公开(公告)号：US08765949B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US12969745

申请日：2010-12-16

申请人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Kai Gerlach ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Marco Santagostino ,  Stefan Scheuerer ,  Christofer Tautermann ,  Thomas Trieselmann

发明人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Kai Gerlach ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Marco Santagostino ,  Stefan Scheuerer ,  Christofer Tautermann ,  Thomas Trieselmann

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D211/60 ,  A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  A01N43/16 ,  A61K31/35 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

公开(公告)号：US20130090338A1

公开(公告)日：2013-04-11

申请号：US13696860

申请日：2011-05-10

申请人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Stefan Scheuerer

发明人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Stefan Scheuerer

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD and pain diseases.

摘要翻译： 本发明涉及用于CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD以及疼痛疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20060100285A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US10541795

申请日：2004-01-07

申请人： Massimo Pinori ,  Paolo Mascagni ,  Rocco Mazzaferro ,  Barbara Vergani

发明人： Massimo Pinori ,  Paolo Mascagni ,  Rocco Mazzaferro ,  Barbara Vergani

IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C259/04

CPC分类号： C07C259/10 ,  A61K31/16 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of formula (I) are described: The compounds (I) inhibit TNFα production and may therefore be useful in the treatment of inflammation, of auto-immune diseases, and of pathological conditions which involve excessive production of that cytokine. The compounds (I) are also inhibitors of the histone deacetylase enzyme and may therefore be useful in tumorous diseases, alone or in association with other anti-tumour active ingredients.

摘要翻译： 描述式（I）化合物：化合物（I）抑制TNFα产生，因此可用于治疗炎症，自身免疫疾病以及涉及该细胞因子过量产生的病理状况。 化合物（I）也是组蛋白脱乙酰酶的抑制剂，因此可单独使用或与其它抗肿瘤活性成分结合用于肿瘤疾病。

公开(公告)号：US07635788B2

公开(公告)日：2009-12-22

申请号：US11631645

申请日：2005-06-07

申请人： Massimo Pinori ,  Rocco Mazzaferro ,  Paolo Mascagni

发明人： Massimo Pinori ,  Rocco Mazzaferro ,  Paolo Mascagni

IPC分类号： C07C259/10 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C259/10 ,  C07C2602/08

摘要： Compounds of the formula: are described in which Z, Q, X, L, m and n assume the meanings stated in the description. The compounds (I) inhibit the production of TNF α and may thus be useful in the treatment of inflammation and pathological conditions involving overproduction of said cytokine. They furthermore exhibit significant inhibitory activity on the proliferation of tumour cells and may thus be used for the treatment and/or prevention of tumorous, neurodegenerative or autoimmune disorders.

摘要翻译： 其中Z，Q，X，L，m和n具有说​​明书中所述的含义。 化合物（I）抑制TNFα的产生，因此可用于治疗涉及所述细胞因子过量产生的炎症和病理状况。 它们还对肿瘤细胞的增殖表现出显着的抑制活性，因此可用于治疗和/或预防肿瘤，神经变性或自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US07235689B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US10541795

申请日：2004-01-07

申请人： Massimo Pinori ,  Paolo Mascagni ,  Rocco Mazzaferro ,  Barbara Vergani

发明人： Massimo Pinori ,  Paolo Mascagni ,  Rocco Mazzaferro ,  Barbara Vergani

IPC分类号： C07C259/08 ,  A61K31/19 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07C259/10 ,  A61K31/16 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of formula (I), inhibit TNFα production and may therefore be useful in the treatment of inflammation, of auto-immune diseases, and of pathological conditions which involve excessive production of that cytokine. The compounds of formula (I) are also inhibitors of the histone deacetylase enzyme and may therefore be useful in tumorous diseases, alone or in association with other anti-tumor active ingredients

摘要翻译： 式（I）化合物抑制TNFα产生，因此可用于治疗炎症，自身免疫性疾病以及涉及该细胞因子过量产生的病理状况。 式（I）化合物也是组蛋白脱乙酰酶的抑制剂，因此可单独使用或与其它抗肿瘤活性成分结合使用于肿瘤疾病

公开(公告)号：US09012489B2

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：US13560063

申请日：2012-07-27

申请人： Riccardo Giovannini ,  Barbara Bertani ,  Marco Ferrara ,  Iain Lingard ,  Rocco Mazzaferro ,  Holger Rosenbrock

发明人： Riccardo Giovannini ,  Barbara Bertani ,  Marco Ferrara ,  Iain Lingard ,  Rocco Mazzaferro ,  Holger Rosenbrock

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  C07D413/04 ,  C07D209/52 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D209/52 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Substituted phenyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hex-3-yl-methanones which are glycine transporter-1 (GlyT1) inhibitors. These are useful for the treatment of schizophrenia, Alzheimer's Disease and other neurological and psychiatric disorders.

摘要翻译： 甘氨酸转运体-1（GlyT1）抑制剂的取代的苯基-3-氮杂 - 双环[3.1.0]己-3-基 - 甲酮。 这些可用于治疗精神分裂症，阿尔茨海默病和其他神经和精神疾病。

公开(公告)号：US20130123241A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13696859

申请日：2011-05-10

申请人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Stefan Scheuerer

发明人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Stefan Scheuerer

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) of formula (I) wherein HET is a group selected from among formulas (IIa) (IIb) (IIc) (IId) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD and pain diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂，其中HET是选自式（IIa）（IIb）（IIc）（IId）中的基团及其用于治疗病症的药物 和疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD以及疼痛疾病。

公开(公告)号：US20120004252A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US12969745

申请日：2010-12-16

申请人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Kai Gerlach ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Marco Santagostino ,  Stefan Scheuerer ,  Christofer Tautermann ,  Thomas Trieselmann

发明人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Kai Gerlach ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Marco Santagostino ,  Stefan Scheuerer ,  Christofer Tautermann ,  Thomas Trieselmann

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  C07D401/14 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明涉及CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD的药物的用途。

公开(公告)号：US20140343065A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14275879

申请日：2014-05-12

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Yunhai CUI ,  Henri DOODS ,  Marco FERRARA ,  Stefan JUST ,  Raimund KUELZER ,  Iain LINGARD ,  Rocco MAZZAFERRO ,  Klaus RUDOLF

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Yunhai CUI ,  Henri DOODS ,  Marco FERRARA ,  Stefan JUST ,  Raimund KUELZER ,  Iain LINGARD ,  Rocco MAZZAFERRO ,  Klaus RUDOLF

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylic acid amide derivatives which are agonists of somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4), useful for preventing or treating medical disorders related to SSTR4.

摘要翻译： 3-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷-6-羧酸酰胺衍生物，其是生长抑素受体亚型4（SSTR4）的激动剂，可用于预防或治疗与SSTR4相关的医学障碍。

公开(公告)号：US08877745B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US13696859

申请日：2011-05-10

申请人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Stefan Scheuerer

发明人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Stefan Scheuerer

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  C07D495/04 ,  C07D491/10 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) of formula (I) wherein HET is a group selected from among formulas (IIa) (IIb) (IIc) (IId) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD and pain diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂，其中HET是选自式（IIa）（IIb）（IIc）（IId）中的基团及其用于治疗病症的药物 和疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD以及疼痛疾病。