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    Synthesis of pyridazinone pharmaceutical intermediates using diketene reactant
    4.
    发明授权
    Synthesis of pyridazinone pharmaceutical intermediates using diketene reactant 失效
    使用双烯酮反应物合成哒嗪酮药物中间体

    公开(公告)号：US4286091A

    公开(公告)日：1981-08-25

    申请号：US151395

    申请日：1980-05-19

    申请人： Russell M. Bimber ,  Russell Buchman ,  Michael F. DePompei ,  Larry J. Powers

    发明人： Russell M. Bimber ,  Russell Buchman ,  Michael F. DePompei ,  Larry J. Powers

    IPC分类号： C07D237/14

    CPC分类号： C07D237/14

    摘要： Valuable pyridazinone intermediates to pharmaceutically useful compounds can be prepared in surprisingly high yields by the reaction of the corresponding monohydrazone with diketene, preferably in the presence of a basic catalyst. In an especially preferred embodiment, p,p'-dichlorobenzil monohydrazone and diketene are reacted in a xylene solvent in the presence of triethylamine to afford 4-acetyl-5,6-bis(p-chlorophenyl)-2H-pyridazin-3-one, which can then be reacted with ethylene carbonate in the presence of potassium carbonate to afford the antihypertensive agent, 4-acetyl-5,6-bis(p-chlorophenyl)-2-(2'-hydroxyethyl)-2H-pyridazine-3-one.

    摘要翻译： 优选在碱性催化剂的存在下，通过相应的腙与双烯酮的反应，可以以令人惊讶的高产率制备有价值的哒嗪酮中间体。 在特别优选的实施方案中，p，p'-二氯二苯甲酮腙和双烯酮在二甲苯溶剂中在三乙胺存在下反应，得到4-乙酰基-5,6-双（对氯苯基）-2H-哒嗪-3-酮 ，然后可以在碳酸钾的存在下与碳酸亚乙酯反应，得到4-乙酰基-5,6-双（对氯苯基）-2-（2'-羟乙基）-2H-哒嗪-3-酮的抗高血压药 -一。