公开(公告)号：US20060293540A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11435323

申请日：2006-05-16

申请人： Richard Tidwell ,  David Boykin ,  Chad Stephens ,  Mohamed Ismail ,  W. Wilson ,  Reto Brun ,  Karl Werbovetz

发明人： Richard Tidwell ,  David Boykin ,  Chad Stephens ,  Mohamed Ismail ,  W. Wilson ,  Reto Brun ,  Karl Werbovetz

IPC分类号： C07C211/00

CPC分类号： C07D307/68 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D345/00 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D421/14

摘要： Novel dicationic bichalcophene compounds are described. The presently disclosed novel dicationic bichalcophene compounds exhibit in vitro activity versus Trypanosoma brucei rhodesiense, Plasmodium falciparum, or Leishmania donovani comparable to that of pentamidine and furamidine. Some of the novel dicationic bichalcophene compounds displayed good activity in vivo in a murine model of a Trypanosoma brucei rhodesiense infection.

摘要翻译： 描述了新型双阳离子双生烯烃化合物。 目前公开的新型双阳离子双生烯烃化合物显示体外活性与罗氏黑斑病，恶性疟原虫或杜氏不动症相当，与戊脒和呋脒相当。 一些新型双阳离子双生命烯化合物在罗氏黑斑病感染的鼠模型中在体内表现出良好的活性。

公开(公告)号：US20050282853A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11074565

申请日：2005-03-08

申请人： David Boykin ,  Richard Tidwell ,  W. Wilson ,  Mohamed Ismail

发明人： David Boykin ,  Richard Tidwell ,  W. Wilson ,  Mohamed Ismail

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A method for treating a microbial infection, including an infection from a protozoan pathogen, such as Trypanosoma brucei rhodesiense and Plasmodium falciparum, in a subject in need thereof by administering to the subject an effective amount of a dicationic imidazopyridine compound or a dicationic tetrahydro-imidazopyridine compound. Processes for synthesizing dicationic imidazopyridines and dicationic tetrahydro-imidazopyridines and the novel dicationic imidazopyridine and dicationic tetrahydro-imidazopyridine compounds themselves.

摘要翻译： 一种用于治疗微生物感染的方法，包括通过向受试者施用有效量的双阳离子咪唑并吡啶化合物或双阳离子四氢 - 咪唑并吡啶化合物，在有需要的受试者中治疗来自原生动物病原体（例如，罗氏黑曲霉和恶性疟原虫）的感染 复合。 双阳离子咪唑并吡啶和双阳离子四氢 - 咪唑并吡啶的合成方法以及新型的双阳离子咪唑并吡啶和双阳离子四氢 - 咪唑并吡啶化合物本身。

公开(公告)号：US20050148646A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10972715

申请日：2004-10-25

申请人： David Boykin ,  Richard Tidwell ,  W. David Wilson ,  Reto Brun ,  Mohamed Ismail

发明人： David Boykin ,  Richard Tidwell ,  W. David Wilson ,  Reto Brun ,  Mohamed Ismail

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D307/71 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D307/71 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

摘要： Novel dicationic, heterocyclic triaryl compounds are useful in the treatment of microbial infections, such as Trypanosoma brucei rhodesiense infection and Plasmodium falciparum infection. These compounds are accordingly useful in treating second-stage human African trypanosomiasis. Pharmaceutical formulations comprising these compounds can be used in methods of treating microbial infections.

摘要翻译： 新型双阳离子，杂环三芳基化合物可用于治疗微生物感染，如罗氏黑斑病菌感染和恶性疟原虫感染。 因此，这些化合物可用于治疗第二阶段的非洲锥虫病。 包含这些化合物的药物制剂可用于治疗微生物感染的方法。

公开(公告)号：US20070010533A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US10796657

申请日：2004-03-09

申请人： Christine Dykstra ,  Maurice Givens ,  David Stringfellow ,  Kenny Brock ,  David Boykin ,  Arvind Kumar ,  W. Wilson ,  Richard Tidwell ,  Chad Stephens

发明人： Christine Dykstra ,  Maurice Givens ,  David Stringfellow ,  Kenny Brock ,  David Boykin ,  Arvind Kumar ,  W. Wilson ,  Richard Tidwell ,  Chad Stephens

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/14 ,  C07D413/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  C07D207/09 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/20 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel compounds and methods that are useful in treating members of the Flaviviridae family of viruses. Compounds of the present invention will have a structure according to Formulas (I)-(VI) as recited throughout the application.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗黄病毒科病毒家族的新化合物和方法。 本发明的化合物将具有根据本申请所述的式（I） - （VI）的结构。

公开(公告)号：US20080058372A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11825786

申请日：2007-07-09

申请人： David Boykin ,  Richard Tidwell ,  W. Wilson ,  John Perfect ,  Chad Stephens

发明人： David Boykin ,  Richard Tidwell ,  W. Wilson ,  John Perfect ,  Chad Stephens

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04 ,  C07D215/38 ,  C07D307/36 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D307/10 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to novel 2,5-bis{[alkyl(or aryl)imino]aminophenyl}furans and thiophenes of the general formula in which R1, R2, R3 and R4 are each independently selected from the group consisting of H, alkyl, alkoxy, halide, and alkylhalide groups; R5 is H, alkyl or aryl; R6 is H, alkyl, aryl, or NR7R8, in which R7 and R8 are each independently selected from the group consisting of H, alkyl and aryl; and X is O, S or NR9, in which R9 is H or alkyl, and to the use of such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的2,5-双{[烷基​​（或芳基）亚氨基]氨基苯基}呋喃和噻吩，其中R 1，R 2， R 3和R 4各自独立地选自H，烷基，烷氧基，卤化物和烷基卤化物基团; R 5是H，烷基或芳基; R 6是H，烷基，芳基或NR 7 R 8，其中R 7和R 7， 各自独立地选自H，烷基和芳基; 并且X是O，S或NR 9，其中R 9是H或烷基，以及这些化合物的用途。

公开(公告)号：US20070072878A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11602031

申请日：2006-11-20

申请人： Christine Dykstra ,  Maurice Givens ,  David Stringfellow ,  Kenny Brock ,  David Boykin ,  Arvind Kumar ,  W. Wilson ,  Richard Tidwell ,  Chad Stephens

发明人： Christine Dykstra ,  Maurice Givens ,  David Stringfellow ,  Kenny Brock ,  David Boykin ,  Arvind Kumar ,  W. Wilson ,  Richard Tidwell ,  Chad Stephens

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/506 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D333/20 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10

摘要： The present invention relates to novel compounds and methods that are useful in treating members of the Flaviviridae family of viruses. Compounds of the present invention will have a structure according to Formulas (I)-(VI) as recited throughout the application.

公开(公告)号：US20070072877A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11601889

申请日：2006-11-20

申请人： Christine Dykstra ,  Maurice Givens ,  David Stringfellow ,  Kenny Brock ,  David Boykin ,  Arvind Kumar ,  W. Wilson ,  Richard Tidwell ,  Chad Stephens

发明人： Christine Dykstra ,  Maurice Givens ,  David Stringfellow ,  Kenny Brock ,  David Boykin ,  Arvind Kumar ,  W. Wilson ,  Richard Tidwell ,  Chad Stephens

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/506 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D333/20 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10

摘要： The present invention relates to novel compounds and methods that are useful in treating members of the Flaviviridae family of viruses. Compounds of the present invention will have a structure according to Formulas (I)-(VI) as recited throughout the application.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗黄病毒科病毒家族的新化合物和方法。 本发明的化合物将具有根据本申请所述的式（I） - （VI）的结构。

公开(公告)号：US20080114047A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11982271

申请日：2007-10-31

申请人： Richard Tidwell ,  Karl Werbovetz ,  Scott Franzblau ,  Svetlana Bakunova ,  Stanislav Bakunov

发明人： Richard Tidwell ,  Karl Werbovetz ,  Scott Franzblau ,  Svetlana Bakunova ,  Stanislav Bakunov

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/343 ,  C07D405/02 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D307/80

摘要： A method of treating a Mycobacterium tuberculosis infection in a subject in need thereof by administering to the subject an effective amount of a cationic substituted benzofuran compound. Methods of treating microbial infections, including infections from protozoan pathogens, such as Leishmania donovani, Trypanosoma brucei rhodesiense, a Trypanosoma cruzi, and Plasmodium falciparum, and fungal pathogens, such as Candida albicans, Aspergillus fumigatus, and Cryptococcus neoformans, in a subject in need thereof by administering to the subject an effective amount of a cationic substituted benzofuran compound. Methods of synthesizing novel cationic substituted benzofuran compounds and the novel compounds themselves.

公开(公告)号：US20060293328A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11436045

申请日：2006-05-17

申请人： Richard Tidwell ,  David Boykin ,  W. Wilson ,  Reto Brun ,  Karl Werbovetz ,  Mohamed Ismail ,  Reem Arafa

发明人： Richard Tidwell ,  David Boykin ,  W. Wilson ,  Reto Brun ,  Karl Werbovetz ,  Mohamed Ismail ,  Reem Arafa

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D213/58 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C279/18 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Novel dicationic terphenyl compounds and their aza analogues. Methods for combating microbial infections with novel dicationic terphenyl compounds and their aza analogues. Processes for synthesizing novel dicationic terphenyl compounds and their aza analogues.

摘要翻译： 新型的二联三联苯化合物及其杂环类似物。 用新型双极化三联苯化合物及其氮杂类似物对抗微生物感染的方法。 合成新型双线性三联苯化合物及其氮杂类似物的方法。

公开(公告)号：US20060264487A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11415982

申请日：2006-05-02

申请人： Richard Tidwell ,  Svetlana Bakunova ,  Stanislav Bakunov ,  Donald Patrick

发明人： Richard Tidwell ,  Svetlana Bakunova ,  Stanislav Bakunov ,  Donald Patrick

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/06 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D261/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： Novel dicationic 3,5-diphenylisoxazole compounds are described. Synthetic routes to these novel compounds are provided. Several of the compounds displayed in vitro activity versus Trypanosoma brucei brucei and Plasmodium falciparum comparable to that of furamidine. A majority of the novel compounds also were less toxic to VERO cells than furamidine.

摘要翻译： 描述了新型的阳离子3,5-二苯基异恶唑化合物。 提供了这些新化合物的合成路线。 几种化合物显示体外活性与布鲁斯氏锥虫和恶性疟原虫相当，与呋喃丹相当。 大多数新型化合物对VERO细胞的毒性相对于呋脒更少。