the treatment of pre-, peri- and post-menopausal pain.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新颖的18-甲基-19-去甲-17-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中Z = O，H 2，-NOR或-NNHSO 2 R，其中R = H 直链或支链1-4或3-4C烷基，R4 = H，卤素，甲基或三氟甲基，R6和/或R7可以是α-或β-位置，并且独立地为支链或直链， 链1-4或3-4烷基，或R6 = H和R7 =α-或β-位置的直链或支链1-4或3-4C烷基，或R6和R7 = H或R6和 R7一起= a-或β-位置的亚甲基或另外的键。 新化合物具有孕激素和抗皮质激素活性，并且适用于制备药物制剂，例如用于口服避孕和治疗绝经前，绝经期和绝经后疼痛。

公开(公告)号：US06229029B1

公开(公告)日：2001-05-08

申请号：US09424913

申请日：2000-06-09

申请人： Rolf Bohlmann ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rudolf Knauthe ,  Karsten Parzcyk

发明人： Rolf Bohlmann ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rudolf Knauthe ,  Karsten Parzcyk

IPC分类号： C07D24500

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J53/002

摘要： This invention describes 11&bgr;-aryl-substituted 14,17-ethanoestratrienes of general formula (I). The new compounds are selective estrogens whose action occurs in a tissue-selective manner. The estrogenic action occurs in particular on bone, in the cardiovascular system and in the CNS (central nervous system). Only a slight estrogenic action or no estrogenic action occurs in the uterus and in the liver, however. The compounds are suitable for the production of pharmaceutical agents for use in numerous indications (for example for hormone replacement therapy, prevention and treatment of osteoporosis).

摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的11b-芳基取代的14,17-乙炔基亚三烯。 新化合物是选择性雌激素，其作用以组织选择性方式发生。 雌激素作用特别发生在骨骼，心血管系统和CNS（中枢神经系统）中。 然而，在子宫和肝脏中仅发生轻微的雌激素作用或无雌激素作用。 该化合物适用于生产用于多种适应症（例如激素替代疗法，预防和治疗骨质疏松症）的药剂。