公开(公告)号：US20140343087A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14449446

申请日：2014-08-01

申请人： Paul W. Manley ,  Wen-Chung Shieh ,  Paul Allen Sutton ,  Piotr H. Karpinski ,  Raeann Wu ,  Stéphanie Monnier ,  Jörg Brozio

发明人： Paul W. Manley ,  Wen-Chung Shieh ,  Paul Allen Sutton ,  Piotr H. Karpinski ,  Raeann Wu ,  Stéphanie Monnier ,  Jörg Brozio

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Crystalline forms of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide free base and salts thereof are prepared by various processes.

摘要翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺的结晶形式 游离碱及其盐通过各种方法制备。

公开(公告)号：US20120270891A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13419132

申请日：2012-03-13

申请人： Paul W. Manley ,  Wen-Chung Shieh ,  Paul Allen Sutton ,  Piotr H. Karpinski ,  Raeann Wu ,  Stéphanie Monnier ,  Jörg Brozio

发明人： Paul W. Manley ,  Wen-Chung Shieh ,  Paul Allen Sutton ,  Piotr H. Karpinski ,  Raeann Wu ,  Stéphanie Monnier ,  Jörg Brozio

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Salts of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide are prepared by various processes.

摘要翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺的盐为 由各种过程准备。

公开(公告)号：US08163904B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US11995898

申请日：2006-07-18

申请人： Paul W Manley ,  Wen-Chung Shieh ,  Paul Allen Sutton ,  Piotr H Karpinski ,  Raeann Wu ,  Stéphanie Monnier ,  Jörg Brozio

发明人： Paul W Manley ,  Wen-Chung Shieh ,  Paul Allen Sutton ,  Piotr H Karpinski ,  Raeann Wu ,  Stéphanie Monnier ,  Jörg Brozio

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Salts of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide are prepared by various processes.

摘要翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺的盐为 由各种过程准备。

公开(公告)号：US20100168060A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12377901

申请日：2007-08-30

申请人： Rampurna Gullapalli ,  Ahmad Hashash ,  Piotr H. Karpinski ,  Kangwen L. Lin ,  Eric M. Loeser ,  Augustus O. Okhamafe ,  Paul Allen Sutton ,  Eduardo Sy

发明人： Rampurna Gullapalli ,  Ahmad Hashash ,  Piotr H. Karpinski ,  Kangwen L. Lin ,  Eric M. Loeser ,  Augustus O. Okhamafe ,  Paul Allen Sutton ,  Eduardo Sy

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/724 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Salts of benzimidazolyl pyridyl ethers are provided, particularly salts of {1-methyl-5-[2-(5-trifluoromethyl-1H-imidazol-2-yl)-pyridin-4-yloxy]-1H-benzoimidazol-2-yl}-(4-trifluoromethyl-phenyl)amine. Compositions and formulations including such salts and surfactants as well as methods of preparing such compositions and formulations are provided.

摘要翻译： 提供苯并咪唑基吡啶基醚的盐，特别是{1-甲基-5- [2-（5-三氟甲基-1H-咪唑-2-基） - 吡啶-4-基氧基] -1H-苯并咪唑-2-基} - （4-三氟甲基 - 苯基）胺。 提供了包括这些盐和表面活性剂的组合物和制剂以及制备这种组合物和制剂的方法。

公开(公告)号：US20090143469A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12366936

申请日：2009-02-06

申请人： Paul Allen Sutton ,  Richard V. Vivilecchia ,  David John Parker ,  Marilyn De La Cruz

发明人： Paul Allen Sutton ,  Richard V. Vivilecchia ,  David John Parker ,  Marilyn De La Cruz

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C229/02 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/192 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention relates to salts of organic acid, in particular salt of nateglinide, combined preparations comprising one or more salts of nateglinide and, optionally, one or more additional ingredients and the use thereof in pharmaceutical compositions for preventing or treating diabetes, cardiovascular disease, or conditions associated therewith.

摘要翻译： 本发明涉及有机酸的盐，特别是那格列奈的盐，包含那格列奈的一种或多种盐，任选的一种或多种另外的成分的组合制剂及其用于预防或治疗糖尿病，心血管疾病的药物组合物中的用途， 或与之相关的条件。

公开(公告)号：US20150057322A1

公开(公告)日：2015-02-26

申请号：US14311788

申请日：2014-06-23

申请人： Li Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

发明人： Li Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

IPC分类号： C07D207/50

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/50 ,  C07D257/04

摘要： A method for treatment of a cardiovascular or renal condition or disease with a specific combination, linked pro-drug or a compound of an angiotensin receptor antagonist and a NEPi.

摘要翻译： 用于特异性组合，连接的前药或血管紧张素受体拮抗剂和NEPi的化合物治疗心血管或肾脏疾病或疾病的方法。

公开(公告)号：US20140343102A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14448011

申请日：2014-07-31

申请人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

发明人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D213/72

摘要： The present invention relates to novel crystalline forms of (4-{4-[5-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-ylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)-acetic acid, sodium and their use in the treatment or prevention of a condition or a disorder associated with DGAT1 activity in animals, particularly humans. It also relates processes for making such novel crystalline forms.

摘要翻译： 本发明涉及（4- {4- [5-（6-三氟甲基 - 吡啶-3-基氨基） - 吡啶-2-基] - 苯基} - 环己基） - 乙酸的新型结晶形式及其用途 在治疗或预防与动物，特别是人类中DGAT1活性相关的疾病或病症。 它还涉及制备这种新型结晶形式的方法。

公开(公告)号：US08877938B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US11722360

申请日：2006-11-08

申请人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Piotr Karpinski ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Thomas J. Blacklock

发明人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Piotr Karpinski ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Thomas J. Blacklock

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07C233/47 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/50 ,  C07D257/04

摘要： A compound of an angiotensin receptor antagonist (ARB), a neutral endopeptidase inhibitor (NEPi) and one or more monovalent cations are useful for the treatment of hypertension and/or heart failure. ARB includes S—N-valeryl-N-{[2′-(1H-tetrazole-5-yl)-biphenyl-4-yl]-methyl}-valine in the anion form, NEPi includes (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-(3-carboxy-propionylamino)-2-methyl-pentanoic acid ethyl ester in the anion form and cation includes monovalent cations such as Na+. The compound includes trisodium [3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbamoyl)propionate-(S)-3′-methyl-2′-(pentanoyl{2″-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4′-ylmethyl}amino)butyrate] hemipentahydrate.

摘要翻译： 血管紧张素受体拮抗剂（ARB），中性内肽酶抑制剂（NEPi）和一种或多种一价阳离子的化合物可用于治疗高血压和/或心力衰竭。 ARB包括阴离子形式的S-N-戊酰基-N - {[2' - （1H-四唑-5-基） - 联苯-4-基] - 甲基} - 缬氨酸，NEPi包括（2R，4S）-5 - 联苯-4-基-4-（3-羧基 - 丙酰基氨基）-2-甲基 - 戊酸乙酯，包括一价阳离子如Na +。 该化合物包括[3 - （（1S，3R）-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基甲酰基）丙酸乙酯 - （S）-3'-甲基-2' - （戊酰基{2“ （四唑-5-基）联苯-4-基甲基}氨基）丁酸乙酯]半水合物。

公开(公告)号：US08829194B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13876063

申请日：2011-10-05

申请人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

发明人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

IPC分类号： C07D213/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  C07D213/72 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D213/72

摘要： The present invention relates to novel crystalline forms of (4-{4-[5-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-ylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)-acetic acid, sodium and their use in the treatment or prevention of a condition or a disorder associated with DGAT1 activity in animals, particularly humans. It also relates to processes for making such novel crystalline forms.

摘要翻译： 本发明涉及（4- {4- [5-（6-三氟甲基 - 吡啶-3-基氨基） - 吡啶-2-基] - 苯基} - 环己基） - 乙酸的新型结晶形式及其用途 在治疗或预防与动物，特别是人类中DGAT1活性相关的疾病或病症。 它还涉及制备这种新型结晶形式的方法。

公开(公告)号：US20130184311A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13876063

申请日：2011-10-05

申请人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

发明人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

IPC分类号： C07D213/72 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D213/72

摘要： The present invention relates to novel crystalline forms of (4-{4-[5-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-ylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)-acetic acid, sodium and their use in the treatment or prevention of a condition or a disorder associated with DGAT1 activity in animals, particularly humans. It also relates to processes for making such novel crystalline forms.

摘要翻译： 本发明涉及（4- {4- [5-（6-三氟甲基 - 吡啶-3-基氨基） - 吡啶-2-基] - 苯基} - 环己基） - 乙酸的新型结晶形式及其用途 在治疗或预防与动物，特别是人类中DGAT1活性相关的疾病或病症。 它还涉及制备这种新型结晶形式的方法。