公开(公告)号：US06541463B1

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09265807

申请日：1999-03-10

申请人： Fernand Labrie ,  Alain Belanger ,  Sylvain Gauthier ,  Van Luu-The ,  Yves Merand ,  Donald Poirier ,  Louis Provencher ,  Shankar M. Singh

发明人： Fernand Labrie ,  Alain Belanger ,  Sylvain Gauthier ,  Van Luu-The ,  Yves Merand ,  Donald Poirier ,  Louis Provencher ,  Shankar M. Singh

IPC分类号： A61K31585

CPC分类号： C07J21/00 ,  A61K31/566 ,  A61K31/5685 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Novel methods of medical treatment and/or inhibition of development of diseases are disclosed for diseases that are sensitive to androgenic or estrogenic activity. The treatments utilize inhibitors of type 5 and/or type 3 17&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase. Novel inhibitors of type 5 17&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase are also disclosed, as are novel inhibitors of type 3 17&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase.

摘要翻译： 公开了对雄激素或雌激素活性敏感的疾病的新型治疗方法和/或抑制疾病发展。 这些治疗方法使用5型和/或3型17β-羟类固醇脱氢酶的抑制剂。 还公开了5型17β-羟类固醇脱氢酶的新型抑制剂，以及3型17β-羟基类固醇脱氢酶的新型抑制剂。

公开(公告)号：US5494914A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US196332

申请日：1994-02-14

申请人： Fernand Labrie ,  Yves M. Merand ,  Shankar M. Singh

发明人： Fernand Labrie ,  Yves M. Merand ,  Shankar M. Singh

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61P5/24 ,  A61P35/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  C07J73/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/58 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864

摘要： Inhibitors of testosterone 5.alpha.-reductase activity, for example those of formula: ##STR1## wherein novel substituents are provided at the R.sup.4, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.17.alpha. and/or R.sup.17.beta. positions are useful for the treatment of diseases whose progress is aided by activation of androgen receptors, e.g., prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, acne, seborrhea, hirsutism, androgenic alopecia and the like.

摘要翻译： 睾丸激素5α-还原酶活性的抑制剂，例如那些在R4，R6，R7，R17a和/或R17β位置提供新型取代基的式：可用于治疗其进展的疾病 通过激活雄激素受体，例如前列腺癌，良性前列腺增生，痤疮，皮脂溢，多毛症，雄激素性脱发等。

公开(公告)号：US6015806A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US478973

申请日：1995-06-07

申请人： Fernand Labrie ,  Yves Merand ,  Shankar M. Singh

发明人： Fernand Labrie ,  Yves Merand ,  Shankar M. Singh

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J33/00 ,  C07J43/00 ,  C07J73/00

CPC分类号： A61K31/569 ,  A61K31/575

摘要： Androgen nucleus derivatives having specified substituents at the 17.alpha. position are disclosed for use as antiandrogens for the treatment of androgen-dependent diseases. In some preferred embodiments, the compound ##STR1## is formulated together with pharmaceutically acceptable diluent or carrier for topical use in the treatment of androgen-dependent diseases associated with the skin.

摘要翻译： 公开了在17α位具有特定取代基的雄激素核衍生物用作治疗雄激素依赖性疾病的抗雄激素。 在一些优选的实施方案中，将化合物与药学上可接受的稀释剂或载体一起配制以用于局部用于治疗与皮肤相关的雄激素依赖性疾病。