公开(公告)号：US20070141022A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11669649

申请日：2007-01-31

申请人： Sam Milstein ,  Eugene Barantsevitch ,  Nai Wang ,  Jun Liao ,  John Smart ,  Richard Conticello ,  Raphael Ottenbrite

发明人： Sam Milstein ,  Eugene Barantsevitch ,  Nai Wang ,  Jun Liao ,  John Smart ,  Richard Conticello ,  Raphael Ottenbrite

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61K31/785 ,  C08G63/91

CPC分类号： C08G65/33396 ,  A61K9/0019 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/56 ,  A61K47/60 ,  C08F8/30 ,  C08G65/329 ,  C08L2203/02

摘要： Polymeric delivery agents, delivery agent compounds and compositions comprising them which are useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.

摘要翻译： 提供了可用于递送活性剂的聚合物递送剂，递送剂化合物和包含它们的组合物。 也提供给药和制备方法。

公开(公告)号：US20050272815A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11172562

申请日：2005-06-29

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/095 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/48 ,  C07C53/126 ,  C07C53/134 ,  C07C229/08 ,  C07C229/10 ,  C07C229/42 ,  C07C231/12 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C239/06 ,  C07C239/08 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C303/22 ,  C07C303/40 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D333/38 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/4858 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/541 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. The active agents can be peptides. Methods of administration, such as oral, subcutaneous, sublingual, and intranasal administration and methods of preparation of the modified amino acid compounds are also provided.

公开(公告)号：US20050186176A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11104173

申请日：2005-04-11

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Sam Milstein ,  Donald Sarrubi ,  Harry Leipold

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Sam Milstein ,  Donald Sarrubi ,  Harry Leipold

IPC分类号： A01N37/00 ,  A61K9/00 ,  A61K9/16 ,  A61K9/48 ,  A61K38/00 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/48 ,  C07C229/42 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/69 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/12 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/66 ,  C07C235/74 ,  C07C235/82 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/36 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C243/38 ,  C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C271/54 ,  C07D209/48 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07D311/12 ,  C07D311/24 ,  C07D311/30 ,  A61K31/195 ,  A61K31/728 ,  A61K31/737 ,  A61K38/22

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/727 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/541 ,  C07C229/42 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/69 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/12 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/66 ,  C07C235/74 ,  C07C235/82 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/36 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C243/38 ,  C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C271/54 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07D311/12 ,  C07D311/24 ,  C07D311/30

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.

公开(公告)号：US20050255138A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11042960

申请日：2005-01-24

申请人： Sam Milstein ,  Evgueni Barantsevitch ,  Andrea Leone-Bay ,  Nai Wang ,  Donald Sarubbi ,  Noemi Santiago

发明人： Sam Milstein ,  Evgueni Barantsevitch ,  Andrea Leone-Bay ,  Nai Wang ,  Donald Sarubbi ,  Noemi Santiago

IPC分类号： A61K8/04 ,  A61K8/64 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/16 ,  A61K31/28 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/727 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K39/395 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/48 ,  A61Q13/00 ,  C07C229/42 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07K1/107 ,  C07K5/06

CPC分类号： A61K31/715 ,  A61K8/0241 ,  A61K8/64 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/167 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/16 ,  A61K31/28 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/727 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/62 ,  A61K2800/56 ,  A61Q13/00 ,  C07C229/42 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06043

摘要： Methods for transporting a biologically active agent across a cellular membrane or a lipid bilayer. A first method includes the steps of: (a) providing a biologically active agent which can exist in a native conformational state, a denatured conformational state, and an intermediate conformational state which is reversible to the native state and which is conformationally between the native and denatured states; (b) exposing the biologically active agent to a complexing perturbant to reversibly transform the biologically active agent to the intermediate state and to form a transportable supramolecular complex; and (c) exposing the membrane or bilayer to the supramolecular complex, to transport the biologically active agent across the membrane or bilayer. The perturbant has a molecular weight between about 150 and about 600 daltons, and contains at least one hydrophilic moiety and at least one hydrophobic moiety. The supramolecular complex comprises the perturbant non-covalently bound or complexed with the biologically active agent. In the present Invention, the biologically active agent does not form a microsphere after interacting with the perturbant. A method for preparing an orally administrable biologically active agent comprising steps (a) and (b) above is also provided as are oral delivery compositions. Additionally, mimetics and methods for preparing mimetics are contemplated.

摘要翻译： 运输生物活性剂穿过细胞膜或脂质双层的方法。 第一种方法包括以下步骤：（a）提供可以以天然构象状态，变性构象状态和中和构象状态存在的生物活性剂，其可天然状态是可逆的，并且在天然和/或 变性状态 （b）将生物活性剂暴露于络合扰动剂以将生物活性剂可逆地转化为中间状态并形成可运输的超分子复合物; 和（c）将膜或双层暴露于超分子复合物，以将生物活性剂转运穿过膜或双层。 扰动剂具有约150至约600道尔顿之间的分子量，并且含有至少一个亲水部分和至少一个疏水部分。 超分子复合物包括与生物活性剂非共价结合或络合的扰动剂。 在本发明中，生物活性剂在与扰动剂相互作用后不形成微球体。 还提供了包含上述步骤（a）和（b）的可口服给药的生物活性剂的制备方法，口服递送组合物也是如此。 另外，可以考虑用于制备模拟物的模拟物和方法。

公开(公告)号：US20050101671A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10617266

申请日：2003-07-09

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/11 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/48 ,  C07C53/126 ,  C07C53/134 ,  C07C229/08 ,  C07C229/10 ,  C07C229/42 ,  C07C231/12 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C239/06 ,  C07C239/08 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C303/22 ,  C07C303/40 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  A61K31/195 ,  C07C233/67

CPC分类号： C07D333/38 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/4858 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/541 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. The active agents can be peptides. Methods of administration, such as oral, subcutaneous, sublingual, and intranasal administration and methods of preparation of the modified amino acid compounds are also provided.

摘要翻译： 提供了可用于递送活性剂的改性氨基酸化合物。 活性剂可以是肽。 还提供了口服，皮下，舌下和鼻内给药的给药方法和修饰的氨基酸化合物的制备方法。

公开(公告)号：US20060134130A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11265535

申请日：2005-11-01

申请人： Sam Milstein ,  Evgueni Barantsevitch ,  Donald Sarubbi ,  Andrea Leone-Bay ,  Duncan Paton

发明人： Sam Milstein ,  Evgueni Barantsevitch ,  Donald Sarubbi ,  Andrea Leone-Bay ,  Duncan Paton

IPC分类号： A61K39/00 ,  A61K38/23 ,  C08B37/10 ,  A61K31/727

CPC分类号： A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K31/16 ,  A61K31/352 ,  A61K31/727 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K39/12 ,  A61K39/39 ,  A61K47/183 ,  A61K2039/5252 ,  A61K2039/542 ,  A61K2039/552 ,  A61K2039/55544 ,  A61K2039/55555 ,  C07C229/42 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06043 ,  C12N2720/10034

摘要： The present invention relates to an oral drug delivery system, and in particular to modified amino acids and modified amino acid derivatives for use as a delivery system of sensitive agents such as bioactive peptides. The modified amino acids and derivatives can form non-covalent mixtures with active biological agents and in an alternate embodiment can releasably carry active agents. Modified amino acids can also form durg containing microspheres. These mixtures are suitable for oral administration of biologically active agents to animals. Methods for the preparation of such amino acids are also disclosed.