公开(公告)号：US5434264A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US953273

申请日：1992-09-30

申请人： Richard A. Earl ,  Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

发明人： Richard A. Earl ,  Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

IPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D213/57 ,  C07D239/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/44 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D213/06 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D213/57 ,  C07D239/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： Cognitive defeciencies or neurological dysfunction in mammals are treated with .alpha.,.alpha.-disubstituted aromatic or heteroaromatic compounds. The compounds have the formula: ##STR1## or a salt thereof wherein X and Y are taken together to form a saturated or unsaturated carbocyclic or heterocyclic first ring and the shown carbon in said ring is .alpha. to at least one additional aromatic ring or heteroaromatic ring fused to the first ring;one of Het.sup.1 or Het.sup.2 is 2, 3, or 4-pyridyl or 2, 4, or 5-pyrimidinyl and the other is selected from(a) 2, 3, or 4-pyridyl,(b) 2, 4, or 5-pyrimidinyl,(c) 2-pyrazinyl,(d) 3, or 4-pyridazinyl,(e) 3, or 4-pyrazolyl,(f) 2, or 3-tetrahydrofuranyl, and(g) 3-thienyl.

摘要翻译： 哺乳动物的认知缺陷或神经功能障碍用α，α-二取代芳族或杂芳族化合物处理。 化合物具有下式：其中X和Y一起形成饱和或不饱和的碳环或杂环第一环，所述环中所示的碳是至少一个另外的芳环的α 或与第一环稠合的杂芳环; Het1或Het2之一是2,3或4-吡啶基或2,4或5-嘧啶基，另一个选自（a）2,3或4-吡啶基，（b）2,4或5 （c）2-吡嗪基，（d）3或4-哒嗪基，（e）3或4-吡唑基，（f）2或3-四氢呋喃基和（g）3-噻吩基。

公开(公告)号：US4876259A

公开(公告)日：1989-10-24

申请号：US129150

申请日：1987-12-07

申请人： Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

发明人： Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Cognitive deficiencies and/or neurological function deficits and/or mood and/or mental disturbances are treated by the administration of 3,3-disubstituted indolines. The indolines have the formula: ##STR1## wherein: p is 0 or 1;Z is O or S;R is C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, 2-pyridyl, 3-pyridyl, 4-pyridyl or ##STR2## V, W, X, and Y independently are H, halo, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, OR.sup.1, NO.sub.2, CF.sub.3, CN or NR.sup.1 R.sup.2 ;R.sup.1 and R.sup.2 independently are H or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl; ##STR3## independently are 6-membered heterocyclic aromatic rings containing at least one nitrogen atom as a part of the ring optionally substituted with one substituent selected from the group C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, halo, OR.sup.1 or NR.sup.1 R.sup.2 ; oran N-oxide or pharmaceutically suitable acid addition salt thereof.

摘要翻译： 认知缺陷和/或神经功能缺陷和/或情绪和/或精神障碍通过施用3,3-二取代的中吲哚来治疗。 中间体具有下式：其中：p为0或1; Z是O或S; R是C 1 -C 10烷基，C 3 -C 8环烷基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基或V，W，X和Y独立地是H，卤素，C 1 -C 3烷基，OR 1，NO 2， CF3，CN或NR1R2; R1和R2独立地为H或C1-C3烷基; - ＆cir＆H和 - ＆cir＆H'独立地为含有至少一个氮原子作为任选被一个选自C 1 -C 3烷基，卤素，OR 1或NR 1 R 2的取代基取代的环的一部分的6元杂环芳环; 或N-氧化物或其药学上合适的酸加成盐。

公开(公告)号：US5173489A

公开(公告)日：1992-12-22

申请号：US234382

申请日：1988-08-23

申请人： Richard A. Earl ,  Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

发明人： Richard A. Earl ,  Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

IPC分类号： C07D213/127 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  A61P25/28 ,  C07D213/16 ,  C07D213/24 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D213/57 ,  C07D239/26 ,  C07D241/36 ,  C07D311/08 ,  C07D335/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/06 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D213/57 ,  C07D239/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： Cognitive defeciencies or neurological dysfunction in mammals are treated with .alpha.,.alpha.-disubstituted aromatic or heteroaromatic compounds. The compounds have the formula: ##STR1## or a salt thereof wherein X and Y are taken together to form a saturated or unsaturated carbocyclic or heterocyclic first ring and the shown carbon in said ring is .alpha. to at least one additional aromatic ring or heteroaromatic ring fused to the first ring;one of Het.sup.1 is 2, 3 or 4-pyridyl or 2, 4, or 5-pyrimidinyl and the other is selected from(a) 2, 3, or 4-pyridyl,(b) 2, 4, or 5-pyrimidinyl,(c) 2-pyrazinyl,(d) 3, or 4-pyridazinyl,(e) 3, or 4-pyrazolyl,(f) 2, or 3-tetrahydrofuranyl, and(g) 3-thienyl.

摘要翻译： 哺乳动物的认知缺陷或神经功能障碍用α，α-二取代芳族或杂芳族化合物处理。 化合物具有下式：其中X和Y一起形成饱和或不饱和的碳环或杂环第一环，所述环中所示的碳是至少一个另外的芳环的α 或与第一环稠合的杂芳环; Het1之一是2,3或4-吡啶基或2,4或5-嘧啶基，另一个选自（a）2,3或4-吡啶基，（b）2,4或5-嘧啶基， （c）2-吡嗪基，（d）3或4-哒嗪基，（e）3或4-吡唑基，（f）2或3-四氢呋喃基和（g）3-噻吩基。

公开(公告)号：US4760083A

公开(公告)日：1988-07-26

申请号：US944953

申请日：1987-01-05

申请人： Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

发明人： Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D209/34 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Cognitive deficiencies and/or neurological function deficits and/or mood and/or mental disturbances are treated by the administration of 3,3-disubstituted indolines. The indolines have the formula: ##STR1## wherein: p is 0 or 1;Z is O or S;R is C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, 2-pyridyl, 3-pyridyl, 4-pyridyl or ##STR2## V, W, X, and Y independently are H, halo, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, OR.sup.1, NO.sub.2, CF.sub.3, CN or NR.sup.2 R.sup.2 ;R.sup.1 and R.sup.2 independently are H or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl;-- .circle.H and -- .circle.H' independently are 6-membered heterocyclic aromatic rings containing at least one nitrogen atom as a part of the ring optionally substituted with one substituent selected from the group C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, halo, OR.sup.1 or NR.sup.1 R.sup.2 ; oran N-oxide or pharmaceutically suitable acid addition salt thereof.

摘要翻译： 认知缺陷和/或神经功能缺陷和/或情绪和/或精神障碍通过施用3,3-二取代的中吲哚来治疗。 中间体具有下式：其中：p为0或1; Z是O或S; R是C 1 -C 10烷基，C 3 -C 8环烷基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基或V，W，X和Y独立地是H，卤素，C 1 -C 3烷基，OR 1，NO 2， CF3，CN或NR2R2; R1和R2独立地为H或C1-C3烷基; - ＆cir＆H和 - ＆cir＆H'独立地为含有至少一个氮原子作为任选被一个选自C 1 -C 3烷基，卤素，OR 1或NR 1 R 2的取代基取代的环的一部分的6元杂环芳环; 或N-氧化物或其药学上合适的酸加成盐。

公开(公告)号：US5300642A

公开(公告)日：1994-04-05

申请号：US953274

申请日：1992-09-30

申请人： Richard A. Earl ,  Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

发明人： Richard A. Earl ,  Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

IPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D213/57 ,  C07D239/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08

CPC分类号： C07D213/06 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D213/57 ,  C07D239/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： Cognitive defeciencies or neurological dysfunction in mammals are treated with .alpha.,.alpha.-disubstituted aromatic or heteroaromatic compounds. The compounds have the formula: ##STR1## or a salt thereof wherein X and Y are taken together to form a saturated or unsaturated carbocyclic or heterocyclic first ring and the shown carbon in said ring is .alpha. to at least one additional aromatic ring or heteroaromatic ring fused to the first ring;one of Het.sup.1 or Het.sup.2 is 2, 3, or 4-pyridyl or 2, 4, or 5-pyrimidinyl and the other is selected from(a) 2, 3, or 4-pyridyl,(b) 2, 4, or 5-pyrimidinyl,(c) 2-pyrazinyl,(d) 3, or 4-pyridazinyl,(e) 3, or 4-pyrazolyl,(f) 2, or 3-tetrahydrofuranyl, and(g) 3-thienyl.

摘要翻译： 哺乳动物的认知缺陷或神经功能障碍用α，α-二取代芳族或杂芳族化合物处理。 化合物具有下式：其中X和Y一起形成饱和或不饱和的碳环或杂环第一环，所述环中所示的碳是至少一个另外的芳环的α 或与第一环稠合的杂芳环; Het1或Het2之一是2,3或4-吡啶基或2,4或5-嘧啶基，另一个选自（a）2,3或4-吡啶基，（b）2,4或5 （c）2-吡嗪基，（d）3或4-哒嗪基，（e）3或4-吡唑基，（f）2或3-四氢呋喃基和（g）3-噻吩基。

公开(公告)号：US5171745A

公开(公告)日：1992-12-15

申请号：US552216

申请日：1990-07-13

申请人： Kimi F. De Noble ,  Victor J. De Noble ,  Richard A. Earl ,  Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

发明人： Kimi F. De Noble ,  Victor J. De Noble ,  Richard A. Earl ,  Melvyn J. Myers ,  Victor J. Nickolson

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/505

摘要： This disclosure relates to a method of treating a neurological dysfunction in a mammal using a combination of at least one neurotransmitter enhancer and at least one serotonin receptor antagonist.

摘要翻译： 本公开涉及使用至少一种神经递质增强剂和至少一种5-羟色胺受体拮抗剂的组合治疗哺乳动物神经功能障碍的方法。

公开(公告)号：US5055449A

公开(公告)日：1991-10-08

申请号：US268117

申请日：1988-11-07

申请人： Victor J. Nickolson

发明人： Victor J. Nickolson

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K38/04 ,  A61P35/00 ,  A61K37/02 ,  A61K31/48

CPC分类号： A61K38/04 ,  Y10S514/922

摘要： The present invention provides a pharmaceutical product for combating cancer with vincristine as active constituent, the neuropathic complications being prevented by a peptide. The product according to the invention contains:(a) vincristine or a salt thereof, and(b) a peptide having the general formula I:H--L--Met(X)--L--Glu--L--His--L--Phe--A--B--Y or a salt or an N-acyl derivative thereof in which Met(X) represents the amino acid radical Met, Met(O) or Met(O.sub.2),A represents the amino acid radical L-Lys, D-Lys, L-Arg or D-Arg,B represents the amino acid radical L-Trp or L-Phe,Y represents the hydroxyl group, an esterified hydroxyl group or an optionally substituted amino group.