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    N-formyl hydroxylamine derivatives as inhibitors of bacterial polypeptide formylase for treating microbial infections
    1.
    发明授权
    N-formyl hydroxylamine derivatives as inhibitors of bacterial polypeptide formylase for treating microbial infections 失效
    N-甲酰基羟胺衍生物作为细菌多肽甲酰化酶的抑制剂用于治疗微生物感染

    公开(公告)号：US07173053B2

    公开(公告)日：2007-02-06

    申请号：US10432252

    申请日：2001-11-08

    申请人： Paul Raymond Beckett ,  Steven Launchbury ,  Gilles Pain ,  Lisa Marie Pratt

    发明人： Paul Raymond Beckett ,  Steven Launchbury ,  Gilles Pain ,  Lisa Marie Pratt

    IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D235/04

    CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/417 ,  C07D235/14 ,  Y02A50/411

    摘要： Compounds of formula (I) are antibacterial or antiprotozoal agents for treatment of infections in humans and non-human mammals, wherein: Z represents a radical of formula —N(OH)CH(═O) or formula C(═O)NH(OH); R1 represents hydrogen, methyl or trifluromethyl, or except when Z is a radical of formula —N(OH)(═O), a hydroxy, halo or amino group; R2 represents a group R10—(X)n-(ALK)m— wherein R10, ALK, X, m and n are as defined in the specification; R3 represents hydrogen, (C1–C6) alkyl or phenyl(C1–C6)alkyl-; and R5 and R6 are as defined in the specification.

    摘要翻译： 式（I）化合物是用于治疗人和非人哺乳动物感染的抗细菌剂或抗原虫剂，其中：Z代表式-N（OH）CH（-O）或式C（-O）NH（ 哦）; 除了当Z是式-N（OH）（ - O），羟基，卤素或氨基的基团时，R 1表示氢，甲基或三氟甲基; R 2表示基团R 10 - （X）n - （ALK）m - 其中R 10，ALK，X，m和n如说明书中所定义; R 3表示氢，（C 1 -C 6 -C 6）烷基或苯基（C 1 -C 3 - 亚<！ - SIPO < > 6 ）烷基 - ; 和R 5和R 6是如说明书中所定义的。

    Antibacterial agents
    3.
    发明申请
    Antibacterial agents 审中-公开
    抗菌剂

    公开(公告)号：US20070129310A1

    公开(公告)日：2007-06-07

    申请号：US10530406

    申请日：2002-12-02

    申请人： Raymond Beckett ,  Jac Wijkmans ,  Thomas Krulle

    发明人： Raymond Beckett ,  Jac Wijkmans ,  Thomas Krulle

    IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427

    CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D295/194 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215

    摘要： Compounds of formula (II) have antibacterial activity: wherein: Q represents a radical of formula —N(OH)CH(═0) or formula —C(═O)NH(OH); R1 represents hydrogen, methyl or trifluoromethyl or, except when Q is a radical of formula —N(OH)CH(═0), a hydroxy, halo or amino group; R2 represents a group R10—(D)n—(ALK)m— wherein R10 represents hydrogen or an optionally substituted C-C6 alkyl, C2-C6 alkynyl, C2-C6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl group and ALK represents a straight or branched divalent C-C6 alkylene, C2-C6 alkynylene, or C2-C6 alkynylene radical, and may be interrupted by one or more non-adjacent —NH—, —O—or -Slinkages, D represents —NH—, —O—or —S—, and m and n are independently 0 or 1; R4 represents the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid; ring A represents an optionally substituted monocyclic heterocyclic ring containing from 5 to 7 ring atoms, one of which is the nitrogen atom shown, the remaining ring atoms being selected from compatible combinations of carbon, oxygen, sulfur and nitrogen; X is oxygen or sulfur; Y is oxygen, sulfur or —NH—; R is 0, 1, 2 or 3; and ring B represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring system.

    摘要翻译： 式（II）化合物具有抗菌活性：其中：Q表示式-N（OH）CH（-O）或式-C（ - ） - NH（OH）的基团; 除了当Q是式-N（OH）CH（-O），羟基，卤素或氨基的基团时，R 1表示氢，甲基或三氟甲基。 R 2表示基团R 10 - （D）n - （ALK）m - 其中R 10 表示氢或任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6亚烷基 炔基，C 2 -C 6炔基，环烷基，芳基或杂环基，并且ALK表示直链或支链二价C 1 -C 6烷基， 亚烷基，C 2 -C 6亚炔基或C 2 -C 6亚烷基，或C 1 -C 6亚烷基， 亚炔基，并且可以被一个或多个不相邻的-NH-，-O-或-S-链接间隔，D表示-NH-，-O-或-S-，m和n独立地为0或1; R 4表示天然或非天然α氨基酸的侧链; 环A表示含有5至7个环原子的任选取代的单环杂环，其中一个是所示的氮原子，剩余的环原子选自碳，氧，硫和氮的相容组合; X是氧或硫; Y是氧，硫或-NH-; R为0,1,2或3; 环B表示任选取代的碳环或杂环系。

    Antimicrobial agents
    8.
    发明授权
    Antimicrobial agents 失效
    抗微生物剂

    公开(公告)号：US07323596B2

    公开(公告)日：2008-01-29

    申请号：US10433625

    申请日：2001-12-21

    申请人： Barry Porter ,  Paul Gane ,  Raymond Beckett ,  Kenneth Keavey ,  Jac Wijkmans ,  Lydia Saroglou

    发明人： Barry Porter ,  Paul Gane ,  Raymond Beckett ,  Kenneth Keavey ,  Jac Wijkmans ,  Lydia Saroglou

    IPC分类号： C07C239/00 ,  C07C259/00 ,  C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00

    CPC分类号： C07D285/10 ,  C07C259/06 ,  C07C311/19 ,  C07D209/18 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D263/12 ,  C07D311/12 ,  C07D491/04

    摘要： Compounds of formula (I) and (IA) have antibacterial or antiprotozoal activity: formula (1) formula (2) wherein: Z represents a radical of formula N(OH)CH(═O) or of formula C(═O)NH(OH); R1 represents hydrogen, methyl or trifluoromethyl, or, except when Z is a radical of formula N(OH)CH(═O), a hydroxy or amino group; R2 represents a radical of formula R10—(X)n-(ALK)m- wherein R10 represents hydrogen, or an optionally substituted c1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl group, ALK represents a straight or branched divalent C1-C6 alkylene, C2-C6 ?alkenylene, or C2-C6 alkynylene radical, and may be interrupted by one or more non-adjacent NH—, —O— or S— linkages, X represents NH—, —O— or S—, and m and n are independently 0 or 1; R3 represents hydrogen, C1-C6alkyl, or benzyl; and R4 is as defined in the specification.

    摘要翻译： 式（I）和（IA）的化合物具有抗菌或抗原虫活性：式（1）式（2）其中：Z表示式N（OH）CH（-O）或式C（-O）NH （哦）; R 1表示氢，甲基或三氟甲基，或除Z是式N（OH）CH（-O），羟基或氨基基团时; R 2表示式R 10 - （X）n - （ALK）m - 的基团，其中R C 1 -C 10烷基，C 2 -C 6烷基，C 2 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基， 6个烯基，C 2 -C 6炔基，环烷基，芳基或杂环基，ALK表示直链或支链二价C 1 - “C” - “C” - “00”“”=“2.46mm”wi =“1.44mm”file = “US07323596-20080129-P00001.TIF”alt =“自定义字符”img-content =“character”img-format =“tif”/> 6亚链烯基或C 2 -C 6个亚炔基，并且可以被一个或多个不相邻的NH-，-O-或S-键间隔，X表示NH-，-O-或S-，m和n独立地为0或 1; R 3表示氢，C 1 -C 6烷基或苄基; R 4和R 4如本说明书中所定义。