Process for preparing galanthamine derivatives by asymmetric reduction
    1.
    发明授权
    Process for preparing galanthamine derivatives by asymmetric reduction 失效
    通过不对称还原制备雪花胺衍生物的方法

    公开(公告)号:US6018043A

    公开(公告)日:2000-01-25

    申请号:US930211

    申请日:1998-02-02

    IPC分类号: C07D491/10 C07D487/00

    CPC分类号: C07D491/10 Y02P20/55

    摘要: The subject invention concerns a process for preparing a compound of formula (3) ##STR1## in enantio-enriched form, comprising reducing a compound of formula (4) ##STR2## using an asymmetric enantiospecific reductant, wherein A.sup.1 .dbd.A.sup.2 .dbd.H or A.sup.1, A.sup.2 .dbd.O; B.sup.1 .dbd.B.sup.2 .dbd.H or B.sup.1, B.sup.2 .dbd.O; Z.dbd.H, C.sub.1-20 alkyl or a precursor thereof, or a removable protecting group for nitrogen, e.g, acyl or alkyloxycarbonyl; Y.dbd.H or a substituent; R.sup.1 .dbd.C.sub.1-20 alkyl; and R is an optional, additional substituent.

    摘要翻译: PCT No.PCT / GB96 / 00843 Sec。 371日期1998年2月2日 102(e)1998年2月2日PCT 1996年4月4日PCT PCT。 公开号WO96 / 31453 日期1996年10月10日本发明涉及一种以对映体富集形式制备式(3)化合物的方法,包括使用不对称对映异构还原剂还原式(4)的化合物,其中A1 = A2 = H或A1, A2 = O; B1 = B2 = H或B1,B2 = O; Z = H,C 1-20烷基或其前体,或用于氮的可除去的保护基,例如酰基或烷氧基羰基; Y = H或取代基; R1 = C1-20烷基; 并且R是任选的另外的取代基。

    Racemization of precursors to levobupivacaine and analogues thereof
    2.
    发明授权
    Racemization of precursors to levobupivacaine and analogues thereof 有权
    左布比卡因及其类似物的前体外消旋化

    公开(公告)号:US6156900A

    公开(公告)日:2000-12-05

    申请号:US250473

    申请日:1999-02-12

    CPC分类号: C07D211/60 C07B55/00

    摘要: A process for the preparation of optically-enriched pipecolic acid as a salt with an optically-active acid, comprises asymmetric transformation of pipecolic acid, as a racemic mixture of a mixture enriched in the opposite enantiomer from that desired, with the optically-active acid in a solvent comprising an acid that causes racemisation, in the absence of aldehyde.

    摘要翻译: 用光学活性酸制备作为盐的光学富含哌啶酸的方法包括使用光学活性酸作为富含相反对映异构体的混合物的外消旋混合物的哌啶酸的不对称转化 在包含无醛的情况下引起外消旋化的酸的溶剂中。