公开(公告)号：US09475750B2

公开(公告)日：2016-10-25

申请号：US13882363

申请日：2011-10-26

申请人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Shaun Abbott ,  Lyne Gagnon ,  Brigitte Grouix ,  Pierre Laurin ,  Jean-François Bienvenu

发明人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Shaun Abbott ,  Lyne Gagnon ,  Brigitte Grouix ,  Pierre Laurin ,  Jean-François Bienvenu

IPC分类号： C07C59/90 ,  C07C62/38 ,  C07C65/32 ,  C07C69/92 ,  C07C217/84 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84

CPC分类号： C07C59/90 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C62/38 ,  C07C65/32 ,  C07C69/92 ,  C07C217/84 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/08

摘要： Phenylketone carboxylate compounds of Formula I, wherein n=2-6; R═C(0); —OC(O)— or —CH(OH)—; A is (CH2)mCOOH, W(CH2)mCOOH or YCH(COOH)((CH2)pCH3) when B is Ft B is (CH2)mCOOH, W(CH2)mCOOH or YCH(COOH)((CH2)pCH3) when A is Ft or A and B form a 5-7 membered cycloalkyl substituted with COOFt W=0, S or NFt Y=0,S,NH or CH2; m=0-2; p=1-7; have been prepared. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts have beneficial therapeutic effects to prevent or treat a condition related to (l) blood disorders, (ii) inflammation related diseases, (iii) renal disorders and/or renal disorders complications, or (iv) fibrosis-related organ dysfunction.

公开(公告)号：US20130225681A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13882363

申请日：2011-10-26

申请人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Shaun Abbott ,  Lyne Gagnon ,  Brigette Grouix ,  Pierre Laurin

发明人： Boulos Zacharie ,  Christopher Penney ,  Shaun Abbott ,  Lyne Gagnon ,  Brigette Grouix ,  Pierre Laurin

IPC分类号： C07C59/90 ,  C07C229/18 ,  C07C59/84 ,  C07C69/92 ,  C07C59/68 ,  C07C62/38 ,  C07C323/52

CPC分类号： C07C59/90 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C62/38 ,  C07C65/32 ,  C07C69/92 ,  C07C217/84 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/08

摘要： Phenylketone carboxylate compounds of Formula I, wherein n=2-6; R═C(0); —OC(O)— or —CH(OH)—; A is (CH2)mCOOH, W(CH2)mCOOH or YCH(COOH)((CH2)pCH3) when B is Ft B is (CH2)mCOOH, W(CH2)mCOOH or YCH(COOH)((CH2)pCH3) when A is Ft or A and B form a 5-7 membered cycloalkyl substituted with COOFt W=0, S or NFt Y=0,S,NH or CH2; m=0-2; p=1-7; have been prepared. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts have beneficial therapeutic effects to prevent or treat a condition related to (l) blood disorders, (ii) inflammation related diseases, (iii) renal disorders and/or renal disorders complications, or (iv) fibrosis-related organ dysfunction.

摘要翻译： 式I的苯甲酮羧酸酯化合物，其中n = 2-6; R = C（0）; -OC（O） - 或-CH（OH） - ; 当B是Ft B是（CH2）mCOOH，W（CH2）mCOOH或YCH（COOH）（（CH2）pCH3）时，A是（CH2）mCOOH，W（CH2）mCOOH或YCH 当A为Ft或A和B形成被COOFt W = 0取代的5-7元环烷基时，S或NFt Y = 0，S，NH或CH 2; m = 0-2; p = 1-7; 已经准备好了 这些化合物及其药学上可接受的盐具有有益的治疗效果，以预防或治疗与（l）血液病症有关的病症，（ii）炎症相关疾病，（iii）肾脏疾病和/或肾脏疾病并发症，或（iv）纤维化 - 相关器官功能障碍。

公开(公告)号：US20070149528A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US10580237

申请日：2004-11-22

申请人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Shaun Abbott ,  Jean-Francois Bienvenu ,  Alan Cameron ,  Jean-Simon Duceppe ,  Abdallah Ezzitouni ,  Daniel Fortin ,  Karine Houde ,  Nancia Moreau ,  Nicole Wilb ,  Brigitte Grouix ,  Lyne Gagnon

发明人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Shaun Abbott ,  Jean-Francois Bienvenu ,  Alan Cameron ,  Jean-Simon Duceppe ,  Abdallah Ezzitouni ,  Daniel Fortin ,  Karine Houde ,  Nancia Moreau ,  Nicole Wilb ,  Brigitte Grouix ,  Lyne Gagnon

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D403/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D251/70

摘要： Compounds containing two mono- or disubstituted triazine rings covalently linked by an organic linker, but not linked directly to each other, may be used to treat autoimmune diseases. Autoimmune diseases which are amenable to treatment with compounds of this invention include rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus (SLE), idiopathic (immune) thrombocytopenia (ITP), glomerulonephritis and vasculitis. The present invention also relates to reducing drug toxicity which often accompanies traditional therapies for autoimmune diseases. The compounds may also be used to bind antibody in vitro or ex vivo.

摘要翻译： 含有通过有机接头共价连接但不直接相互连接的两个单取代或二取代的三嗪环的化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 适合用本发明化合物治疗的自身免疫性疾病包括类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮（SLE），特发性（免疫性）血小板减少症（ITP），肾小球性肾炎和血管炎。 本发明还涉及通常伴随着自身免疫疾病的传统疗法的药物毒性的降低。 该化合物也可用于体外或离体结合抗体。

公开(公告)号：US06630488B1

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US09805780

申请日：2001-03-20

申请人： Serge Lamothe ,  Boulos Zacharie ,  Giorgio Attardo ,  Denis Labrecque ,  Marc Courchesne ,  Guy Falardeau ,  Rabindra Rej ,  Shaun Abbott

发明人： Serge Lamothe ,  Boulos Zacharie ,  Giorgio Attardo ,  Denis Labrecque ,  Marc Courchesne ,  Guy Falardeau ,  Rabindra Rej ,  Shaun Abbott

IPC分类号： C07D45502

CPC分类号： C07D455/02

摘要： The present invention is directed towards novel compounds that are effective inhibitors of integrins, particularly &agr;IIb&bgr;3 or &agr;v integrins such as &agr;v&bgr;3 and &agr;v&bgr;5. One embodiment of the present invention comprises a compound of formula (I) or formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or metabolic precursor thereof. R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为整合素的有效抑制剂的新化合物，特别是αIIbbeta3或alphav整联蛋白，例如alphavbeta3和alphavbeta5。 本发明的一个实施方案包括式（I）或式（II）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或代谢前体。 R1，R2，R3和R4在本文中定义。