公开(公告)号：US08318699B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US11815134

申请日：2006-01-31

Applicant: Mark I Greene ,  Ramachandran Murali ,  Xin Cheng ,  Raphael Ottenbrite ,  Yingxin Xiao

Inventor： Mark I Greene ,  Ramachandran Murali ,  Xin Cheng ,  Raphael Ottenbrite ,  Yingxin Xiao

IPC: A61K31/405 ,  A61K31/135 ,  A61K31/225 ,  A61K31/69 ,  A61K31/09 ,  A61K31/216 ,  A61K31/352 ,  A61K31/15 ,  C07D311/82 ,  C07D311/94 ,  C07D209/12 ,  C07F5/02 ,  C07C59/31 ,  C07C69/353 ,  C07C241/00 ,  C07C215/20 ,  C07C69/76 ,  C07C41/01

CPC classification number: C07D493/10 ,  A61K31/15 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  C07C251/86 ,  C07D311/82

Abstract: The present invention is directed to compounds that are allosteric inhibitors of tumor necrosis factor receptor I, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds and compositions thereof in the treatment of TNF-α mediated conditions.

Abstract translation: 本发明涉及作为肿瘤坏死因子受体I的变构抑制剂的化合物，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物及其组合物治疗TNF-α介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20070141022A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11669649

申请日：2007-01-31

Applicant: Sam Milstein ,  Eugene Barantsevitch ,  Nai Wang ,  Jun Liao ,  John Smart ,  Richard Conticello ,  Raphael Ottenbrite

Inventor： Sam Milstein ,  Eugene Barantsevitch ,  Nai Wang ,  Jun Liao ,  John Smart ,  Richard Conticello ,  Raphael Ottenbrite

IPC: A61K38/17 ,  A61K31/785 ,  C08G63/91

CPC classification number: C08G65/33396 ,  A61K9/0019 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/56 ,  A61K47/60 ,  C08F8/30 ,  C08G65/329 ,  C08L2203/02

Abstract: Polymeric delivery agents, delivery agent compounds and compositions comprising them which are useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.

Abstract translation: 提供了可用于递送活性剂的聚合物递送剂，递送剂化合物和包含它们的组合物。 也提供给药和制备方法。

公开(公告)号：US20090221527A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US11815134

申请日：2006-01-31

Applicant: Mark I. Greene ,  Ramachandran Murali ,  Xin Cheng ,  Raphael Ottenbrite ,  Yingxin Xiao

Inventor： Mark I. Greene ,  Ramachandran Murali ,  Xin Cheng ,  Raphael Ottenbrite ,  Yingxin Xiao

IPC: A61K31/69 ,  C07C59/31 ,  C07C69/353 ,  C07D311/82 ,  C07C241/00 ,  A61K31/09 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/352 ,  A61K31/15 ,  C07C215/20 ,  A61K31/135 ,  C07C69/76 ,  A61K31/225 ,  C07C41/01 ,  C07F5/02 ,  C07D209/12 ,  A61K31/405 ,  C07D311/94

CPC classification number: C07D493/10 ,  A61K31/15 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  C07C251/86 ,  C07D311/82

Abstract: The present invention is directed to compounds that are allosteric inhibitors of tumor necrosis factor receptor I, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds and compositions thereof in the treatment of TNF-α mediated conditions.

Abstract translation: 本发明涉及作为肿瘤坏死因子受体I的变构抑制剂的化合物，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物及其组合物治疗TNF-α介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20050124580A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10866179

申请日：2004-06-10

Applicant: Ernesto Freire ,  Patrick Ross ,  Yingxin Xiao ,  Raphael Ottenbrite ,  Irene Luque

Inventor： Ernesto Freire ,  Patrick Ross ,  Yingxin Xiao ,  Raphael Ottenbrite ,  Irene Luque

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/381 ,  A61K31/69 ,  C07D327/04

CPC classification number: A61K31/381 ,  C07D213/63 ,  C07D327/04 ,  C07F5/025 ,  G01N2800/52

Abstract: The invention provides novel non-β-lactam inhibitors of β-lactamases. In particular, the invention provides boronic acid-based compounds set forth in the specification. These compounds may be used with β-lactam antibiotics to bacterial infection, particularly, β-lactam-antibiotic-resistant bacterial infections. These compounds are also antibacterial agents by themselves. The invention further provides methods of using such compounds. Finally, the invention provides a pharmaceutical composition comprising these compounds.

Abstract translation: 本发明提供了β-内酰胺酶的新型非β-内酰胺抑制剂。 特别地，本发明提供了说明书中阐述的基于硼酸的化合物。 这些化合物可以与β-内酰胺抗生素一起用于细菌感染，特别是β-内酰胺抗生素抗性细菌感染。 这些化合物本身也是抗菌剂。 本发明还提供了使用这些化合物的方法。 最后，本发明提供包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07727558B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11669649

申请日：2007-01-31

Applicant: Sam J. Milstein ,  Eugene N. Barantsevitch ,  Nai Fang Wang ,  Jun Liao ,  John Smart ,  Richard Conticello ,  Raphael Ottenbrite

Inventor： Sam J. Milstein ,  Eugene N. Barantsevitch ,  Nai Fang Wang ,  Jun Liao ,  John Smart ,  Richard Conticello ,  Raphael Ottenbrite

IPC: A61K9/50

CPC classification number: C08G65/33396 ,  A61K9/0019 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/56 ,  A61K47/60 ,  C08F8/30 ,  C08G65/329 ,  C08L2203/02

Abstract: Polymeric delivery agents, delivery agent compounds and compositions comprising them which are useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.

Abstract translation: 提供了可用于递送活性剂的聚合物递送剂，递送剂化合物和包含它们的组合物。 也提供给药和制备方法。

公开(公告)号：US07183267B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10866179

申请日：2004-06-10

Applicant: Ernesto Freire ,  Patrick Ross ,  Yingxin Xiao ,  Raphael Ottenbrite ,  Irene Luque

Inventor： Ernesto Freire ,  Patrick Ross ,  Yingxin Xiao ,  Raphael Ottenbrite ,  Irene Luque

IPC: A61K31/69 ,  C07F5/02

CPC classification number: A61K31/381 ,  C07D213/63 ,  C07D327/04 ,  C07F5/025 ,  G01N2800/52

Abstract: The invention provides novel non-β-lactam inhibitors of β-lactamases. In particular, the invention provides boronic acid-based compounds set forth in the specification. These compounds may be used with β-lactam antibiotics to bacterial infection, particularly, β-lactam-antibiotic-resistant bacterial infections. These compounds are also antibacterial agents by themselves. The invention further provides methods of using such compounds. Finally, the invention provides a pharmaceutical composition comprising these compounds.

Abstract translation: 本发明提供了β-内酰胺酶的新型非β-内酰胺抑制剂。 特别地，本发明提供了说明书中阐述的基于硼酸的化合物。 这些化合物可以与β-内酰胺抗生素一起用于细菌感染，特别是β-内酰胺抗生素抗性细菌感染。 这些化合物本身也是抗菌剂。 本发明还提供了使用这些化合物的方法。 最后，本发明提供包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050267071A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10979871

申请日：2004-11-01

Applicant: Ernesto Freire ,  Raphael Ottenbrite ,  Yingxin Xiao ,  Adrian Velazquez-Campoy ,  Stephanie Leavitt ,  Usman Bacha ,  Jennifer Barrila

Inventor： Ernesto Freire ,  Raphael Ottenbrite ,  Yingxin Xiao ,  Adrian Velazquez-Campoy ,  Stephanie Leavitt ,  Usman Bacha ,  Jennifer Barrila

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/69 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04

CPC classification number: C07F5/025

Abstract: This invention provides organic boron-containing compounds, compositions thereof, and methods of using such compounds and compositions for inhibiting coronavirus protease(s) and for treating infections.

Abstract translation: 本发明提供有机含硼化合物，其组合物，以及使用这些化合物和组合物抑制冠状病毒蛋白酶和治疗感染的方法。