公开(公告)号：US07038040B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10608101

申请日：2003-06-27

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07D301/14

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone and other compounds of Formula I wherein: -A-A- represents the group —CHR4—CHR5— or CR4═CR5— R3, R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, cyano, aryloxy, R1 represents an alpha-oriented lower alkoxycarbonyl or hydroxyalkyl radical, -B-B- represents the group —CHR6—CHR7— or an alpha- or beta-oriented group:  where R6 and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, and R8 and R9 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, or R8 and R9 together comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure, or R8 or R9 together with R6 or R7 comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure fused to the pentacyclic D ring.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的方法步骤和新的中间体，用于合成环氧麦克风和其它式I化合物，其中：-AA-代表基团-CHR 4 -CHR 5， SUP> - 或CR 4 -CR 5 - R 3，R 4和R 5， 低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基，芳氧基，R 1表示α取代的低级烷氧基羰基或 羟基烷基，-BB-表示基团-CHR 6 -CHR 7 - 或α或β取代基团：其中R 6为 - R 7和R 7独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基和R 8， / O 2和R 9独立地选自氢，卤素， 低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基或R 8和R 9一起包含碳环或杂环结构， 或R 9或R 9与R 6或R 7连接的碳环或杂环结构包括与 五环D环。

公开(公告)号：US06953851B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10672680

申请日：2003-09-26

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone and other compounds of Formula I wherein: —A—A—, —B—B—, R1, R3, R8 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的方法步骤和新的中间体，用于合成环氧麦克风和其它式I化合物，其中：-AA-，-BB-，R 1，R 3， / SUP>，R 8和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06335441B1

公开(公告)日：2002-01-01

申请号：US09583158

申请日：2000-05-30

申请人： John S. Ng ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J5300

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Novel 5&bgr;-cyano steroid compounds including compounds of Formula VII: wherein A—A, B—B, R3, R8 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 包括式VII化合物的新型5β-氰基类固醇化合物：其中A-A，B-B，R 3，R 8和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US6140505A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US80928

申请日：1998-05-19

申请人： Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Gary A. De Crescenzo

发明人： Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Gary A. De Crescenzo

IPC分类号： C07D317/46 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D339/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07D207/18 ,  C07D319/16

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D235/30 ,  C07D277/62 ,  C07D295/15 ,  C07D311/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D339/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  A61K38/00

摘要： A process for preparing a benzo fused heterocyclic sulfonyl halide comprising reacting a benzo fused heterocyclic compound with an SO.sub.3 complex in the presence of a water immiscible, non-reactive solvent, at a temperature of from about 0.degree. C. to about 75.degree. C., cooling, if necessary, to a temperature of from about -25.degree. C. to about 65.degree. C. and then adding oxalyl halide.

摘要翻译： 一种制备苯并稠合杂环磺酰卤的方法，包括在水不混溶的非反应性溶剂的存在下，在约0℃至约75℃的温度下使苯并稠合杂环化合物与SO 3络合物反应。 ，如果需要，冷却至约-25℃至约65℃的温度，然后加入草酰卤。

公开(公告)号：US06887991B1

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10647866

申请日：2003-08-25

申请人： John S. Ng ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Ping T. Wang ,  Edward E. Yonan ,  Richard M. Weier ,  Thomas R. Kowar ,  Julio A. Baez ,  Bernhard Erb

发明人： John S. Ng ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Ping T. Wang ,  Edward E. Yonan ,  Richard M. Weier ,  Thomas R. Kowar ,  Julio A. Baez ,  Bernhard Erb

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07D301/12 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07D301/12 ,  C07J1/0059 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0015 ,  C07J75/00 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10

摘要： Processes for the preparation of 4,5-dihydro-5,7-lactone steroid compounds are provided.

摘要翻译： 提供了制备4,5-二氢-5,7-内酯类固醇化合物的方法。

公开(公告)号：US06610844B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10112355

申请日：2002-03-29

申请人： John S. Ng ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Ping T. Wang ,  Edward E. Yonan ,  Richard M. Weier ,  Thomas R. Kowar ,  Julio A. Baez ,  Bernhard Erb

发明人： John S. Ng ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Ping T. Wang ,  Edward E. Yonan ,  Richard M. Weier ,  Thomas R. Kowar ,  Julio A. Baez ,  Bernhard Erb

IPC分类号： C07J2100

CPC分类号： C12P33/10 ,  C07D301/12 ,  C07J1/0059 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone and other compounds of Formula I wherein —A—A— represents the group —CHR4—CHR5— or —CR4═CR5—; R3, R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, cyano and aryloxy; R1 represents an alpha-oriented lower alkoxycarbonyl or hydroxyalkyl radical; —B—B— represents the group —CHR6—CHR7— or an alpha- or beta-oriented group: where R6 and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano and aryloxy; and R8 and R9 are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonylalkyl, alkoxycarbonylalkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano and aryloxy, or R8 and R9 together comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure, or R8 or R9 together with R6 or comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure fused to the pentacyclic D ring.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新工艺步骤和新的中间体，用于合成环氧麦芽糖酮和式I的其它化合物，其中AA-代表基团-CHR4-CHR5-或-CR4 = CR5-; R3，R4和R5独立地选自 卤代，羟基，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基和芳氧基; R1代表α-取代的低级烷氧基羰基或羟基烷基; -BB-代表基团-CHR6-CHR7- 或α-取代或β-取代基团：其中R 6和R 7独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基和芳氧基。 R 8和R 9独立地选自氢，羟基，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基烷基，烷氧基羰基烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基和芳氧基，或R8和R9一起包含碳环或杂环结构 ，或R 8或R 9与R 6一起或包含与五环D环稠合的碳环或杂环结构。

公开(公告)号：US06331622B1

公开(公告)日：2001-12-18

申请号：US09246204

申请日：1999-02-08

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J2100

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： A process for the formation of an epoxy compound comprising contacting a substrate compound having an olefinic double bond with a peroxide compound in the presence of a peroxide activator, said peroxide activator corresponding to the formula: where Ro is a substituent having an electron withdrawing strength not less than that of monochloromethyl.

摘要翻译： 一种形成环氧化合物的方法，包括在过氧化物活化剂存在下使具有烯属双键的底物化合物与过氧化物接触，所述过氧化物活化剂对应于下式：其中Ro是具有吸电子强度的取代基 小于单氯甲基。

公开(公告)号：US06258946B1

公开(公告)日：2001-07-10

申请号：US09583137

申请日：2000-05-30

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J5300

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone, useful as a diuretic, and other compounds of Formula I wherein the variables are as defined by the specification.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的工艺步骤和新的中间体用于合成环氧麦芽糖酮，其可用作利尿剂，以及式I的其它化合物，其中变量如本说明书所定义。

公开(公告)号：US06630587B2

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US09923977

申请日：2001-08-07

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J900

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Novel 9&agr;-hydroxy steroid compounds, including compounds of Formula IX wherein —A—A—, —B—B—, R1, R3, R8 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 新的9-羟基类固醇化合物，包括式IX的化合物，其中-A-A-，-B-B-，R 1，R 3，R 8和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5981744A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US763910

申请日：1996-12-11

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple reaction schemes, process steps and intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone, useful as a diuretic, and other 9,11-epoxy-steroids.

摘要翻译： 提供了多种反应方案，工艺步骤和中间体，用于合成环氧麦芽糖酮，可用作利尿剂和其他9,11-环氧类固醇。