公开(公告)号：US20140343065A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14275879

申请日：2014-05-12

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Yunhai CUI ,  Henri DOODS ,  Marco FERRARA ,  Stefan JUST ,  Raimund KUELZER ,  Iain LINGARD ,  Rocco MAZZAFERRO ,  Klaus RUDOLF

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Yunhai CUI ,  Henri DOODS ,  Marco FERRARA ,  Stefan JUST ,  Raimund KUELZER ,  Iain LINGARD ,  Rocco MAZZAFERRO ,  Klaus RUDOLF

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylic acid amide derivatives which are agonists of somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4), useful for preventing or treating medical disorders related to SSTR4.

摘要翻译： 3-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷-6-羧酸酰胺衍生物，其是生长抑素受体亚型4（SSTR4）的激动剂，可用于预防或治疗与SSTR4相关的医学障碍。

公开(公告)号：US20120149676A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13314561

申请日：2011-12-08

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Alexander HEIM-RIETHER ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Klaus RUDOLF ,  Dirk STENKAMP

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Alexander HEIM-RIETHER ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Klaus RUDOLF ,  Dirk STENKAMP

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/107 ,  C07D491/048 ,  C07D417/10 ,  C07D498/08 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/429 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  A61K31/439 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, L, M, W, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R9, Ra, Rb have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，L，M，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7，R 9，R a，R b具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20100256188A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12717407

申请日：2010-03-04

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof.The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain.The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20120208823A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13208567

申请日：2011-08-12

申请人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Birgit JUNG ,  Raimund KUELZER

发明人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Birgit JUNG ,  Raimund KUELZER

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/443 ,  A61P19/02 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Disubstituted tetrahydrofuranyl compounds of general formula I of which the following are exemplary:

摘要翻译： 通式I的二取代四氢呋喃基化合物，其以下是示例性的：

公开(公告)号：US20120214786A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13211470

申请日：2011-08-17

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D235/30 ,  C07C331/28 ,  C07C271/10 ,  C07C233/05 ,  C07C211/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C271/20 ,  C07C331/28 ,  C07C2601/02 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R1, R2, R6, R7, R8 have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，M，W，R 1，R 2，R 6，R 7，R 8具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20120196897A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13441085

申请日：2012-04-06

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof.The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain.The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20130303571A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13942077

申请日：2013-07-15

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof. The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain. The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20120208839A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13211471

申请日：2011-08-17

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Edgars SUNA

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Benjamin PELCMAN ,  Robert ROENN ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R1, R2, R6, R7 have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，M，W，R 1，R 2，R 6，R 7具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20110263556A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12908172

申请日：2010-10-20

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Robert ROENN ,  Benjamin PELCMAN

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Dirk STENKAMP ,  Robert ROENN ,  Benjamin PELCMAN

IPC分类号： A61K31/167 ,  C07D213/82 ,  C07D213/72 ,  C07D333/38 ,  C07C311/14 ,  C07D211/32 ,  C07D205/04 ,  C07D307/20 ,  C07C235/68 ,  C07D277/38 ,  C07D335/02 ,  C07D277/82 ,  C07D309/06 ,  C07D307/14 ,  C07D239/42 ,  C07D309/14 ,  C07D215/42 ,  C07D209/40 ,  C07D207/12 ,  C07D277/42 ,  C07D277/34 ,  C07D207/09 ,  C07D207/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/18 ,  A61K31/451 ,  A61K31/397 ,  A61K31/341 ,  A61K31/445 ,  A61K31/426 ,  A61K31/382 ,  A61K31/428 ,  A61K31/351 ,  A61K31/505 ,  A61K31/473 ,  A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  C07C233/88

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/23 ,  C07C255/60 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D237/30 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I, their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions such as inflammatory/nociceptive pain.A, M, R1, R2, R7, Ra, Rb, Q3, Q4, Q6, Z2, Z4, Z5, Z6 and W have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，它们作为微粒体前列腺素E2合成酶-1（mPGES-1）的抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用作治疗和/或预防炎性疾病和相关病症的药物 如炎性/伤害性疼痛。 A，M，R 1，R 2，R 7，R a，R b，Q 3，Q 4，Q 6，Z 2，Z 4，Z 5，Z 6和W具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20130150347A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13707718

申请日：2012-12-07

申请人： Klaus RUDOLF ,  Daniel BISCHOFF ,  Georg DAHMANN ,  Matthias GRAUERT ,  Raimund KUELZER ,  Bernd WELLENZOHN

发明人： Klaus RUDOLF ,  Daniel BISCHOFF ,  Georg DAHMANN ,  Matthias GRAUERT ,  Raimund KUELZER ,  Bernd WELLENZOHN

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D498/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment. A, B, X, R1, R2, R3 have meanings given in the description.