公开(公告)号：US20060122227A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11235105

申请日：2005-09-27

申请人： Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Aric Abadayev ,  Hanit Marom ,  Hila Isenberg ,  Joseph Kaspi

发明人： Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Aric Abadayev ,  Hanit Marom ,  Hila Isenberg ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/34

摘要： The present invention relates to an improved process of alkylating secondary amines, more particularly of alkylating compounds having amino piperidinic group, which are useful as donepezil intermediates, wherein an alcohol serves as reaction facilitator thus enabling to obtain donepezil and salts thereof in high quality and yield. The present invention also relates to the prevention of unwanted alkylation of donepezil precursors, having amino piperidinic group, by using suitable reaction conditions.

摘要翻译： 本发明涉及一种改进的仲胺烷基化方法，更特别是烷基化化合物，具有氨基哌啶基，其可用作多奈哌齐中间体，其中醇用作反应促进剂，从而能够以高质量和产率获得多奈哌齐和其盐 。 本发明还涉及通过使用合适的反应条件来防止具有氨基哌啶基的多奈哌齐前体的不需要的烷基化。

公开(公告)号：US20060069125A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11235106

申请日：2005-09-27

申请人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/32

摘要： The present invention provides a crystalline donepezil maleate, which is used as an intermediate in the preparation of donepezil hydrochloride. Also provided are novel processes for producing same in substantially pure form and a process for producing pharmaceutically pure amorphous donepezil hydrochloride therefrom.

公开(公告)号：US07592459B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11235106

申请日：2005-09-27

申请人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/02

CPC分类号： C07D211/32

摘要： The present invention provides a crystalline donepezil maleate, which is used as an intermediate in the preparation of donepezil hydrochloride. Also provided are novel processes for producing same in substantially pure form and a process for producing pharmaceutically pure amorphous donepezil hydrochloride therefrom.

摘要翻译： 本发明提供结晶的多奈哌齐马来酸盐，其用作制备盐酸多奈哌齐中的中间体。 还提供了用于以基本上纯的形式生产其的新方法和由其制备药学上纯的无定形多奈哌齐盐酸盐的方法。

公开(公告)号：US07465749B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11498677

申请日：2006-08-03

申请人： Michal Hasson ,  Hila Isenberg ,  Efrat Manoff ,  Moshe Bentolila ,  Oded Friedman ,  Lior Zelikovitch

发明人： Michal Hasson ,  Hila Isenberg ,  Efrat Manoff ,  Moshe Bentolila ,  Oded Friedman ,  Lior Zelikovitch

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08

摘要： Provided is a process for purifying a letrozole product that contains an isoletrozole impurity, which process preferably includes converting at least a portion of the isoletrozole impurity into 4,4′-dicyanobenzophenone and removing 4,4′-dicyanobenzophenone, to produce a purified letrozole product.

摘要翻译： 提供了一种纯化含有异吖唑杂质的来曲唑产物的方法，该方法优选包括将至少一部分异吖唑杂质转化为4,4'-二氰基二苯甲酮并除去4,4'-二氰基二苯甲酮，以产生纯化的来曲唑产物 。

公开(公告)号：US20070112203A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11498677

申请日：2006-08-03

申请人： Michal Hasson ,  Hila Isenberg ,  Efrat Manoff ,  Moshe Bentolila ,  Oded Friedman ,  Lior Zelikovitch

发明人： Michal Hasson ,  Hila Isenberg ,  Efrat Manoff ,  Moshe Bentolila ,  Oded Friedman ,  Lior Zelikovitch

IPC分类号： C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08

摘要： Provided is a process for purifying a letrozole product that contains an isoletrozole impurity, which process preferably includes converting at least a portion of the isoletrozole impurity into 4,4′-dicyanobenzophenone and removing 4,4′-dicyanobenzophenone, to produce a purified letrozole product.

摘要翻译： 提供了一种纯化含有异吖唑杂质的来曲唑产物的方法，该方法优选包括将至少一部分异吖唑杂质转化为4,4'-二氰基二苯甲酮并除去4,4'-二氰基二苯甲酮，以产生纯化的来曲唑产物 。

公开(公告)号：US20060223816A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US11429731

申请日：2006-05-08

申请人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Guy Davidi ,  Alex Weisman ,  Moshe Bentolila ,  Elazar Meyer ,  Joseph Kaspi

发明人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Guy Davidi ,  Alex Weisman ,  Moshe Bentolila ,  Elazar Meyer ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Provided is a process for preparing crystalline imatinib mesylate in substantially pure α-form, which preferably includes crystallizing imatinib mesylate from an organic solvent containing imatinib and methanesulfonic acid, and seed crystals of imatinib mesylate α-form, wherein the seed crystals are added before imatinib mesylate begins to precipitate from the mixture. Also provided are stable, free-flowing imatinib mesylate crystals in substantially pure α-form, and a pharmaceutical composition containing the stable, free-flowing imatinib mesylate crystals.

摘要翻译： 本发明提供了一种以基本上纯的α形式制备结晶伊马替尼甲磺酸盐的方法，其优选包括从含有伊马替尼和甲磺酸的有机溶剂中结晶甲磺酸伊马替尼以及甲磺酸伊马替尼α-型的晶种，其中在伊马替尼之前加入晶种 甲磺酸盐从混合物开始沉淀。 还提供了基本上纯α形式的稳定的，自由流动的甲磺酸伊马替尼晶体，以及含有稳定的自由流动的伊马替尼甲磺酸盐晶体的药物组合物。

公开(公告)号：US20110206744A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13097614

申请日：2011-04-29

申请人： Moshe Bentolila ,  Aldo Shusterman ,  Moshe Arkin ,  Joseph Kaspi

发明人： Moshe Bentolila ,  Aldo Shusterman ,  Moshe Arkin ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K9/14 ,  B32B5/00 ,  A61K31/165 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2077 ,  Y10T428/2982

摘要： The invention provides an oral pharmaceutical composition comprising modafinil particles, wherein at least about 5% of said modafinil particles have a diameter greater than 200 microns.

摘要翻译： 本发明提供包含莫替非尼颗粒的口服药物组合物，其中至少约5％的所述莫达非尼颗粒具有大于200微米的直径。

公开(公告)号：US20090317481A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12552886

申请日：2009-09-02

申请人： Moshe Bentolila ,  Aldo Shusterman ,  Moshe Arkin ,  Joseph Kaspi

发明人： Moshe Bentolila ,  Aldo Shusterman ,  Moshe Arkin ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/165 ,  C07C321/10

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2077 ,  Y10T428/2982

摘要： The invention provides an oral pharmaceutical composition comprising modafinil particles, wherein at least about 5% of said modafinil particles have a diameter greater than 200 microns.

摘要翻译： 本发明提供包含莫替非尼颗粒的口服药物组合物，其中至少约5％的所述莫达非尼颗粒具有大于200微米的直径。